Аген

Препарат Аген – це група антагоністів кальцію з основною діючою речовиною – амлодипіном. Міжнародна назва звучить як Амлодипін. Класифікація, до якої входить препарат, включає загальну групу під назвою засоби, що впливають на серцево-судинну систему, а також підгрупи. Аген належить до антагоністів кальцію, які діють вибірково. Найбільша їхня активність проявляється щодо кровоносних судин. За походженням препарат є похідним дигідропіридину. Аген широко використовується в кардіології, оскільки точкою його застосування вважаються кровоносні судини. Таким чином, його використовують як монотерапію при підвищеному артеріальному тиску, а також у комбінованому лікуванні патологій серцево-судинної системи.

Однак слід пам'ятати, що тяжка серцева недостатність вимагає особливого підходу, тому необхідно розглядати застосування Агену як вторинної терапії в малих дозах. Також необхідно ретельно підбирати дози, починаючи з мінімальних, для людей з печінковою недостатністю, та у віковій категорії після 70 років. У примітці щодо застосування Агену необхідно додати потенціюванню ефекту препарату грейпфрутом або його соком через збільшення біодоступності Агену.

Показання до застосування Агена

Показання до застосування Агену визначаються здатністю амлодипіну впливати на м'язові волокна в стінках кровоносних судин. Скорочення будь-якого м'язового волокна відбувається завдяки транспорту кальцію через мембрану, що забезпечує активацію рухового процесу. Якщо надходження кальцію заблоковано, то м'язи не можуть скорочуватися і перебувають у розслабленому стані.

Завдяки цьому ефекту серце розвантажується, оскільки периферичні судини не чинять опору при кожному серцевому викиді, тоді як коронарні артерії, що живлять серцевий м'яз, розслабляючись, забезпечують достатнє постачання кисню та речовин петлі.

Виходячи з цих фактів, показаннями до застосування Агену є серцево-судинні захворювання, спричинені м’язовим спазмом. До них належить артеріальна гіпертензія 2-3 ступеня тяжкості.

Аген також застосовується при ішемічній хворобі серця з її різними проявами, такими як стабільна стенокардія або вазоспастична стенокардія. Крім того, його використовують як допоміжний препарат при хронічній серцевій недостатності.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Форма випуску значною мірою забезпечує тривалість періоду, коли препарат починає проявляти свої основні властивості. Таким чином, Аген випускається у формі таблеток, тому не варто очікувати негайного терапевтичного ефекту. Необхідно враховувати, що препарат досягає максимальної концентрації в крові лише через 6-12 годин після перорального прийому.

Форма випуску препарату передбачала використання не лише фіксованих доз амлодипіну, а й мінімальних. Таким чином, кожна таблетка, незалежно від дозування, має розділову лінію посередині. На одному боці таблетки розташована літера А, а поруч з нею – доза препарату. Це число вказує на вміст основної діючої речовини в цій таблетці.

Розділова лінія дозволяє прийняти вдвічі меншу дозу амлодипіну, ніж міститься в цілій таблетці. Таким чином, терапію препаратом Аген можна розпочати з 2,5 мг амлодипіну, розділивши таблетку 5 мг на дві частини. В результаті оптимальне дозування Агену підібрано правильно.

Сама таблетка має білий колір та довгасту форму.

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Амлодипін здатний запобігати надходженню кальцію через повільні канали та пригнічує його накопичення в гладком'язових волокнах серця та кровоносних судин.

Фармакодинаміка Агену зумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладком'язові волокна, розташовані в стінці кровоносних судин. Точний механізм дії амлодипіну при стенокардії ще не з'ясований, але виявлено два можливі шляхи.

Перший метод усунення болю в області серця базується на здатності амлодипіну розширювати периферичні судини, тим самим зменшуючи опір, з яким серце повинно боротися при кожному скороченні.

Другий шлях зумовлений розслабленням м'язів стінок коронарних артерій, що змушує їх розширюватися та забезпечувати серце більшою кількістю кисню та поживних речовин.

Фармакодинаміка Агену при артеріальній гіпертензії забезпечує необхідний результат – зниження артеріального тиску протягом усього дня. Завдяки поступовому вивільненню амлодипіну, після прийому Агену різкої гіпотензії не виникає.

При стенокардії амлодипін подовжує час до наступного нападу болю, тим самим зменшуючи потребу в частому застосуванні нітратів.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика препарату Аген включає поступове всмоктування амлодипіну в кров після перорального прийому таблетки. Паралельне вживання їжі разом з таблеткою не викликає побічних ефектів. Абсолютна біодоступність амлодипіну в неметаболізованій формі становить приблизно від 60% до 80%. Максимальне накопичення активної речовини в крові відбувається через 6-12 годин після прийому таблетки. Здатність амлодипіну зв'язуватися з білками досягає 97,5%.

