Бігафлон

Бігафлон є системним протибактеріальної ліками.

Показання до застосування Бігафлон

Застосовується при хворобах, що мають інфекційно-запальний генез, і спровокованих дією бактерій, що володіють чутливістю по відношенню до медикаменту:

• ушкодження, Що зачіпають горло, вуха, респіраторні протоки, епідерміс з м'якими тканинами, а крім цього нирки, органи очеревини і сечовивідних шляху;
• зараження гінекологічного характеру;
• гонорея, дизентерія, остеомієліт, сальмонельоз, а крім цього септицемія і туберкульоз.

Використовується також для профілактики перед хірургічними процедурами і для післяопераційної терапії хірургічних заражень у лиць з ослабленою імунною системою.

Форма випуску

Випуск речовини здійснюється у вигляді інфузійної 0,4% -ної рідини в пляшках, що мають обсяг 0,05, 0,1 або 0,2 л. Також може бути випущений в пакетах ємністю 0,1 або 0,2 л.

Фармакодинаміка

Лікарський ефект розвивається шляхом уповільнення активності топоізомерази IV разом з ДНК-гіразу.

Гатифлоксацин, який є 8-метоксіфторхінолоном, надає противобактериальное вплив щодо великого діапазону мікробів (грампозитивних і-негативних).

Чутливість щодо ЛЗ демонструють:

• бактерії грампозитивних типу: пневмококи з золотистими стафілококами і піогенні стрептококи;
• мікроби грамнегативною типу: клебсієли пневмонії, кишкові палички, палички інфлюенци (серед яких штами, що виробляють β-лактамазу), ентеробактерій клоаки, Haemophilias раrаinfluenzae, моракселли катараліс (зі штамами, що виробляють β-лактамазу) і гонококи (в списку і штами, що займаються виробленням β-лактамази);
• збудники атипового характеру: уреаплазми, хламідофіла пневмонії з мікоплазмою пневмонії, а крім того C.trachomatis і легионелла пневмофіла.

Помірною чутливістю володіють такі бактерії:

• мікроби грампозитивних підтипу: стрептококи агалактия, Streptococcus milieri, Str.mitior, епідермальні стафілококи (серед яких метіцілліновие штами) і Streptococcus dysgalactiae. Крім цього гемолитические стафілококи, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, сапрофітні стафілококи, палички Коха і Staphylococcus simulans з дифтерійної коринебактерії;
• бактерії, що мають грамнегативний характер: клебсієлла оксітока, протей мірабіліс, провіденціі Реттгера, бактерії Моргана, провіденціі Стюарта, а крім цього Enterobacter agglomerans, звичайний протей з ентеробактерій аерогенес, Enterobacter sakazaki, паличка кашлюку і Enterobacter intermedius;
• анаероби: фузобактерии, Bacteroides distasonis, бактероїди фрагіліс, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. І бактерія тетайотаомікрон, а крім цього Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius разом з Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus з превотелламі, Porphyromonas magnus, клостридії перфрингенс з пропіонібактеріі і Clostridium ramosum;
• мікроби-збудники, які мають атипову форму: легионелли пневмофіла і Coxiella burnettii.

Чутливість щодо гатифлоксацину демонструє хелікобактер пілорі і туберкульозні мікобактерії.

Протибактерійні властивості гатифлоксацину розвиваються шляхом придушення топоізомерази IV, а також ДНК-гірази. Остання є важливим ензимом, які беруть участь в мікробної ДНК-реплікації. При цьому топоізомераза IV - це ензим, який є важливим учасником процесів поділу ДНК-хромосом під час ділення мікробної клітини.

Фармакокінетика

Гатифлоксацин має хороший показник абсорбції всередині шлунково-кишкового тракту після його вживання всередину. Абсолютні значення біодоступності елемента - 96%. Рівні у плазмі крові Cmax реєструється після 60-120-ти хвилин після введення ЛЗ.

Білковий синтез, що протікає всередині кров'яної плазми, становить 20%.

Гатифлоксацин має гарну здатністю до проходження всередину тканин організму. Далі він на високій швидкості розподіляється всередині різних біологічних рідин: великі показники відзначаються всередині бронхіальної слизової з легеневими тканинами, придаткових носових пазух, а крім цього всередині альвеолярнихмакрофагів, епідермісу, виділень і тканин простати. Також виявляється всередині тканин середнього вуха, жовчі зі слиною, насіннєвий рідини, яєчників з маткою, піхви, а разом з тим всередині маткових труб міо і ендометрія.

Речовина піддається обмінним процесам всередині організму.

Екскреція гатифлоксацину відбувається через нирки. Термін напіврозпаду - в межах 7-14-ти годин; він не визначається режимом використання та розміром порції ЛЗ.

Дослідження за участю тварин показали, що гатифлоксацин без ускладнень проходить крізь плаценту, а також виводиться з материнським молоком.

