Мепіфрин

Мепіфрин містить компонент мепівакаїну гідрохлорид, місцевий амідний анестетик зі швидким початком анестетичної дії. Цей ефект пов'язаний з короткочасним пригніченням серцевої провідності та нейрональної провідності в рухових, вегетативних та сенсорних волокнах.

Використовується в стоматологічних кабінетах. Знеболювальний ефект розвивається дуже швидко – через 1-3 хвилини – і є дуже вираженим. Також відзначається добра місцева переносимість. [ 1 ]

Показання до застосування Мепіфрин

Використовується для провідникової або інфільтраційної стоматологічної анестезії.

Використовується при простих операціях з видалення зубів, під час підготовки ротової порожнини та обробки зубної кукси для реставрації та встановлення ортопедичних систем.

Особливо рекомендується людям, які не можуть використовувати судинозвужувальні речовини.

Форма випуску

Вивільнення лікувального елемента здійснюється у вигляді ін'єкційної рідини, всередині карпул або ампул, об'ємом 1,7 мл - 10 карпул або 5 ампул всередині чарункової упаковки. Усередині коробки знаходиться 5 упаковок з карпулами або 2 упаковки з ампулами.

Фармакодинаміка

Препарат діє шляхом блокування стрес-залежних натрієвих каналів у стінці нервового волокна. Речовина спочатку проходить через нервову стінку як основа, але активується як катіон мепівакаїну лише після повторного протонування.

У випадках низького pH (наприклад, у запалених ділянках) лише невелика частинка присутня в основній формі, що може послабити знеболювальний ефект. [ 2 ]

Тривалість ефекту у випадку пульпної анестезії становить щонайменше 20-40 хвилин, а у випадку анестезії м’яких тканин – у межах 45-90 хвилин.

Фармакокінетика

Мепівакаїн абсорбується у великих об'ємах та з високою швидкістю. Індекс зв'язування з білками становить 60-78%. Період напіввиведення становить близько 2 годин.

Об’єм розподілу введеної речовини становить 84 мл, а швидкість кліренсу – 0,78 л/хвилину.

Метаболічні процеси мепівакаїну здійснюються всередині печінки; виведення метаболічних компонентів здійснюється нирками.

Спосіб застосування та дози

Призначається виключно для знеболення під час стоматологічних процедур.

Для досягнення необхідного знеболювального ефекту необхідно використовувати мінімальну кількість речовини, здатної забезпечити такий ефект. Для дорослої людини таке дозування зазвичай знаходиться в межах 1-4 мл.

Для дитини старше 4 років вагою 20-30 кг порції призначають у межах 0,25-1 мл; для дитини вагою 30-45 кг – у межах 0,5-2 мл.

У людей похилого віку може спостерігатися підвищений рівень мепіфрину в плазмі крові через поганий розподіл та слабкі метаболічні процеси. Ймовірність накопичення речовини особливо зростає у разі повторних/додаткових ін'єкцій. Подібний ефект може спостерігатися у разі системного ослаблення пацієнта та загострення дисфункції печінки/нирок. У цьому випадку необхідно зменшити дозування (використовувати мінімальний об'єм, що забезпечує необхідну анестезію). Розміри порцій препарату для людей з певними патологіями (стенокардія або артеріосклероз) зменшуються за тією ж схемою.

Для дорослої людини максимально допустима доза становить 4 мг/кг. У цьому випадку людині вагою 70 кг можна вводити не більше 0,3 г мепівакаїну (10 мл лікарського розчину).

Для дитини старше 4 років дозу підбирають з урахуванням її ваги та віку, а також тривалості процедури. Заборонено вводити більше 4 мг/кг препарату.

Діаграма використання.

Для процедури використовуються спеціальні багаторазові шприц-картриджі. Перед введенням ліків карпульну пробку, яка проколюється ін’єкційною голкою, необхідно протерти спиртом для дезінфекції.

Забороняється обробляти ампули або карпули будь-якими розчинами. Також заборонено змішувати ін'єкційну рідину з іншими препаратами всередині одного шприца.

Щоб запобігти потраплянню речовини в посудину, необхідно провести ретельний аспіраційний тест; однак, слід враховувати, що негативний результат такого тесту не гарантує відсутності можливості випадкового потрапляння в посудину.

