Мезавант

Самезіл - це ефективне сульфаніламідні засіб, який чинить прямий вплив на травні і обмінні процеси в організмі. Активний компонент Самезіл - месалазин (mesalazine), який активно застосовують при запальних хворобах кишечника.

Протизапальний препарат Самезіл відпускається в мережі аптек тільки при наявності рецепта.

[1], [2]

Показання до застосування Мезавант

Залежно т форми препарату, Самезіл призначають при різних патологіях кишечника:

• таблетки призначають для лікування неспецифічного виразкового коліту та хвороби Крона (неспецифічного гранулематозного запального процесу в травній системі);
• свічки для інтраректального введення Самезіл призначають при неспецифічний виразковий коліт із залученням до процесу прямої кишки (виразковий варіант запалення);
• суспензію для інтраректального введення Самезіл застосовують для лікування неспецифічного виразкового коліту, із залученням до процесу дистально розташованих відділів товстого кишечника і прямої кишки.

Форма випуску

Розчинні всередині кишечника таблетки (по 10 шт. В блістерній упаковці) на основі 400 або 800 мг месалазину, що містять ряд допоміжних речовин, які формують оболонку препарату (крохмаль, мальтодекстрин, макрогол, тальк і ін.). Оболонка відрізняється коричнево-червоним відтінком, іноді - з додатковими вкрапленнями. Внутрішня частина таблетки сірого кольору.

Ректальні свічки (по 5 шт. В упаковці) містять тверді жири і 500 мг активного інгредієнта месалазину. Форма свічки - конусоподібна, колір - пастельний.

Суспензія для інтраректального використання складається з 4 г месалазину (на 100 г препарату), трагаканту, ацетату натрію, ксантанової камеді та інших додаткових компонентів. Суспензія являє собою однорідну масу кремового відтінку. Випускається в пластмасових капсулах контейнерного типу, місткістю по 50 або 100 г. У упаковці додається аплікатор і анотація з використання препарату.

Назви аналогів препарату Самезіл

• Асакол - свічки, таблетки.
• Месакол - таблетки для розчинення в кишечнику.
• Пентаса - гранули, свічки, суспензія, таблетки.
• Салофальк - гранули, свічки, таблетки.

Препарати з подібною дією:

• Сульфасалазин - таблетки;
• Салазопірин - таблетки.

Фармакодинаміка

Медичне засіб Самезіл має місцеву протизапальну дію, яке пояснюється пригніченням функції нейтрофильной ліпоксигенази і зниженням вироблення простагландинів і ліпідних високоактивних речовин лейкотрієнів.

Препарат Самезіл гальмує міграційні, фагоцитарні і дегрануляціонние властивості нейтрофілів, блокує лімфоцитарний виділення імуноглобулінів.

Самезіл відрізняється антимікробну дію по відношенню до кокковой флорі і кишкової палички. Антимікробний ефект повною мірою проявляється в товстому кишечнику.

Самезіл може діяти за типом антиоксиданту, так як має властивість формувати зв'язку і руйнувати вільні радикали кисню.

Вивільнення активного інгредієнта відбувається в кінцевому відділі тонкого кишечника, а також в товстому кишечнику. Такі форми препарату, як свічки і суспензія, надають максимальний вплив в дистально розташованих ділянках товстого кишечника, а також безпосередньо в прямій кишці.

Фармакокінетика

Практично половина прийнятого всередину кількості препарату Самезіл всмоктується переважно в порожнині тонкого кишечника. Процес ацетилювання (заміщення водневих атомів) в чинному інгредієнті месалазином протікає у слизовій кишкової тканини і в печінці, з формуванням N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти.

Зв'язування з плазмовими протеїнами становить понад 40%.

Активний інгредієнт Самезіл і продукти його метаболізму не долають гематоенцефалічний бар'єр, але можуть виявлятися в молоці матері-годувальниці.

Виведення активного інгредієнта і продуктів метаболізму здійснюється за допомогою сечовидільної системи, і частково - з каловими масами.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування для таблетованого препарату Самезіл:

• таблетку випивають між прийомами їжі, що не пережовуючи і не подрібнюючи, з водою;
• в гострій стадії захворювання дорослим пацієнтам показано вживання 800 мг препарату тричі на день, максимально - 4 г / добу;
• в гострій стадії захворювання дітям від 40 кг ваги призначають гранично 50 мг / кг препарату в день;
• в якості підтримуючого лікування дорослим показаний прийом 400 мг препарату 4 р. / день або 800 мг препарату 2 р. / день, а дітям від 40 кг ваги призначають граничну дозу в кількості 30 мг / кг / день.

Спосіб застосування ректальних свічок Самезіл по 500 мг:

• в гострій стадії дорослим і дітям вагою від 40 кг - по 1 свічці тричі на день;
• в якості підтримуючого лікування дорослим і дітям вагою від 40 кг - по 1 свічці один раз в день.

Перш ніж ввести свічку в пряму кишку, слід вжити заходів для спорожнення кишечника. Свічка вводиться глибоко і утримується не менш 60 хвилин. Для зручності введення рекомендується попередньо потримати свічку 5 хвилин у холодній воді.

Спосіб застосування ректальної суспензії Самезіл:

• в гострій стадії по 50-100 мл препарату вранці і на ніч;
• в якості підтримуючого лікування - 50 мл препарату перед відходом до сну.

