Діазепам

Діазепам – це препарат, що належить до класу бензодіазепінів і широко використовується в медицині як протиепілептичний препарат, заспокійливий засіб, міорелаксант та анксіолітик (засіб, що зменшує тривожність).

Основні медичні застосування діазепаму включають:

1. Протиепілептичні препарати: Діазепам часто використовується для зупинки епілептичних нападів, включаючи епілептичний статус, який є важким і тривалим нападом.
2. Передпроцедурна седація: Препарат може бути використаний для забезпечення седації перед хірургічними процедурами, ендоскопією, діагностичними процедурами та іншими медичними втручаннями.
3. Розслаблення м'язів: Діазепам може бути використаний для полегшення м'язових спазмів та напруги при різних станах, таких як спастичні стани, м'язові спазми та синдроми м'язової напруги.
4. Лікування тривожності: Діазепам є одним із препаратів, що використовуються для зменшення тривожності та полегшення панічних атак і тривожних розладів.
5. Лікування антидепресантами: Іноді діазепам може використовуватися як допоміжний засіб при лікуванні депресії, особливо у випадках, коли депресія супроводжується тривогою або тривожними розладами.

Діазепам зазвичай випускається у вигляді таблеток для перорального застосування, розчину для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення та прямокутних гранул для ректального введення.

Показання до застосування Діазепаму

1. Епілепсія: Діазепам може використовуватися для зупинки або зменшення тривалих або рецидивуючих нападів епілепсії, включаючи епілептичний статус, який є станом, що потребує негайної медичної допомоги.
2. Антианксіолітична дія: Діазепам використовується для зменшення тривожності, панічних атак та інших тривожних станів.
3. М’язові спазми: Препарат може бути використаний для полегшення м’язових спазмів, наприклад, при спастичних станах, м’язових травмах або післяопераційних станах.
4. Передпроцедурна седація та полегшення тривоги: діазепам може бути використаний для забезпечення седації та полегшення психомоторного збудження перед хірургічними або діагностичними процедурами.
5. Синдром відміни алкоголю: у випадках тяжкого синдрому відміни алкоголю діазепам може бути використаний для зменшення симптомів збудження, тривоги та делірію.
6. Респіраторний дистрес-синдром: Діазепам може використовуватися як седативний та анксіолітичний засіб у пацієнтів із респіраторним дистрес-синдромом.
7. Діагностичні та терапевтичні процедури: Препарат може бути використаний для забезпечення седації та зменшення тривожності у пацієнтів під час таких процедур, як ендоскопія, колоноскопія, катетеризація та інші.

Форма випуску

Таблетки: Це одна з найпоширеніших форм діазепаму. Таблетки бувають різної концентрації, зазвичай від 2 мг до 10 мг.

Фармакодинаміка

1. Анксіолітична дія: Діазепам має анксіолітичні властивості, що означає, що він може зменшувати тривожність і напругу. Він досягає цього шляхом посилення гальмування активності в певних ділянках мозку, особливо в мигдалині, що пов'язано з регуляцією емоційних реакцій.
2. Седативна дія: Діазепам має седативну дію, що означає, що він здатний викликати розслаблення, сонливість та зменшення збудження. Це також досягається шляхом посилення гальмування в центральній нервовій системі.
3. Міорелаксуюча дія: Діазепам має здатність зменшувати м’язову напругу та спазми. Це корисно при лікуванні станів, пов’язаних із м’язовими судомами або спазмами.
4. Протисудомна дія: Діазепам використовується для контролю судомної активності, оскільки він здатний пригнічувати збудливість у центральній нервовій системі та запобігати судомам.
5. Амнестична дія: Діазепам може спричинити тимчасову втрату пам'яті або амнезію, особливо у високих дозах, що робить його корисним у медичній практиці під час проведення процедур, які можуть викликати тривогу або дискомфорт у пацієнта.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Діазепам зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Пікова концентрація у плазмі зазвичай досягається приблизно через 1-2 години після прийому.
2. Розподіл: Діазепам добре розчинний у ліпідах і тому добре розподіляється по всьому організму, включаючи мозок і центральну нервову систему (ЦНС).
3. Метаболізм: Діазепам метаболізується в печінці з утворенням кількох активних метаболітів, включаючи десметилдіазепам та оксазепам. Вони також мають фармакологічну активність.
4. Виведення: Період напіввиведення діазепаму з організму становить приблизно 20-100 годин залежно від метаболітів. Він виводиться переважно через нирки у формі кон'югатів.

Спосіб застосування та дози

1. При тривожних розладах та судомах:

   • Дорослим зазвичай рекомендується починати з дози 2-10 мг на день, розділеної на кілька прийомів.
   • Для дітей доза зазвичай розраховується на основі ваги та віку. Дітям зазвичай призначають дозу від 0,1 до 0,3 мг/кг на добу, також розділену на кілька прийомів.
   • При судомах діазепам може використовуватися у вигляді ін'єкцій, що вводяться медичним персоналом.

2. Для седації та передопераційної анестезії:

   • Для дорослих доза може коливатися від 5 до 20 мг, залежно від індивідуальної чутливості до препарату та необхідного рівня седації.
   • Для дітей дозування розраховується залежно від ваги та віку.

3. Для лікування безсоння:

   • Для дорослих зазвичай рекомендується починати з дози 5-15 мг перед сном.
   • Для дітей дозування розраховується індивідуально залежно від віку та стану здоров'я.