Ліки вводять зі швидкістю не більше 0,5 мл за 15-секундний інтервал (що відповідає 1 ампулі/карпулі за хвилину).

Багатьом поширеним проявам, пов’язаним із випадковим внутрішньосудинним введенням ліків, можна запобігти, правильно виконуючи ін’єкцію: після аспірації 0,1-0,2 мл Мепіфрину вводять на низькій швидкості, а потім (через щонайменше 20-30 секунд) повільно наносять решту речовини.

Якщо після процедури всередині ампули/карпули залишився розчин, його слід утилізувати. Залишки лікарської рідини заборонено використовувати для інших пацієнтів.

• Застосування для дітей

Не слід призначати особам віком до 4 років.

Використання Мепіфрин під час вагітності

Клінічні випробування мепівакаїну під час вагітності не проводилися. Випробування на тваринах не дозволяють визначити вплив речовини на перебіг вагітності, розвиток плода, процес пологів та постнатальний розвиток.

Мепівакаїн може проникати через плаценту. Існує ймовірність того, що при застосуванні мепівакаїну в першому триместрі може зрости ризик розвитку вад розвитку плода, тому його використовують на ранніх стадіях вагітності лише тоді, коли не можна використовувати інші місцеві анестетики.

Немає інформації щодо об’ємів препарату, що виділяється з грудним молоком. Якщо необхідно застосовувати Мепіфрин під час лактації, годування груддю можна відновити приблизно через 24 години після його застосування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність вираженої непереносимості місцевих амідних анестетиків;
• злоякісна гіпертермія в анамнезі;
• тяжкі порушення AV-провідності, при яких не використовується кардіостимулятор;
• епілепсія, яку неможливо контролювати медикаментозно;
• наявність декомпенсованої форми гострого респіраторного дистрес-синдрому;
• інтермітуюча порфірія в активній фазі;
• дуже низькі показники артеріального тиску.

Побічна дія Мепіфрин

Негативні симптоми розвиваються з боку центральної нервової системи.

Прояви включають головний біль, тремор, пригнічення або збудження ЦНС, порушення мовлення або ковтання, ейфорію, металевий присмак, тривогу та нервозність. Крім того, спостерігаються позіхання, шум у вухах, зниження свідомості, тривога, запаморочення та тремор, а також логорея, сонливість, зниження зору, ністагм та диплопія. Можливі відчуття холоду/спеку/оніміння, судоми, судоми та порушення свідомості, а також зниження та припинення дихання, втрата свідомості та коматозний стан.

У разі виникнення таких розладів пацієнта укладають горизонтально, проводять кисневу вентиляцію легень, а також постійно контролюють його стан, щоб запобігти погіршенню ситуації (появі судом з подальшим пригніченням центральної нервової системи). Симптоми збудження можуть бути короткочасними або взагалі не проявлятися; у цьому випадку першим проявом може бути сонливість, що переходить у непритомність та припинення дихального процесу. Часто розвиток сонливості після застосування мепівакаїну вважається раннім симптомом підвищення показника крові препарату, що розвивається через занадто швидке всмоктування.

Порушення роботи серцево-судинної системи.

Часто спостерігається пригнічення серцево-судинної системи, що викликає брадикардію, зниження артеріального тиску, що може спровокувати колапс, а також недостатність серцево-судинної системи, що може спричинити зупинку серця. Крім того, можливі такі клінічні симптоми: порушення серцевої провідності (АВ-блокада), тахікардія та серцева аритмія (шлуночкова екстрасистолія або фібриляція). Такі ознаки можуть спровокувати зупинку серця.

Такі прояви пригнічення серцево-судинної системи часто пов'язані з вазовагальною дією, особливо коли пацієнт перебуває в положенні стоячи. Але іноді такі розлади виникають через вплив препарату. Якщо продромальні симптоми (запаморочення, зміни показників пульсу, пітливість та слабкість) не розпізнати негайно, можуть розвинутися судоми, прогресуюча церебральна гіпоксія або тяжке порушення функції серцево-судинної системи.

Якщо кровотік недостатній або допоміжні процедури можуть вимагати внутрішньовенної інфузії та (за відсутності протипоказань) застосування вазоконстрикторних засобів (наприклад, ефедрину), якщо необхідно.