Для дітей дозування і частоту застосування суспензії підбирає доктор індивідуально. Гранична кількість препарату Самезіл для дитячого віку - 50 мг / кг в гострій стадії, або 30 мг / кг в якості підтримуючого лікування.

Суспензію вводять, попередньо очистивши кишечник: капсулу з препаратом струшують, знімають ковпачок-протектор, вводять кінчик аплікатора глибоко в анальний отвір. Процедуру зручніше проводити, якщо пацієнт лежить на лівому боці, зігнувши праву ногу і витягнувши ліву.

Препарат вводять поступово, не поспішаючи. Після закінчення введення пацієнт повинен продовжувати лежати ще не менше 30 хвилин.

Зазвичай курс терапії суспензією Самезіл триває до 3-х місяців, до досягнення стійкого періоду ремісії.

Використання Мезавант під час вагітності

Доведено фахівцями, що активний інгредієнт Самезіл долає плаценту, однак ступінь ризику ураження плода поки залишається невизначеною, оскільки дослідження такого роду не проводилися. Через нестачу інформації не рекомендується використовувати Самезіл вагітним жінкам, хіба що в разі, коли використання препарату є життєво необхідним.

Активний інгредієнт і продукти його метаболізму в достатній кількості виявляються в молоці матері-годувальниці. Питання про використання Самезіл в цьому періоді повинен вирішувати лікар.

Самостійне лікування Самезіл неприпустимо, особливо вагітним і годуючим жінкам.

Протипоказання

Існують ситуації, коли застосування Самезіл є вкрай небажаним або неприпустимим:

• при високій ймовірності алергічного відповіді організму на компоненти лікарського засобу;
• при захворюваннях крові і порушеннях кровотворення;
• в гострій стадії виразки шлунка і 12-палої кишки;
• при нестачі глюкози-6-фосфатдегідрогенази;
• при підвищеній кровоточивості, геморагічному діатезі;
• при важких ураженнях печінки і нирок;
• в період виношування дитини (особливо в III триместрі вагітності);
• в період грудного годування;
• в ранньому дитячому віці (до 2-х років).

Якщо у пацієнта є хронічні або гострі інфекційні захворювання, то питання про застосування Самезіл вирішується лікарем в індивідуальному порядку.

Побічна дія Мезавант

Побічні симптоми під час лікування Самезіл можуть зачіпати різні системи і органи пацієнта:

• напади нудоти і блювоти, розлади стільця, порушення апетиту, спрага, запалення слизової оболонки ротової порожнини, запалення підшлункової залози і печінки;
• почастішання серцевого ритму, перепади кров'яного тиску, неприємні відчуття в області серця, утруднене дихання, запалення серцевого м'яза або перикарда;
• болю в голові, дзвін у вухах, тремтіння в кінцівках, розвиток депресивного стану, запаморочення;
• поява білка або кристалів в сечі, затримка сечовипускання;
• прояви алергії (висипання на шкірі, відчуття свербежу в анальному отворі, почервоніння шкіри);
• недокрів'я, зменшення кількості лейкоцитів і тромбоцитів, гіпопротромбінемія;
• стомлюваність, підвищення чутливості шкіри до ультрафіолетових променів, втрата волосся, олігоспермія.

[3]

Передозування

Випадки з передозуванням Самезіл трапляються дуже рідко, але можуть виявлятися такими ознаками:

• напади нудоти, блювоти;
• біль в зоні проекції шлунка;
• підвищена стомлюваність, апатія;
• сонний стан.

Передозування препаратом Самезіл лікують промиванням шлунка, прийомом проносний засіб. За свідченнями можливе призначення симптоматичної терапії.

Іноді може посилюватися проявлення побічних ефектів. У такому випадку рішення про скасування Самезіл приймає лікуючий лікар.

Взаємодія з іншими препаратами

Самезіл має здатність до посилення ефекту препаратів на основі сульфонілсечовини, підвищує властивість язвообразования глюкокортикостероїдних засобів і токсичну дію метотрексату.

Самезіл погіршує ефект Фуросеміду, сульфаніламідних засобів, Рифампіцину, Спіронолактону, а також покращує дію препаратів, що перешкоджають згортанню крові.

Самезіл потенціює активність урикозуричних засобів, гальмує всмоктування вітаміну B¹².

Про інших видах лікарських поєднань препарату Самезіл і його активного інгредієнта месалазина невідомо.

[4], [5]

Умови зберігання

Самезіл відносять до медпрепаратів списку Б.

Таблетований варіант препарату можна зберігати в звичайних температурних умовах, при t ° не більше + 30 ° C.

Ректальні свічки і суспензію Самезіл зберігають при t ° не більше + 25 ° C.

Лікарські засоби, в тому числі і Самезіл, слід зберігати поза дитячого доступу, в затемненому місці.

Термін придатності

Термін зберігання медикаменту, а також остаточна дата придатності обов'язково вказуються на упаковці від препарату.

Таблетки і свічки Самезіл зберігають не більше 3-х років від дати виробництва.

Суспензія зберігається до 2-х років, в запаяній заводській упаковці.

Після відкриття упаковки лікарський засіб слід відразу ж застосувати, або утилізувати.