Таблетки для схуднення із сибутраміном: інструкція та курс лікування

Наразі продаж препаратів з цим активним інгредієнтом тимчасово призупинено в Європейському Союзі, Австралії, США, Канаді та Україні, в Росії їх можна придбати лише за рецептом лікаря. Однак жодні заборони не можуть боротися зі споживчим попитом; придбання ліків із сибутраміном без рецепта лікаря не є проблемою. Однак немає гарантії, що ви не отримаєте підроблений препарат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування таблеток із сибутраміном для схуднення

Ці препарати призначаються в терапевтичних комплексних схемах для схуднення в таких випадках:

• первинне аліментарне ожиріння II-III ступеня, коли індекс маси тіла перевищує 30-35 кг/м2 ^та інші методи лікування неефективні;
• індекс маси тіла пацієнта становить 27 кг/м2 ^або вище, якщо у нього інсуліннезалежний діабет, гіпер- або гіпопротеїнемія.

[ 7 ]

Форма випуску

Капсули дозовані по 0,005, 0,01, 0,015 г активного інгредієнта.

Назви таблеток для схуднення, що містять сибутрамін

• оригінальні препарати Мерідія та Редуктил (Abbvie Deutschland GmbH & Co. для Abbott Laboratories, Німеччина)
• генерики – Ліндакса (Зентіва, Чехія), Рідкісні (Промомед, Росія), Голд Лайн, Сліміа, Обестат, Редюс, Сібутрил, Слімекс (Індія), Обестафіт, Сібутрекс та Сібутрим (Індія-Велика Британія).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинаміка

Активним інгредієнтом цих препаратів для схуднення є аноректик центральної дії сибутрамін. Він діє, впливаючи на центри апетиту в мозку людини, допомагаючи швидко вгамувати голод, активуючи відчуття ситості та таким чином зменшуючи кількість споживаної їжі без будь-яких зусиль з боку пацієнта.

Початком передачі хімічних сигналів (наприклад, про насичення під час прийому їжі) між нейронами мозку є вивільнення нейромедіаторів, серотоніну та норадреналіну, у міжклітинний простір (синапс), де відбувається надходження сигналу. Молекули сибутраміну блокують повернення нейромедіаторів назад до пресинаптичної клітини. Завдяки цьому концентрація серотоніну та норадреналіну в синапсі збільшується, потенціюючи стимуляцію нейрона, який отримує імпульс. Сигнал насичення надходить до постсинаптичних клітин інтенсивніше, організм не потребує надходження великої кількості їжі. Крім того, препарат збільшує вироблення тепла організмом, форсуючи метаболічні процеси, що сприяє спалюванню жиру. Він утворює монодеметил- та дидеметилсибутрамін - активні метаболіти, які самі можуть пригнічувати зворотне захоплення вивільнених нейромедіаторів (серотоніну та норадреналіну), а також гормону задоволення дофаміну, але в значно меншій мірі. Працюючи таким чином, сибутрамін сприяє швидкому та стійкому відчуттю насичення. Споживання їжі значно зменшується, що призводить до швидкої втрати ваги.

Діюча речовина та її активні метаболіти індиферентні до вивільнення ферменту моноаміноксидази та його активації, не взаємодіють з нейромедіаторами, включаючи катехоламіни, серотонін, гістамін, ацетилхолін, глутамінову кислоту та бензодіазепіни. Вони пригнічують захоплення мембранних серотонінових рецепторів тромбоцитами та можуть змінювати їх функції.

Зменшення жирових відкладень за допомогою цих медикаментів супроводжується підвищенням рівня ліпопротеїнів високої щільності («хорошого» холестерину) у сироватці крові на тлі кількісного зниження триацилгліцеридів, загального холестерину за рахунок «поганого» холестерину та сечової кислоти.

Більшість ліків із сибутраміном є монопрепаратами. Однак, Редуктил та Рідкісин – це комплексні препарати, що містять, крім основного активного інгредієнта, мікрокристалічну целюлозу – натуральний нехарчовий продукт, який не має побічних ефектів. Він має властивість набухати під впливом рідини при затримці в шлунку, тим самим забезпечуючи відчуття ситості. У поєднанні з сибутраміном він доповнює його дію. Мікрокристалічна целюлоза здатна поглинати не тільки воду, але й гнильні бактерії, добре очищає кишечник та запобігає харчовим отруєнням.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі активний компонент швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (близько 80%). При потраплянні в печінку сибутрамін метаболізується на монодеметил- та дидеметилсибутрамін. Найвища концентрація активного інгредієнта спостерігається через 72 хвилини після прийому препарату, дозованого в дозі 0,015 г, а його метаболіти спостерігаються від трьох до чотирьох годин. Приймаючи капсулу під час їжі, пацієнт знижує найвищу концентрацію активних метаболітів на третину, а час його визначення збільшується на три години, не змінюючи загальної концентрації та розподілу. Сибутрамін (майже повністю) та його метаболіти (>90%) зв'язуються з сироватковими альбумінами та швидко поширюються в тканинах організму. Концентрація активних речовин у сироватці крові досягає рівноваги через чотири дні після початку терапії та вдвічі перевищує їхню сироваткову концентрацію, визначену після першого прийому.

