Орлістат

Орлістат є медикаментом, який призначається в разі ожиріння.

Терапевтичне вплив розвивається шляхом формування ковалентного синтезу серинового залишку і панкреатичної і шлункової ліпаз всередині порожнини шлунково-кишкового тракту. [1]

В результаті цієї дії ензим втрачає можливість розщеплювати харчові жири, мають форму тригліцеридів, до абсорбіруемих вільних жирних кислот, а також моноглицеридов. Це призводить до зниження числа калорій, які потрапляють всередину організму, що і викликає зменшення ваги пацієнта. [2]

Показання до застосування Орлістат

Застосовується при надмірному вазі або ожирінні - в комбінації з низькокалорійним дієтичним режимом.

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини виробляється в капсулах - 10 штук всередині чарунковій пластинки, 2 пластинки всередині коробки.

Фармакодинаміка

Після закінчення 24-40-ка годин відбувається підвищення показників жиру всередині фекалій. Після припинення прийому орлістат рівень жиру повертається до вихідному показнику по закінченні 48-72-х годин. [3]

Фармакокінетика

Після перорального введення медикамент майже не всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту. Введення 1-кратної порції 0,36 г не дозволяє виявити внутріплазменние показники діючого елемента, з чого можна зробити висновок, що вони становлять менше 5-ти нг / мл.

Розподільчий обсяг також не визначається в зв'язку з вкрай слабким загальним всмоктуванням ліки. Внутріплазменний білковий синтез in vitro дорівнює 99%. Мінімальні обсяги орлістата проходять всередину еритроцитів.

Обмінним процесам піддається 42% абсорбованого обсягу орлістата. При цьому формується 2 метаболічних компонента, які мають низький показник всередині плазми (середній рівень становить 25 нг / мл, а також 108 нг / мл) і вкрай слабке уповільнює вплив щодо ліпази. У зв'язку з цим вважається, що вони не володіють терапевтичною активністю.

На 97% речовину виводиться з фекаліями (83% з них - в незміненому стані). Із сечею виводиться максимум 2% ліки. Термін напіврозпаду медикаменту (з фекаліями і сечею) дорівнює 3-5-ти днів. Метаболічні компоненти орлістат і його незмінений діючий елемент здатні виділятись з жовчю.

Спосіб застосування та дози

 

Застосовувати необхідно по 1-ій капсулі (0,12 г) 3-разово за добу, разом з вживанням їжі або протягом максимум 60-ти хвилин після цього. При пропуску вживання їжі або прийомі нежирної їжі дозволяється не приймати орлістат. Тривалість терапії підбирає лікуючий доктор, беручи до уваги персональну чутливість і вираженість чиниться лікарського ефекту.

Збільшення дозування вище стандартної не призводить до потенціювання лікарського впливу.

• Застосування для дітей

Немає даних щодо безпеки використання орлістат в педіатрії, через що дітям його не призначають.

 

Використання Орлістат під час вагітності

Медикамент не застосовують за вагітності, тому як немає інформації щодо безпеки його використання.

Досліджень можливості екскреції ЛЗ з материнським молоком не проводилося, через що при грудному вигодовуванні його не призначають.

Протипоказання

Протипоказано в разі холестазу або мальабсорбції, що має хронічний характер.

Побічна дія Орлістат

Порушення, пов'язані з функцією шлунково-кишкового тракту: газоутворення, виділення з прямого кишечника (маслянистої форми), стеаторея, імперативні дефекаційний позиви, нетримання фекалій і почастішання процесів спорожнення (зазвичай такі симптоми тимчасово розвиваються на перших 3-х місцях терапії). Зрідка з'являється дискомфорт або біль в зоні прямого кишечника або живота, рідкий стілець і здуття.

Ознаки алергії: свербіж, анафілактичні симптоми, епідермальна висип і набряк Квінке.

Передозування

Немає інформації про отруєння ліками. Під час клінічних тестів застосування 1-кратної порції 08 г або багаторазове введення 0,4 г 3-разово за добу на протязі 15-денного періоду, не викликало розвитку істотних побічних симптомів.

При вираженій інтоксикації слід утримувати пацієнта під медичним контролем протягом 24-х годин.

Взаємодія з іншими препаратами

Введення разом з медикаментом призводить до ослаблення абсорбції вітамінів жиророзчинного характеру.

Умови зберігання

Орлістат потрібно зберігати в темному і сухому місці, закритому від проникнення дітей. Температурні значення - не більше 250С.

Термін придатності

Орлістат можна використовувати протягом 4-річного терміну з моменту реалізації терапевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Ксеникал, Орліп і Ксеністат з Орлікелом.