Аліт

Аліт є препаратом групи НПЗЗ і містить 2 активні інгредієнти.

Німесулід – це компонент із знеболювальною, протизапальною та жарознижувальною активністю. Цей елемент вибірково уповільнює активність ЦОГ-2, і водночас пригнічує процеси зв'язування ПГ у ділянках, де виникає запалення. [ 1 ]

Дицикламіну гідрохлорид допомагає зняти спазми гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту.

Показання до застосування Аліта

Його використовують для полегшення болю та спазмів різного походження. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Лікарський елемент випускається в таблетках – по 4 штуки всередині блістерної упаковки. В упаковці є 1 така упаковка.

Фармакодинаміка

Німесулід уповільнює вивільнення ферменту мієлопероксидази, і водночас пригнічує утворення вільних кисневих радикалів, не впливаючи на хемотаксис з фагоцитозом. Речовина також пригнічує утворення факторів некрозу пухлини та інших провідників запалення. [ 5 ]

Дицикломіну гідрохлорид є антагоністом холінергічних мускаринових закінчень, а також діє безпосередньо на гладкі м'язи, ймовірно, діючи як антагоніст гістаміну-брадикініну. Дицикломін продемонстрував інгібуючу активність проти кількох патогенних бактерій.[ 6 ]

[ 7 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі німесулід всмоктується зі шлунково-кишкового тракту з високою швидкістю. Значення Cmax у плазмі реєструються через 2-3 години. Синтез білка німесуліду становить 97,5%. Метаболічні процеси реалізуються в печінці; основним метаболічним компонентом є гідроксинімесулід (має лікарську активність). Приблизно 65% спожитої порції німесуліду виводиться з сечею, а решта (35%) - з калом.

Після перорального застосування дицикломін швидко абсорбується, досягаючи Cmax через 90 хвилин. Період напіввиведення становить 4-6 годин. Виведення відбувається з сечею (79,5%) та калом (8,4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Спосіб застосування та дози

Аліту призначають лише після ретельної оцінки співвідношення потенційної користі та існуючих ризиків.

Препарат слід приймати перорально, після їжі, запиваючи чистою водою. Добова доза становить 1-2 рази на день, приймаючи 1 таблетку (0,1 г німесуліду) (вранці та ввечері). Не можна приймати більше 0,2 г німесуліду на добу. Терапія може тривати не більше 5 днів. [ 14 ]

Застосування для дітей

Німесулід, як і інші знеболювально-жарознижувальні засоби, схвалений для короткочасного застосування (до 10 днів) у дітей. Препарату слід уникати при відомих або підозрюваних захворюваннях печінки; потрібна обережність при одночасному призначенні німесуліду з іншими гепатотоксичними препаратами. [ 15 ]

Є дані про обмеження прийому препарату дітям віком до шести місяців. Опубліковані випадки, коли прийом дицикломіну гідрохлориду немовлятам супроводжувався тяжкими респіраторними симптомами (задишка, дихальний колапс, апное та асфіксія), судомами, непритомністю, м’язовою гіпотонією, комою та смертю, але причинно-наслідковий зв’язок не встановлено. [ 16 ]

Використання Аліта під час вагітності

Заборонено призначати Аліт під час вагітності. Оскільки німесулід може негативно впливати на фертильність у жінок, його не слід використовувати під час планування зачаття. Як і інші НПЗЗ, що пригнічують зв'язування ПГ, німесулід може призвести до занадто раннього закриття артеріального шляху, розвитку олігурії, легеневої гіпертензії та олігогідрамніону. Також існує ризик атонії матки, кровотечі та периферичних набряків. [ 10 ]

Через відсутність даних щодо того, чи виділяється німесулід у грудне молоко, препарат не застосовується під час грудного вигодовування. Повідомлялося про один можливий випадок апное у дитини, яка перебувала на грудному вигодовуванні, мати якої приймала дицикловерин [ 11 ].

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виразки, що вражають шлунково-кишковий тракт (в активній фазі);
• наявність рецидивуючих виразок або наявність кровотечі в шлунково-кишковому тракті (в анамнезі);
• тяжкі порушення функції печінки (печінкова недостатність), а також гепатотоксичні прояви в анамнезі, пов'язані із застосуванням лікарських засобів;
• застосування разом з речовинами, що мають потенційну гепатотоксичність;
• ті, хто має тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл за хвилину);
• важкі порушення процесів згортання крові;
• цереброваскулярні або інші патології, при яких виникають кровотечі;
• наявність тяжкої форми серцевої недостатності;
• тяжка непереносимість активного елемента препарату або інших його компонентів, а також гіперчутливість, пов'язана з іншими НПЗЗ (в анамнезі);
• наркотична або алкогольна залежність;
• підвищена температура та грипоподібні стани;
• існуюча підозра на розвиток хірургічного захворювання в активній фазі.

