Алкеран

Алкеран має протипухлинну та цитостатичну активність, що забезпечується його алкілуючою дією, що дозволяє уповільнити реплікацію клітин атипових новоутворень (злоякісного характеру), які схильні до активного поділу.

Препарат блокує процеси клітинного мітозу швидко розмножуваних тканин та проявляє помітну селективність щодо новоутворень у лімфатичній ділянці. Препарат пригнічує ріст пухлини, зупиняючи утворення нових клітин та проліферацію існуючих атипових клітин. [ 1 ]

Позитивний вплив на злоякісні пухлини поєднується з негативним впливом на кровотворення. Відновлення діяльності кісткового мозку зазвичай відбувається після закінчення терапії.

Показання до застосування Алкеран

Його використовують у випадках нейробластоми у дітей, а також при справжній поліцитемії, аденокарциномі, що вражає яєчники, мієломі (множинній формі), меланомі (локалізованому типі), карциномі молочної залози та саркомі, що вражає м’які тканини кінцівок.

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається в таблетках об'ємом 2 мг - 25 штук у скляних флаконах. Всередині упаковки знаходиться 1 такий флакон.

Крім того, він може випускатися у формі порошку – у флаконах, що містять 50 мг лікарської речовини. Коробка містить 1 флакон з порошком (10 мл) та 1 флакон, що містить розчинник.

Спосіб застосування та дози

Терапію з використанням Алкерану слід проводити під наглядом онколога, за його призначенням.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи. Лікувальний ефект розвивається індивідуально у кожного пацієнта, враховуючи ступінь всмоктування мелфалану. Тому дозування слід підбирати індивідуально; під час терапії порцію збільшують до настання терапевтичного ефекту.

Парентеральну рідину готують перед процедурою. Розчинник (10 мл), що додається до ліків, наливають у флакон з порошком. Флакон необхідно струсити для повного розчинення речовини. 1 мл рідини містить 5 мг мелфалану. Приготовлену рідину не можна зберігати в холодильнику.

Препарат вводять внутрішньоартеріально (регіональна перфузія в область артерії) та внутрішньовенно (крапельницею разом із фізіологічним розчином у вигляді інфузії). Процедура ін'єкції може тривати максимум 90 хвилин. Якщо в рідині з'являються кристали або вона помутніє, речовину необхідно утилізувати.

Може використовуватися як монотерапія з препаратом, або в комбінації з цитостатиками (включаючи преднізолон).

При множинній мієломі необхідно приймати таблетки в дозі 0,15 мг/кг на добу протягом 4 днів. У цьому випадку прийом препарату слід розділити на кілька прийомів. Після закінчення 4-денного циклу необхідно зробити перерву на 1,5 місяці.

Внутрішньовенне застосування при вищезазначеному захворюванні (разом з цитостатиками) проводиться в дозі 8-30 мг/м2 епідермальної ділянки пацієнта. Інтервал між ін'єкціями має становити 0,5-1,5 місяця. У разі монотерапії доза становить 0,4 мг/кг, з 1-разовим застосуванням на місяць. Препарат слід вводити повторно після стабілізації результатів аналізу крові. Лікування вважається високодозовим, якщо використовуються дози 0,1-0,2 г/м2. При застосуванні доз понад 0,14 г/м2 пацієнту необхідно провести аутологічну трансплантацію кісткового мозку.

У разі проблем з функцією нирок необхідно зменшити дозу препарату вдвічі.

При аденокарциномі, що вражає яєчники, приймають перорально 0,2 мг/кг на добу протягом 5 днів. Таблетки слід використовувати циклами з інтервалами 1-2 місяці між ними. Для парентерального застосування потрібна доза 1 мг/кг на добу (монотерапія) або 0,3-0,4 мг/кг на добу (комбінація з цитостатиками). Алкеран слід застосовувати з інтервалом 1-1,5 місяця.

При справжній поліцитемії для стимуляції ремісії захворювання потрібне пероральне застосування 6-10 мг речовини на добу (протягом 5-7 днів). В кінці початкової фази лікування таблетки приймають порцією 2-4 мг на добу один раз на тиждень.

При нейробластомі (прогресуючого характеру) дитині вводять 0,1-0,24 г/м2 препарату внутрішньовенно протягом 1-3 днів.

При меланомі (що має злоякісну форму) препарат застосовують на початковій стадії – внутрішньоартеріально, шляхом регіональної гіпертермічної перфузії. Підбір дози здійснюється лікарем індивідуально.

Лікування саркоми вимагає внутрішньоартеріального введення препарату в поєднанні з актиноміцином D, а також хірургічного втручання.

Використання Алкеран під час вагітності

Препарат не слід призначати вагітним жінкам (особливо у першому триместрі).

При застосуванні Алкерану в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання

Протипоказано призначати ліки людям з алергією на його компоненти. Великі дози ліків не застосовуються людям з нирковою недостатністю.

Побічна дія Алкеран

При введенні препарату часто спостерігаються лейкопенія або тромбоцитопенія, стоматит, нудота, діарея, пригнічення активності кісткового мозку, алопеція та тимчасове підвищення рівня сечовини в крові.

Після внутрішньовенної ін'єкції може виникнути поколювання та відчуття жару.

Рідко при застосуванні препарату з'являються легеневий фіброз, анемія (гемолітичного характеру) або інтерстиціальна пневмонія, а також гепатит, алергія (свербіж, висип, анафілаксія та кропив'янка), макулопапульозні висипання, порушення функції печінки та вено-оклюзивна патологія.

Препарат пригнічує функцію яєчників, тому може спровокувати розвиток аменореї у жінок. Зрідка препарат впливає на процеси сперматогенезу та може спровокувати постійну або тимчасову стерильність у чоловіків.

Передозування

При отруєнні препаратом спостерігається порушення травлення – поява болю в епігастральній ділянці, нудота та розлади стільця. Рідко при передозуванні розвивається геморагічна діарея.

Тривале введення великих доз препаратів викликає пригнічення активності кісткового мозку, що призводить до тромбоцитопенії або лейкопенії та анемії.

Взаємодія з іншими препаратами

Після внутрішньовенного та внутрішньоартеріального застосування препарату разом з налідиксовою кислотою зростає ризик смерті (особливо у дітей). Серед негативних наслідків комбінованого лікування – виникнення ентероколіту, який має геморагічний характер.

Застосування великих доз препарату Алкеран перед трансплантацією гемопоетичних стовбурових клітин з подальшим введенням циклоспорину може спричинити порушення функції нирок.

Препарат не слід вводити з інфузійними рідинами, що містять глюкозу. Як основу для препарату можна використовувати фізіологічний розчин (0,9% NaCl).

Умови зберігання

Таблетки Алкеран необхідно зберігати в холодильнику – за температури в діапазоні +2/+8°C. Порошок можна зберігати за стандартної температури до 25°C.

Термін придатності

Алкеран дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами лікувальної речовини є препарати Альфалан, Клокеран, Ендоксан з Іфомідом, Лейкеран з Холоксаном, а також Бентеро, Циклофосфамід, Іфосфамід з Іфолемом, Цел та Іфос.