Неактивні деметильовані метаболіти виводяться переважно з сечею, менше 1% виводиться з калом. Період напіввиведення сибутраміну становить 66 хвилин, його метаболітів (монодесметил- та дидесметилсибутраміну) – 14 та 16 годин відповідно.

[ 15 ], [ 16 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають одноразово вранці, незалежно від прийому їжі. Лікування починають з однієї капсули 0,01 г, яку ковтають цілою та запивають водою в достатній кількості. Якщо втрата ваги становить менше двох кілограмів протягом перших чотирьох тижнів терапії та хороша переносимість, призначають вищу добову дозу - 0,015 г. Якщо протягом наступних чотирьох тижнів вага зменшується менш ніж на два кілограми, препарат припиняють як неефективний у цьому випадку, оскільки вищі дозування не рекомендуються.

Лікування припиняється у таких випадках:

• коли пацієнт втрачає менше 5% від своєї початкової ваги протягом трьох місяців;
• коли втрата ваги стабілізувалася на рівні менше ніж 5% від початкової ваги;
• коли, вже досягнувши втрати ваги, пацієнт знову набирає три кілограми або більше.

Лікування цим препаратом можливе не більше двох років.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Використання таблеток із сибутраміном для схуднення під час вагітності

Результати випробувань сибутраміну на лабораторних тваринах свідчать про те, що ця активна речовина не впливає на здатність до запліднення, проте тератогенний вплив сибутраміну на плід спостерігався у потомства лабораторних кроликів. У них були виявлені фізичні аномалії, пов'язані із зовнішнім виглядом, а також будовою скелета.

Ліки, що містять сибутрамін, заборонені для застосування вагітним та жінкам, що годують груддю. Протягом усього курсу лікування та протягом півтора місяців після закінчення лікування цими препаратами пацієнтки фертильного віку повинні використовувати надійні засоби контрацепції.

Протипоказання

• вікові обмеження: не призначають неповнолітнім та особам старше 65 років;
• вторинне ожиріння, спричинене захворюваннями ендокринної та центральної нервової систем, та іншими органічними причинами;
• розлади харчової поведінки – булімія, анорексія (наявна або в анамнезі);
• психічні патології;
• генералізований тик;
• порушення кровообігу в окремих частинах мозку (наявні або в анамнезі);
• токсичний зоб;
• ішемія міокарда (наявна або в анамнезі), тахіаритмія, хронічна декомпенсована дисфункція серцевого м'яза;
• порушення кровообігу в периферичних судинах;
• неконтрольована гіпертензія (артеріальний тиск вище 145 мм рт. ст.);
• тяжкі ступені порушення функції печінки та/або нирок;
• аденома простати із затримкою сечі;
• феохромоцитома
• зловживання психоактивними речовинами та/або алкоголізм;
• закритокутова глаукома;
• гіполактазія, синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
• відома сенсибілізація до сибутраміну та/або інших інгредієнтів препарату.

З особливою обережністю слід призначати препарат пацієнтам з гіпертензією в анамнезі, порушеннями кровообігу, м’язовими спазмами, недостатністю коронарних артерій, епілепсією, порушенням функції печінки та/або нирок, жовчнокам’яною хворобою, глаукомою, крововиливами, тиками, а також тим, хто приймає ліки, що погіршують згортання крові.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Побічна дія таблеток із сибутраміном для схуднення

Побічні ефекти зазвичай виникали протягом першого місяця лікування, і якщо лікування продовжували, частота та інтенсивність цих ефектів з часом зменшувалися. Негативні ефекти, як правило, були оборотними та зникали після відміни препарату.