Побічна дія Аліта

Серед побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням препарату (зазвичай проявляються протягом перших 7 днів прийому препарату): [ 12 ]

Викликано впливом німесуліду:

• ураження епідермісу та підшкірних тканин: часто спостерігаються свербіж, еритема, гіперемія, гіпергідроз, висипання та дерматит. Зрідка з'являються набряк обличчя, слизової оболонки рота або язика, синдром Стівенса-Джонса, кропив'янка, гіперемія слизової оболонки рота, ТЕН, багатоформна еритема та набряк Квінке;
• проблеми з травленням: симптоми диспепсії, включаючи блювоту, здуття живота, печію, запор, діарею та нудоту. Крім того, спостерігається біль у черевній ділянці або гастрит. Поодиноко спостерігаються мелена, перфорація виразки або кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту, а також стоматит та виразки в шлунково-кишковому тракті;
• порушення функції печінки: холестаз або жовтяниця, а також підвищення рівня внутрішньопечінкових трансаміназ. Іноді також може розвинутися фульмінантний гепатит (іноді з летальним результатом); [ 13 ]
• розлади нервової системи: головні болі, енцефалопатія, сонливість та запаморочення;
• симптоми психічного здоров'я: нервозність, нічні кошмари та тривога;
• ураження нирок: гематурія, набряки, затримка сечі та дизурія. Зрідка виникають ниркова недостатність, олігурія та тубулоінтерстиціальний нефрит;
• порушення у функціонуванні системи крові: еозинофілія або анемія. Зрідка розвиваються тромбоцитопенія або панцитопенія, а також пурпура;
• імунні порушення: анафілаксія або симптоми непереносимості;
• проблеми з диханням: задишка. Зрідка може з'являтися астма або бронхіальна астма (особливо у людей з непереносимістю аспірину та інших НПЗЗ);
• ураження, пов'язані з діяльністю серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску або тахікардія. Зрідка спостерігаються припливи, колапс, кровотечі та зміни артеріального тиску;
• Інші: астенія, затуманений зір або гіпотермія.

Пов'язано з активністю дицикловіру:

• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: серцебиття, припливи, тахікардія та втрата свідомості;
• порушення функції нервової системи: сенсорні порушення, дискінезія, запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сильна втома та головний біль, а також нервозність, безсоння, парестезії, проблеми зі стабільністю ходи, системна слабкість та млявість;
• проблеми з психічним здоров’ям: збудження або сплутаність свідомості, лабільність настрою, галюцинації та порушення мовлення;
• ураження, що вражають підшкірний шар та епідерміс: свербіж, висипання, сухість епідермісу, кропив'янка та інші дерматологічні симптоми;
• ознаки, пов'язані з травленням: нудота, анорексія, ксеростомія, здуття живота, блювання, спрага, запор, порушення смаку та біль у животі;
• порушення з боку опорно-рухового апарату: м'язова слабкість;
• розлади сечостатевої системи: затримка або розлад сечовипускання, а також імпотенція;
• проблеми із зоровою діяльністю: мідріаз, підвищення внутрішньоочного тиску, розмитість зору, акомодаційний параліч та диплопія;
• ураження дихальної системи: асфіксія, гіперемія в горлі, апное або задишка, чхання та закладеність носа;
• порушення імунітету: важкі алергічні реакції або лікарські ідіосинкразії, до яких також належить анафілаксія;
• ендокринна дисфункція: пригнічення лактації.

Передозування

Ознакою отруєння німесулідом є посилення таких розладів, як сонливість, біль у ділянці «підшлункової залози», блювання, млявість та нудота (такі прояви часто піддаються лікуванню, якщо вжити підтримуючих заходів). Крім того, може спостерігатися кровотеча у шлунково-кишковому тракті. Рідко розвиваються гостра ниркова недостатність, анафілактоїдні симптоми, підвищення артеріального тиску, пригнічення дихання та кома, гіпоглікемія. [ 17 ]

При інтоксикації дицикловерином відбувається дві стадії: спочатку збуджується центральна нервова система, що викликає галюцинації, ілюзії, тривогу, стійкий мідріаз, гіпертензію та тахікардію. Після цього центральна нервова система пригнічується, що може призвести до коми.

Препарат не має антидоту. У разі передозування проводять симптоматичні дії та перитонеальний діаліз. Протягом перших 4 годин потерпілому необхідно промити шлунок через зонд, а також додатково прийняти проносні засоби та активоване вугілля.

Гемодіаліз буде неефективним. Необхідно ретельно контролювати функцію печінки та нирок. [ 18 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з варфарином та іншими подібними антикоагулянтами, а також з аспірином підвищує ризик кровотечі.

Комбінацію німесуліду та фуросеміду слід проводити з обережністю людям із захворюваннями серця та нирок.

НПЗЗ знижують швидкість кліренсу літію, що підвищує його рівень у плазмі та токсичну активність. Тому при такій комбінації (німесулід + літій) необхідно ретельно контролювати рівень літію у плазмі.

Прийом німесуліду разом з теофіліном, ранітидином, дигоксином, а також глібенкламідом та антацидами не призводив до розвитку клінічно значущих взаємодій.

Німесулід уповільнює активність ферменту CYP 2C9, тому при його спільному застосуванні може спостерігатися підвищення плазмових значень тих речовин, на які впливає цей фермент.

Аліт слід застосовувати з особливою обережністю, якщо його призначають менш ніж за день до/через день після прийому метотрексату, оскільки це підвищує рівень у сироватці крові та токсичні властивості останнього.

Застосування разом з німесулідом може посилювати нефротоксичну активність циклоспорину.

Дицикломін може посилювати дію інших антихолінергічних речовин (включаючи атропін сульфат), тому їх не можна поєднувати з Алітом.

Умови зберігання

Зберігати Аліт необхідно в місці, захищеному від дітей, вологи та сонячного світла. Температурні показники – не більше 25°C.

Термін придатності

Аліт дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва фармацевтичної речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Німуспаз, Наноган з Оксиганом, а також Сіган і Ніган.