Період напіввиведення з кровотоку становить приблизно 30-50 годин. Постійної концентрації препарату в плазмі може бути досягнуто лише після регулярного прийому Агену протягом тижня. Амлодипін метаболізується переважно до неактивних метаболітів. 60% амлодипіну виводиться нирками, при цьому 10% препарату виводиться у незміненому вигляді.

Фармакокінетика препарату Аген не змінюється у людей похилого віку, тому корекція дози не потрібна. Дозу слід збільшувати з обережністю, якщо ефект недостатній. У разі порушення функції печінки слід враховувати збільшення тривалості розпаду та виведення амлодипіну.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування підбираються індивідуально, враховуючи стан здоров'я людини, тяжкість захворювання та наявність супутньої патології та протипоказань.

У більшості випадків початкова доза для дорослого становить 5 мг основного активного інгредієнта для контролю артеріальної гіпертензії та болю в грудях. Таблетку приймають один раз на день, але якщо терапевтичний ефект недостатній, дозування збільшують до 10 мг.

Спосіб застосування та дозування слід враховувати в комплексному підході до лікування гіпертензії. Таким чином, Аген можна поєднувати із застосуванням тіазидних діуретиків, препаратів центральної дії та інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту.

При лікуванні стенокардії амлодипін застосовується паралельно з іншими антиангінальними препаратами, такими як нітрати або бета-адреноблокатори.

Аген дозволено застосовувати дітям старше 6 років за наявності показань. Початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг на добу. Таке дозування слід підтримувати протягом місяця, після чого слід оцінити результат і, за необхідності, провести корекцію.

Якщо терапевтичний ефект недостатній, дозу можна збільшити до 5 мг, але для дітей це максимальна кількість амлодипіну. Вплив вищих доз у цієї категорії пацієнтів не вивчався.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Використання Агена під час вагітності

Вагітні жінки, як ніхто інший, схильні до періодичного підвищення тиску за наявності такого серйозного патологічного стану, як прееклампсія та еклампсія. Саме контроль показників артеріального тиску допомагає запобігти розвитку ускладнень.

Застосування препарату Аген під час вагітності експериментально не вивчалося, тому застосування препарату з активною речовиною амлодипіном рекомендується лише у випадках, коли вагітній жінці неможливо обрати інший альтернативний препарат для контролю артеріального тиску.

Крім того, застосування Агену під час вагітності дозволено, коли ризик, спричинений самим захворюванням, перевищує виникнення побічних ефектів після прийому амлодипіну у плода та жінки.

Оскільки можливість проникнення амлодипіну в грудне молоко вагітної жінки не вивчалася, тому, приймаючи рішення про застосування Агену, необхідно враховувати користь грудного вигодовування для дитини та позитивний ефект від застосування препарату для вагітної жінки.

Протипоказання

Протипоказання до застосування Агену включають загальні рекомендації щодо захворювань та індивідуальні особливості організму. Так, низький поріг чутливості до амлодипіну, дигідропіридину або будь-якого іншого додаткового компонента, що входить до складу препарату, є одним із протипоказань.

Серед патологічних станів та захворювань слід виділити падіння артеріального тиску до низьких показників, аж до розвитку шоку різного походження, включаючи кардіальний шок.

Протипоказаннями до застосування Агену є наявність ішемічної хвороби серця з нестабільною стенокардією. Крім того, слід звернути увагу на стан із закупоркою вихідної судини з лівих відділів серця, а саме з лівого шлуночка. Подібний стан спостерігається при тяжкому аортальному стенозі.

До протипоказань також належить нестабільна серцева недостатність, спричинена гемодинамічними порушеннями після розвитку гострого інфаркту міокарда. Амлодипін не слід приймати протягом перших 8-10 днів після інфаркту.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія Агена

Побічні ефекти Агену можуть спостерігатися через індивідуальні особливості організму при прийомі амлодипіну, а також якщо не дотримуються рекомендацій щодо його застосування.

Усі побічні ефекти препарату Аген поділені за частотою виникнення. Найпоширенішими є реакція нервової системи із сонливістю, запамороченням та головним болем. З боку судинної системи спостерігаються «припливи» та набряк гомілок, а травна система може реагувати болем у животі та нудотою.

Далі, рідше, спостерігається безсоння, зміни психоемоційного стану, непритомність, порушення зору, дзвін у вухах, почастішання серцебиття, гіпотензія, блювота, розлади травлення та кишечника. З боку опорно-рухового апарату можливий больовий синдром у суглобах, м'язах, попереково-крижовому відділі хребта.

Досить рідко спостерігаються зміни картини крові, алергічні реакції, порушення провідності та ритму серця, задишка, кашель, гепатит, панкреатит, ніктурія, часте сечовипускання та коливання ваги.