Розлади дихання.

Тахіпное, а також брадипное, що може спричинити апное.

Прояви алергії.

Симптоми алергії на мепівакаїн зазвичай рідкісні та пов'язані з тяжкою непереносимістю. До них належать кропив'янка, анафілактоїдні реакції, висип, набряк, лихоманка, набряк Квінке та анафілаксія. Як і при застосуванні інших місцевих анестетиків, анафілактичні симптоми трапляються рідко. Симптоми можуть виникати раптово та в активній формі; вони часто не пов'язані з дозуванням. Може виникнути місцевий набряк або набряк.

Проблеми з шлунково-кишковим трактом.

Розвивається блювота або нудота.

Якщо виникнуть побічні ефекти, використання місцевого анестетика слід припинити.

Передозування

Інтоксикація внаслідок передозування місцевого анестетика може розвинутися у двох випадках: одразу, якщо відбулося випадкове внутрішньосудинне введення, або пізніше, якщо була введена надмірно велика доза препарату. Такі негативні прояви проявляються у вигляді дисфункції серцево-судинної системи або центральної нервової системи.

Серед ознак, пов'язаних з впливом активного інгредієнта мепівакаїну:

• Ураження ЦНС: легкі порушення – тахіпное, неспокій, металевий присмак, тривога, запаморочення та шум у вухах. Більш серйозні порушення – м’язові судоми або судоми, параліч дихання, сонливість, тремор та кома;
• активні серцево-судинні ураження: брадикардія, зниження артеріального тиску, зупинка серця та порушення серцевої провідності;
• активні розлади, пов'язані з шлунково-кишковим трактом: блювання або нудота.

Якщо виникнуть негативні симптоми, введення місцевого анестетика слід припинити.

Необхідно контролювати та підтримувати дихання, внутрішньовенне введення кисню, а також кровотік. Якщо у пацієнта розвивається міоклонус, слід провести оксигенацію та ін'єкцію бензодіазепіну.

Якщо артеріальний тиск підвищується, верхню частину тіла пацієнта слід підняти вертикально та, за необхідності, ввести ніфедипін сублінгвально.

Якщо виникають судоми, пацієнта необхідно контролювати, щоб переконатися, що він не отримав травму, і за необхідності внутрішньовенно ввести діазепам.

При зниженні рівня артеріального тиску пацієнта укладають горизонтально, а за необхідності проводять внутрішньосудинну інфузію фізіологічного розчину та вводять судинозвужувальні засоби (внутрішньовенне введення кортизону або адреналіну).

При брадикардії внутрішньовенно вводять атропін.

Якщо у пацієнта розвивається анафілаксія, слід викликати медичну допомогу, і до її прибуття вводити внутрішньовенні сольові розчини. За необхідності внутрішньовенно вводити кортизон та адреналін.

У разі серцевого шоку необхідно підняти верхню частину тіла пацієнта у вертикальне положення та викликати медичну допомогу.

Якщо серцево-судинна система перестає функціонувати, проводиться непрямий масаж серця, штучна вентиляція легень та реанімаційні заходи. Крім того, необхідно викликати швидку допомогу.

Взаємодія з іншими препаратами

Засоби, що блокують активність кальцієвих каналів, та β-адреноблокатори посилюють пригнічення скорочення та провідності міокарда. При застосуванні седативних препаратів для зменшення відчуття страху необхідно зменшити дозування Мепіфрину, оскільки він, як і седативні препарати, має пригнічуючу дію на центральну нервову систему.

Застосування антикоагулянтів може збільшити ризик кровотечі.

У людей, які приймають антиаритмічні препарати, може посилюватися побічна реакція при застосуванні мепівакаїну.

Токсичний синергізм може виникати при застосуванні препарату з седативними засобами, ефіром, центральними анестетиками, тіопенталом та хлороформом.

Умови зберігання

Мепіфрин слід зберігати в недоступному для дітей місці. Не заморожуйте ліки. Температурні показники – не більше 25°C.

Термін придатності

Мепіфрин дозволено використовувати протягом 3 років з дати продажу лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Мепівастезин, Ультракаїн з Букаїном гіпербар, Емла та Артикаїн, а також Омнікаїн з Брілокаїном-адреналіном, Лідокаїну гідрохлорид та Версатіс.