Актилізе

Актилізе володіє тромболітичними властивостями.

Показання до застосування Актилізе

Застосовується для відновлення кровоносних процесів всередині судин за допомогою лізису тромбу - під час інфаркту міокарда, що має гостру форму.

Використовується також при ТЕЛА, що супроводжується розладом гемодинаміки.

Може призначатися при гострій фазі ішемічного інсульту.

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується у вигляді інфузійного ліофілізату, всередині стерильних флакончиків зі скла, мають ємність 50 мл. У коробці також міститься розчинник - у флаконах об'ємом 50 мл.

Фармакодинаміка

Ліки володіє тромболітичним впливом і виступає в ролі тканинного активатора елемента плазминоген (це глікопротеїн, який допомагає модифікувати лікарська речовина в плазмін). В результаті розвивається антикоагулянтний і фібринолітичний ефект.

Фібринолітична активність ЛЗ обмежується областю тромбу, а на інші процеси гемостазу воно майже не впливає (не відбувається руйнування фібриногену, а також активації системного фібринолізу). Завдяки цьому не збільшується ймовірність появи кровотеч, а також не розвивається гіпофібриногенемія.

Якщо розвивається гостра стадія ТЕЛА, на тлі якої відзначаються розлади гемодинаміки, використання Актилізе призводить до нетривалого за часом зменшення розміру тромбу, а крім цього до стабілізації тиску всередині артерії легкого і до збереження фізіологічно адекватної правошлуночкової функції.

Фармакокінетика

Медикамент досить швидко виводиться з кровоносної системи. Термін напіврозпаду становить приблизно 5 хвилин, тому після закінчення 20-ти хвилин в крові залишається лише приблизно 10% від вихідних показників. Залишки алтеплази, розподіляється всередині рідин з тканинами, виводяться протягом 40-ка хвилин. Процес біотрансформації ліків здійснюється в печінці.

Спосіб застосування та дози

Виготовлення інфузійної рідини: ліофілізат з флакона розводять у стерильній рідині, яка міститься в 2-му флаконі з пачки, до отримання концентрації 1 мг / мл. Після цього дану рідину можна розводити, застосовуючи фізіологічний розчин. Медикамент вводять в / в способом. Розмір порції підбирається з урахуванням стану і ваги пацієнта, а також характеру хвороби.

Під час гострої фази інфаркту (період перших 6-ти годин) людям з вагою вище 65-ти кг потрібно струменево вводити 15 мг ліки внутрішньовенно; після цього виконується введення 50-ти мг через інфузію (протягом 0,5 годин), а також ще 35-ти мг (в період 60-ти хвилин) до досягнення порції 0,1 м Після 6-12-ти годин після виникнення проявів хвороби струменевим методом внутрішньовенно вводять 10 мг речовини; після цього, протягом 1-го години застосовується інфузія 50-ти мг ЛЗ і пізніше по 10 мг (з 30-хвилинними проміжками) до отримання загальної дозування 0,1 г за 3-годинний період.

Лицям з вагою менше 65-ти кг потрібно вводити максимум 1,5 мг / кг лікарської речовини. Разом з Актилізе вводиться також аспірин і гепарин. Під час використання ліки потрібно відстежувати значення АЧТЧ.

Під час терапії при ТЕЛА медикамент вводять струменевим способом внутрішньовенно - в порції 10 мг, протягом 1-2-х хвилин, після чого в дозуванні 90 мг за 120 хвилин, поки не буде отримана загальна доза 0,1 г. Людям з вагою нижче 65-ти кг дозволяється застосовувати максимум 1,5 мг / кг медикаментозного засоби.

[2]

Використання Актилізе під час вагітності

При вагітності або лактації медикамент повинен використовуватися з великою обережністю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• присутність сильної чутливості щодо медикаментозного засоби;
• новоутворення, що зачіпають область ЦНС;
• геморагічна форма діатезу;
• хірургічні процедури в області спинного мозку;
• перикардит;
• хвороби, при яких відзначається розлад мозкового кровообігу (геморагічний форма інсульту, а також крововилив всередині черепа);
• судинна аневризма;
• панкреатит;
• ретинопатія, що має геморагічний характер;
• акушерська родова діяльність або загальні хірургічні операції;
• має виражений характер підвищення значень АТ;
• має бактеріальний генез ендокардит;
• загострилася виразка;
• печінковий цироз;
• варикоз, який стосується венозні судини в області стравоходу;
• недостатність печінкової діяльності;
• портальна гіпертензія;
• гепатит.

Обережність потрібна при призначенні ЛЗ літнім людям, а також лицям з станами, при яких існує великий ризик появи кровотеч (біопсії або пункції в області судин, а також внутрішньом'язові уколи).

Побічна дія Актилізе

Використання ліки іноді призводить до таких побічних ознаками:

• локальне зовнішнє кровотеча в області пошкоджених судин, а крім цього з носа, ясен або зони виконання пункції;
• кровотечі внутрішнього характеру (урогенитальная система, шлунково-кишкового тракту, а також паренхіматозні органи);
• аритмія;
• зрідка спостерігається блювота, зниження значень АТ, нудота і тромбоемболія.

[1]

Передозування

При отруєнні відзначаються ускладнення геморагічного характеру - внутрішнє або зовнішня кровотеча.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання медикаменту разом з іншими засобами, що впливають на діяльність тромбоцитів або згортання крові, підвищує ймовірність виникнення кровотечі.

Комбінація Актилизе з іАПФ збільшує можливість виникнення анафілактичних симптомів.

Інфузійну рідина препарату не можна змішувати всередині однієї ємності з іншими медикаментозними засобами.

[3], [4]

Умови зберігання

Актилізе необхідно утримувати при температурних значеннях в межах показника 25 ° C. Готову інфузійну рідина можна залишати в холодильнику на період максимум 24-х годин.

Термін придатності

Актилізе може використовуватися в межах 36-ти місяців з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Актилізе з обережністю використовують в педіатрії.

Аналоги

Аналогом медикаменту є ліки Альтеплаза.

Відгуки

Актилізе отримує в основному позитивні відгуки від медичних фахівців. Медикамент має безліч переваг, основним з яких є його фібріноспеціфічності. Відсутність продукування антитіл щодо ліки дозволяє застосовувати його повторно; також зазначається, що воно лише зрідка призводить до зниження значень АТ.

Використання Актилизе в разі інфаркту (при швидкому початку терапії - в період перших 6-ти годин) значно зменшує рівень смертності від цього захворювання. Разом з цим, введення ліків часто допомагає уникнути розвитку кардіогенного шоку, що є важким ускладненням події інфаркту міокарда.