[ 17 ]

Передозування

Передозування може виникнути при перевищенні добової дози амлодипіну, при тривалому прийомі недостатніх доз препарату або при супутніх захворюваннях печінки чи нирок, що призводить до зниження швидкості метаболізму та виведення амлодипіну з подальшим поступовим його накопиченням.

Передозування Агеном може призвести до надмірного розслаблення та розширення периферичних судин і можливого рефлекторного прискорення серцевого ритму. При застосуванні препарату у високих дозах повідомлялося про випадки тривалого зниження артеріального тиску, в деяких випадках з розвитком шоку, що призводило до смерті.

Якщо виникнуть симптоми передозування, лікування слід розпочати негайно. Це включає кардіоваскулярну підтримку з безперервним записом життєво важливих функцій серця та дихальної системи. Людина повинна перебувати в положенні лежачи на спині з піднятим кінцем ліжка для ніг. Обов’язковими критеріями оцінки стану є об’єм циркулюючої крові та кількість виділеної сечі (діурез).

Застосування вазоконстрикторів також має позитивний ефект, який проявляється відновленням судинного тонусу та артеріального тиску. Їх використання рекомендується лише за відсутності протипоказань.

Глюконат кальцію, що вводиться внутрішньовенно, протидіє блокаді кальцієвих каналів, тим самим зменшуючи ефект амлодипіну. Ефект промивання шлунка може бути досягнутий лише за умови його застосування протягом перших двох годин після прийому Агену.

Взаємодія з іншими препаратами

Можлива взаємодія Агену з іншими препаратами, такими як тіазидні діуретики, препарати центральної дії, інгібітори АПФ, альфа- та бета-адреноблокатори, нітрати тривалої дії, сублінгвальний нітрогліцерин, нестероїдні протизапальні препарати, пероральні гіпоглікемічні препарати та антибіотики.

Супутнє застосування амлодипіну з інгібіторами протеаз, протигрибковими препаратами, макролідами, дилтіаземом або верапомілом може збільшити експозицію Агену. В результаті клінічний ефект препарату може перевищити очікування та вимагати корекції дози.

Такі препарати, як рифампіцин та звіробій, можуть зменшувати накопичення амлодипіну в крові, внаслідок чого терапевтичний ефект не буде досягнутий.

Інфузійне застосування детролену може спровокувати розвиток гіперкаліємії з подальшою фібриляцією шлуночків та судинним колапсом.

Взаємодія Агену з іншими препаратами з гіпотензивною дією призводить до посилення дії один одного. Що стосується препаратів, що знижують рівень холестерину, дигоксину, циклоспорину, алкоголю та антикоагулянтів, то амлодипін не має на них жодного впливу.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Умови зберігання

Умови зберігання Агену передбачають розміщення препарату в місці з певним температурним та вологісним режимом та без впливу прямих сонячних променів.

Таким чином, температура зберігання амлодипіну не повинна перевищувати 25 градусів. Якщо рекомендовані вимоги не дотримуватися, амлодипін може передчасно втратити свої лікувальні властивості.

Крім того, препарат може порушити свою структуру та набути абсолютно невідомих ефектів, які можуть проявитися після прийому таблетки.

Аген розфасований по 10 таблеток по 5 мг або 10 мг в одному блістері. Одна картонна упаковка містить три блістери.

Умови зберігання препарату Аген також передбачають зберігання кожної таблетки у власній комірці без порушення її цілісності. Після того, як таблетований препарат було вийнято з комірки, його слід прийняти якомога швидше. Зберігання таблеток у незахищеному вигляді не допускається. Необхідні умови зберігання для кожного препарату повинні дотримуватися протягом усього періоду зазначеного терміну придатності.

[ 29 ]

Термін придатності

Термін придатності – це період від дати виробництва препарату до дати його останнього використання. Виробник вказує цю інформацію на зовнішній упаковці для швидкого доступу до неї. Протягом цього терміну фармацевтична компанія, яка випустила препарат, гарантує наявність терапевтичного ефекту після прийому таблетки амлодипіну.

Ці терапевтичні ефекти були вивчені та підтверджені, тому вони вказані в інструкції, що додається до препарату. Термін придатності свідчить про безпеку препарату за умови дотримання певних вимог щодо зберігання амлодипіну, цілісності зовнішньої упаковки та кожної комірки з таблеткою.

Термін придатності антигіпертензивного препарату Аген з основною діючою речовиною амлодипіном становить 3 роки з дати виробництва. Після закінчення цього терміну його використання суворо заборонено, оскільки невідомі наслідки та побічні ефекти, які можуть розвинутися після прийому таблетки амлодипіну.

Аген довів свою ефективність як у монотерапії, так і в комплексному лікуванні патологічних станів серцево-судинної системи. Крім того, завдяки таблетованій формі та наявності розділової риски, препарат досить добре дозується та підбирається необхідна доза амлодипіну.