Спосіб застосування та дози

Бігафлон застосовується в порції 04 г 1-кратно за день (якщо показники КК становлять> 40-ка мл / хвилина).

При загострився бронхіті хронічного характеру потрібне використання 0,4 г (0,1 л) речовини, 1-разово за день протягом 7-10-ти діб.

Гострі стадії синуситів лікують застосуванням 0,4 г (0,1 л) медикаменту 1-кратно за добу, протягом 10-ти днів.

У разі негоспітальної форми пневмонії потрібне введення 0,4 г (0,1 л) ліки 1-2-разово за день на протязі 1-2-х тижнів.

Під час ушкоджень сечовивідних проток (без ускладнень) застосовують 1-разово 0,4 г препарату (або 0,2 г речовини в період 3-х діб). Якщо порушення протікає з ускладненнями, потрібно 1-разово за день вводити по 0,4 г речовини (протягом 7-10-ти діб).

Щоб усунути ушкодження, що зачіпають епідерміс з м'якими тканинами, вводиться по 0,2 г ЛЗ протягом 5-7-ми діб.

Терапія при туберкульозі (з урахуванням ступеня вираженості і форми патології) включає застосування 0,8 г ліки 1-разово за день.

Тому як гатифлоксацин в основному виводиться через нирки, людям з рівнем КК <40-ка мл / хвилина, а також лицям, які перебувають на продовжений амбулаторному перитонеальному гемодіалізі, потрібна коригувати порції медикаменту.

Схема має такий вигляд - розмір початкової дозування становить 0,4 г за день; далі застосовують щодня по 0,2 г за добу.

[2]

Використання Бігафлон під час вагітності

Відсутність необхідної кількості клінічної інформації щодо використання Бігафлону при годуванні грудьми або вагітності вимагає обережності в разі такого призначення - слід застосовувати його лише в ситуаціях, коли ймовірна допомога жінці більш очікувана, ніж ризик негативних наслідків для плода.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість щодо медикаменту і інших хінолонів;
• тому як введення ЛЗ може призвести до пролонгації показників QT-інтервалу на ЕКГ, необхідно уникати його застосування у людей з такими ЕКГ-симптомами (в зв'язку з відсутністю необхідної кількості клінічних відомостей);
• ішемія міокарда;
• брадикардія, що має виражений характер.

Необхідно дуже обережно використовувати ліки у людей із захворюваннями, пов'язаними з ЦНС, а крім того з мають важку вираженість судинних атеросклерозом в області головного мозку. Це пов'язано з тим, що медикамент викликає збільшення показників ВЧД, через що у пацієнта може початися психоз.

Побічна дія Бігафлон

Застосування медикаменту може викликати виникнення деяких побічних проявів:

• порушення, що вражають шлунково-кишкового тракту: іноді з'являється пронос, нудота з блювотою, гіпербілірубінемія і коліт псевдомембранозного характеру;
• розлади, що зачіпають функцію ЦНС: відчуття стомлюваності, загальної пригніченості або тривоги, а крім цього психози, головні болі, рухове збудження, запаморочення і розлад сну;
• алергічні ушкодження: свербіж, лицьова набряклість або набряк в області голосових зв'язок, а також фоточутливість і висипання;
• проблеми з кровотворної діяльністю: тромбоціто- або лейкопенія, еозинофілія і агранулоцитоз, а крім того збільшення значень АСТ або АЛТ;
• ушкодження, Що зачіпають систему сечовипускання: нефротичний синдром. Крім цього іноді може виникати недостатність ниркової функції в гострій стадії;
• інші симптоми: біль у суглобах, тахікардія, біль у м'язах, а разом з цим зниження рівня артеріального тиску і зорове розлад.

[1]

Передозування

Ознаки отруєння Бігафлону - блювота, рухове збудження, тахікардія, нудота та головний біль.

При гострій інтоксикації потрібно зупинити введення ЛЗ і провести необхідну гідратацію; також виконується ЕКГ-контроль. Крім цього проводяться симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено застосовувати ліки під час використання антиаритмічних медикаментів.

Введення препарату разом з дигоксином викликає збільшення сироваткових показників останнього.

Застосування Бігафлону потенціює властивості антикоагулянтів з непрямим типом впливу.

[3]

Умови зберігання

Бігафлон потрібно утримувати в місці, недоступному для проникнення маленьких дітей. Не можна заморожувати препарат. Температура - не вище позначки 25 ° С. На світлі лікарська речовина може міститися максимум 3 дні.

Термін придатності

Бігафлон дозволяється застосовувати в межах 24-х місяців з дати виготовлення фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Тому як введення ЛЗ викликає розвиток артропатій, а також хондропатій, його не застосовують під педіатрії ( лицям молодше 18-річного віку).

Аналоги

Аналогами препарату є такі медикаменти, як Гафлокс з Гатімаком, Гатифлоксацин і озерлик, а крім цього Гатіспан з Гатилин і Гатіцін-Н.