Весь контент iLive перевіряється медичними експертами, щоб забезпечити максимально можливу точність і відповідність фактам.
У нас є строгі правила щодо вибору джерел інформації та ми посилаємося тільки на авторитетні сайти, академічні дослідницькі інститути і, по можливості, доведені медичні дослідження. Зверніть увагу, що цифри в дужках ([1], [2] і т. д.) є інтерактивними посиланнями на такі дослідження.
Якщо ви вважаєте, що який-небудь з наших матеріалів є неточним, застарілим або іншим чином сумнівним, виберіть його і натисніть Ctrl + Enter.
Чоловічі протизаплідні таблетки виявилися безпечними на першому етапі клінічних випробувань
Останній перегляд: 27.07.2025
Компанія YourChoice Therapeutics у партнерстві з Quotient Sciences та Incyte повідомляє, що одноразові пероральні дози досліджуваного негормонального чоловічого контрацептиву YCT-529 у дозі до 180 мг не призвели до клінічно значущих проблем безпеки у 16 здорових чоловіків.
Небажані вагітності становлять близько половини всіх зачать у світі, причому чоловіки майже виключно покладаються на презервативи (13% невдач) або вазектомію для запобігання вагітності. Раніше спроби застосування негормональних препаратів, таких як WIN 18,446 та госипол, знижували вироблення сперми, але викликали реакції при вживанні алкоголю або гіпокаліємії, що призвело до припинення досліджень на десятиліття.
Про дослідження
У дослідженні під назвою «Безпека та фармакокінетика негормонального чоловічого контрацептиву YCT-529», опублікованому в Communications Medicine, дослідники провели рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження зі збільшенням дози для оцінки безпеки, переносимості, фармакокінетики та попередніх фармакодинамічних ефектів.
Шістнадцять чоловіків віком 32–59 років (ІМТ 21,9–31,1 кг/м²), які пройшли вазектомію, отримували або капсули YCT-529 (n=12), або плацебо (n=4) у Quotient Sciences у Великій Британії. Капсули приймали, запиваючи водою. Протягом 336 годин після введення дози проводився безперервний моніторинг ЕКГ, серійні забори крові, щоденники сексуальної активності та настрою, а також вимірювання запальних біомаркерів.
Результати
Серйозних або тяжких побічних ефектів не було. У одного учасника виникла тимчасова безсимптомна аритмія при дозах 90 мг та 180 мг; обстеження серця не виявило структурних аномалій. Моделювання ЕКГ показало, що верхня межа 90% довірчого інтервалу QTc залишалася нижчою за поріг 10 мс, що викликає занепокоєння з боку регуляторних органів, на всіх рівнях дозування.
Аналізи крові, коагуляції, сечі та загальний клінічний профіль не виявили клінічно значущих відхилень.
Медіана часу до досягнення пікової концентрації у плазмі (Tmax) коливалася від 4 до 10 годин, а середній геометричний період напіввиведення – від 51 до 76 годин. Їжа збільшувала пікову концентрацію та загальну експозицію препарату, але висока варіабельність після прийому їжі ускладнювала інтерпретацію даних.
Ефективність та гормональний профіль
У дозі 180 мг експозиція (AUC0–24 ≈ 27 300 год нг/мл) досягла рівнів, які раніше асоціювалися з оборотним безпліддям у приматів, що не є людьми.
Рівні тестостерону, лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та глобуліну, що зв'язує статеві гормони, залишалися в межах референтних значень.
Самооцінка лібідо, настрою та сексуальної функції залишилася незмінною. Запальні маркери залишалися стабільними, за винятком тимчасового підвищення рівня IL-6, пов'язаного з дієтою.
Висновки
У доклінічних дослідженнях одноразові дози YCT-529 досягали концентрацій у крові, які пригнічували сперматогенез, без впливу на гормональний баланс, настрій чи серцеву провідність.
Препарат успішно пройшов ключовий етап оцінки безпеки, необхідний для розробки чоловічих контрацептивів.
Наразі проводиться дослідження багаторазового застосування для оцінки його впливу при прийомі протягом 28 та 90 днів.