4. Для лікування судом у дітей з епілепсією:

   • Діазепам також можна використовувати у формі ректальних супозиторіїв для швидкого полегшення судом у дітей.

Використання Діазепаму під час вагітності

Використання діазепаму під час вагітності може бути пов'язане з деякими ризиками, особливо якщо препарат застосовується в першому триместрі або у високих дозах. Ключові моменти досліджень:

1. Вплив на розвиток плода: Дослідження на щурах показали, що діазепам може спричиняти зміни у розвитку плода, включаючи поведінкові аномалії у потомства. Це пов'язано з його здатністю проникати через плацентарний бар'єр та впливати на розвиток нервової системи (Любимов та ін., 1974).
2. Ризик вроджених вад: Хоча загальний ризик вроджених вад при застосуванні діазепаму остаточно не встановлений, є докази того, що його застосування може бути пов'язане зі збільшенням частоти певних аномалій, таких як вроджені вади серця, якщо препарат приймати у високих дозах або в комбінації з іншими ліками (Gidai et al., 2008).
3. Вплив на новонароджених: Були випадки, коли у немовлят, які зазнали впливу діазепаму внутрішньоутробно, після народження виникали проблеми з адаптацією, включаючи зниження варіабельності серцевого ритму, що може свідчити про вплив діазепаму на нервову систему (Geijn et al., 1980).

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до діазепаму або інших бензодіазепінів слід уникати його застосування.
2. Міастенія гравіс: це аутоімунне захворювання, що характеризується ослабленням та втомою скелетних м’язів. Діазепам може погіршити симптоми цього стану.
3. Глаукома: Якщо у вас підвищений внутрішньоочний тиск або кут закриття дуги ока, слід уникати застосування діазепаму, оскільки він може спричинити підвищення тиску всередині ока.
4. Пригнічення дихання: Діазепам може пригнічувати дихальний центр у мозку, тому протипоказаний при гострій дихальній недостатності.
5. Печінкова недостатність: при тяжкому порушенні функції печінки препарат може накопичуватися в організмі та посилювати свою дію, тому його слід застосовувати з обережністю.
6. Вагітність та грудне вигодовування: Застосування діазепаму під час вагітності може бути пов'язане з ризиком для розвитку плода. Препарат також виділяється з грудним молоком і може впливати на грудне вигодовування.
7. Педіатрична популяція: Застосування діазепаму дітям може бути протипоказаним через ризик серйозних побічних ефектів.
8. Отруєння алкоголем або наркотиками: у цих випадках діазепам може посилити пригнічувальний ефект на центральну нервову систему.

Побічна дія Діазепаму

1. Сонливість та втома: це один із найпоширеніших побічних ефектів діазепаму. Пацієнти можуть відчувати сонливість, зниження концентрації уваги та уповільнення реакції.
2. Зниження м’язового тонусу та координації: Діазепам може спричинити м’язову слабкість та зниження координації.
3. Запаморочення та головний біль: у деяких пацієнтів під час прийому діазепаму може виникати запаморочення або головний біль.
4. Втрата пам'яті: Деякі люди можуть відчувати короткочасну втрату пам'яті або труднощі з концентрацією уваги при тривалому застосуванні діазепаму.
5. Низький кров'яний тиск: Діазепам може спричинити зниження кров'яного тиску, що може призвести до запаморочення або непритомності.
6. Шлунково-кишкові розлади: включає сухість у роті, запор або діарею.
7. Залежність та абстинентний синдром: При тривалому застосуванні діазепаму може розвинутися фізична та психологічна залежність, а відміна препарату може спричинити симптоми відміни.
8. Алергічні реакції: У рідкісних випадках можуть виникати алергічні реакції, такі як висип на шкірі, свербіж або набряк обличчя.

Передозування

1. Сонливість та загальне відчуття депресії: пацієнт може відчувати сильну сонливість, знижену реакцію на зовнішні подразники, млявість та труднощі сприйняття.
2. Пригнічення дихання: дихання може сповільнитися до такої міри, що кров не отримує достатньої кількості кисню.
3. Гіпотонія та колапс: Низький артеріальний тиск може призвести до колапсу та втрати свідомості.
4. Знижений м’язовий тонус: у пацієнта може виникнути сильна гіпотонія та втрата м’язового контролю, що може призвести до падінь або втрати рухів.
5. Кома: У разі тяжкого передозування може розвинутися кома.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Алкоголь: Алкоголь посилює вплив діазепаму на центральну нервову систему, що може призвести до посилення м’язового розслаблення, седативного ефекту та зниження координації. Це може збільшити ризик нещасних випадків, особливо під час керування транспортними засобами або виконання інших небезпечних видів діяльності.
2. Інші депресанти центральної нервової системи: застосування діазепаму з іншими препаратами, такими як опіати, барбітурати або снодійні засоби, може призвести до посилення пригнічення центральної нервової системи.
3. Знеболювальні препарати: Деякі знеболювальні препарати, такі як опіати, можуть посилювати дію діазепаму та збільшувати ризик побічних ефектів.
4. Препарати, що використовуються для лікування психічних розладів: взаємодія між діазепамом та антидепресантами, антипсихотиками або іншими препаратами, що використовуються для лікування психічних розладів, може призвести до посилення або зменшення ефектів як діазепаму, так і інших препаратів.
5. Препарати, що метаболізуються через цитохром P450: Діазепам може впливати на метаболізм деяких препаратів, що метаболізуються через систему цитохрому P450 у печінці, що може змінювати їх ефективність та/або рівень у крові.