Згідно з результатами постмаркетингових клінічних випробувань, частіше, ніж у 10% випадків, спостерігалися такі побічні ефекти від прийому ліків із сибутраміном: запор, безсоння, сухість у роті. Частіше, ніж у 1% випадків, але рідше, ніж у 10% випадків, спостерігалися: тахіаритмія, гіпертензія, фібриляція передсердь, вазодилатація, нудота, загострення геморою, головний біль, непритомність, оніміння кінцівок, тривога, підвищене потовиділення, спотворення смаку.

Клінічно значущі побічні ефекти, які були зафіксовані під час тестування цієї речовини:

• ризик нефатального інфаркту, інсульту або зупинки серця у пацієнтів, які приймають сибутрамін, зростає на 16% порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо;
• реакції сенсибілізації від висипань до анафілаксії;
• зниження кількості тромбоцитів та порушення їхньої функції, аутоімунне ураження стінок судин;
• психоз, манія, суїцидальні наміри та думки про них, депресія;
• судоми, короткочасні провали пам'яті, амнезія;
• при одночасному застосуванні з препаратами, що вивільняють серотонін, розвивався серотоніновий синдром;
• втрата гостроти зору;
• розлад шлунка, блювота, шлунково-кишкова кровотеча;
• випадіння волосся, висип, в тому числі геморагічний;
• гострий інтерстиціальний нефрит, мезангіокапілярний гломерулонефрит, утруднене сечовипускання;
• порушення еякуляції та менструального циклу, аноргазмія, імпотенція, маткові кровотечі.

Лабораторні аналізи показали підвищений рівень печінкових ферментів.

Після відміни препарату іноді спостерігалися головний біль та підвищений апетит.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Прийом сибутраміну в дозах, вищих за рекомендовані, збільшує ймовірність побічних ефектів та їх тяжкість. Наслідки передозування ще недостатньо вивчені, і
специфічного антидоту немає.

У рамках першої допомоги при передозуванні призначають промивання шлунка та прийом ентеросорбентів протягом години з моменту прийому дози, що перевищує рекомендовану.

Після прийому надмірної кількості препарату необхідно спостерігати за станом пацієнта протягом 24 годин. Якщо розвиваються симптоми побічних ефектів, вживаються відповідні лікувальні заходи. Найбільш типові наслідки передозування, підвищення артеріального тиску та почастішання серцевих скорочень, купіруються за допомогою ß-блокаторів.
Використання пристрою «штучна нирка» при передозуванні недоцільне, оскільки, як показують дослідження, продукти метаболізму сибутраміну практично не виводяться за допомогою гемодіалізу.

[ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Не використовується в поєднанні з:

• з іншими препаратами, що полегшують психічні патології або призначені для пацієнтів з аліментарним ожирінням, що мають центральну дію;
• з препаратами, що пригнічують ферментативну активність моноаміноксидази (між прийомом ліків, що містять сибутрамін, та інгібіторів моноаміноксидази має бути часовий інтервал не менше двох тижнів);
• з препаратами, що стимулюють вироблення серотоніну та пригнічують його зворотне захоплення;
• з препаратами, що інактивують мікросомальні ферменти печінки;
• з препаратами, які можуть спричиняти почастішання серцевого ритму та підвищувати артеріальний тиск, а також стимулювати симпатичну нервову систему.

Препарати, що містять сибутрамін, не впливають на фармакодинаміку пероральних контрацептивів.

Також слід враховувати, що сибутрамін та алкоголь несумісні.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Умови зберігання

Умови зберігання препаратів на основі сибутраміну нічим не відрізняються від умов зберігання більшості ліків. Температура зберігання не повинна перевищувати 25°C. Не можна виймати препарат з оригінальної упаковки та залишати в місцях, доступних для маленьких дітей.

[ 30 ]

Термін придатності

Термін придатності: до трьох років

[ 31 ]

Відгуки

Відгуки про засоби для схуднення з сибутраміном часто негативні, досить багато скарг на побічні ефекти з боку нервової системи та психіки, що спонукає багатьох припинити лікування. Більше того, не всім вдається позбутися небажаних наслідків його прийому. Судячи з відгуків, ці ефекти не завжди оборотні. Досить багато відгуків говорять про те, що люди шкодують про своє рішення вдатися до цього препарату.

Однак, є багато відгуків, які відверто позитивні, підкреслюють високу ефективність цієї речовини, і, крім сухості в роті, про інші побічні ефекти не згадується.

Лікарі відгукуються про препарат досить стримано, наголошуючи на високій ефективності Сибутраміну та необхідності дотримання правил його застосування, а також на небезпеці самолікування, оскільки препарат викликає серйозні побічні ефекти.