Амікацин

Амікацин – це аміноглікозидний антибіотик, який використовується для лікування різних видів бактеріальних інфекцій, особливо тих, що викликані грамнегативними бактеріями. Амікацин ефективний проти широкого спектру патогенів, включаючи багато видів мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків.

Амікацин зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом, тим самим порушуючи синтез білка, що призводить до загибелі бактерій. Такий механізм дії робить амікацин ефективним проти інфекцій, спричинених багатьма аеробними грамнегативними та деякими грампозитивними бактеріями.

Показання до застосування Амікацину

1. Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, включаючи грамнегативні інфекції, такі як спричинені Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae та іншими бактеріями.
2. Інфекції шкіри та м’яких тканин: включаючи опіки, гнійні інфекції та інші інфекції шкіри, спричинені грамнегативними бактеріями.
3. Інфекції сечовивідних шляхів: включаючи гострий та хронічний пієлонефрит, цистит та інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa та іншими бактеріями.
4. Інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, інфекційний артрит та інші грамнегативні інфекції опорно-рухового апарату.
5. Інфекції черевної порожнини: перитоніт та інші інфекції черевної порожнини, спричинені грамнегативними бактеріями.
6. Септичний шок: Інтенсивна терапія при сепсисі, спричиненому грамнегативними бактеріями.

Форма випуску

1. Розчин для ін'єкцій

Амікацин найчастіше доступний у вигляді розчину для ін'єкцій, який використовується для внутрішньом'язового (в/м) або внутрішньовенного (в/в) введення. Ця форма швидкодіє, що робить її кращим вибором для лікування серйозних інфекцій.

• Концентрації:
  • 100 мг/2 мл
  • 250 мг/2 мл
  • 500 мг/2 мл

2. Порошок для приготування розчину для ін'єкцій

Амікацин також може бути доступний у вигляді ліофілізованого порошку, який необхідно розводити перед використанням. Ця форма дозволяє тривале зберігання та точне дозування після розведення.

• Порошок зазвичай доступний у флаконах з різним вмістом амікацину, таким як:
  • 500 мг
  • 1000 мг.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії: Амікацин діє шляхом зв'язування з бактеріальними рибосомами (30S субодиницями), що перешкоджає синтезу білка в бактеріальних клітинах. Цей механізм призводить до порушення синтезу білка та зрештою до загибелі бактеріальної клітини.

2. Широкий спектр дії: Амікацин має широкий спектр дії проти багатьох грампозитивних та грамнегативних бактерій, включаючи такі патогени, як:

Грампозитивні бактерії:

1. Золотистий стафілокок (включаючи метицилін-чутливі штами).
2. Епідермальний стафілокок.
3. Стрептокок пневмонії.
4. Стрептокок піогенний (стрептокок групи А).
5. Streptococcus agalactiae (стрептокок групи B).
6. Група Streptococcus viridans.

Грамнегативні бактерії:

3. Кишкова паличка.
4. Клебсієла пневмонії.
5. Клебсієла окситока.
6. Ентеробактер аерогенес.
7. Ентеробактер клоака.
8. Протей чудотворний.
9. Протей звичайний.
10. Серратія марцесценс.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Види ацинетобактерів.
13. Citrobacter spp.
14. Морганела моргані.
15. Види Провіденції.

3. Перехресна резистентність та суперінфекції: Важливо зазначити, що у деяких бактерій може розвинутися резистентність до амікацину, особливо при неправильному або частому застосуванні. Це може призвести до суперінфекцій або перехресної резистентності з іншими антибіотиками.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Амікацин зазвичай не абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування та зазвичай вводиться внутрішньовенно або м’язово.
2. Розподіл: Добре проникає в різні тканини та рідини організму, включаючи плазму, легені, нирки, шкіру, кістки, м’які тканини та спинномозкову рідину (ліквор). Об’єм розподілу зазвичай великий.
3. Зв'язування з білками: Амікацин зв'язується з білками плазми крові незначною мірою (близько 10-20%).
4. Метаболізм: Амікацин практично не метаболізується в організмі.
5. Виведення: Більша частина амікацину виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації. Його клубочкова фільтрація залежить від функції нирок і може бути знижена у пацієнтів з порушенням функції нирок.
6. Період напіввиведення: Період напіввиведення амікацину з організму залежить від швидкості клубочкової фільтрації та зазвичай становить близько 2-3 годин у дорослих з нормальною функцією нирок.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування

Амікацин зазвичай вводять внутрішньом'язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в). Внутрішньовенне введення може бути як безперервною інфузією, так і болюсним.

1. Внутрішньом'язова ін'єкція (в/м):

   • Швидко вводять у глибокі м'язи (наприклад, сідничні м'язи), щоб мінімізувати подразнення тканин та покращити всмоктування.

2. Внутрішньовенне введення (в/в):

   • Болюсне введення: Амікацин можна вводити повільно болюсно протягом 2-3 хвилин.
   • Інфузія: Інфузійний розчин готують шляхом розведення амікацину у 100-200 мл сумісного розчинника (наприклад, 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину декстрози) та вводять протягом 30-60 хвилин.

Дозування

Дозування амікацину залежить від тяжкості інфекції, функції нирок та ваги пацієнта. Нижче наведено загальні рекомендації:

1. Дорослі та діти віком від 1 місяця:

   • Звичайна доза: 15 мг/кг маси тіла на добу, розділена на 2-3 рівні дози кожні 8-12 годин.
   • Тяжкі інфекції: дозу можна збільшити до 500 мг кожні 8 годин, не перевищуючи 1,5 г на добу.

2. Новонароджені (включаючи недоношених дітей):

   • Перші 7 днів життя (якщо інтервал між пологами та останньою менструацією матері <40 тижнів): 10 мг/кг кожні 12 годин.
   • Після першого тижня життя: 7,5 мг/кг кожні 12 годин.

Використання Амікацину під час вагітності

Застосування амікацину (аміноглікозидного антибіотика) під час вагітності повинно здійснюватися за суворими медичними показаннями та під наглядом лікаря. Лікар може призначити амікацин, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Важливо враховувати, що аміноглікозидні антибіотики, такі як амікацин, можуть проникати через плаценту та впливати на плід, що розвивається. Дослідження на тваринах показали, що аміноглікозиди можуть спричиняти вроджені аномалії та інші несприятливі наслідки для розвитку плода. Однак дані про безпеку застосування амікацину під час вагітності у людей обмежені.

Якщо амікацин потрібен для лікування інфекції у вагітної жінки, лікар повинен ретельно оцінити потенційні переваги та ризики. Якщо амікацин призначається під час вагітності, рекомендується ретельний моніторинг стану плода та моніторинг можливих побічних ефектів.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до аміноглікозидних антибіотиків, включаючи амікацин, слід застосовувати препарат з обережністю або повністю уникати його прийому.
2. Порушення функції нирок: у пацієнтів з порушенням функції нирок може спостерігатися накопичення амікацину в організмі, що може призвести до токсичних ефектів. Дозування слід коригувати залежно від ступеня порушення функції нирок.
3. Нейром’язові захворювання: Застосування амікацину може бути небезпечним для людей з міастенією гравіс (розладом нервово-м’язової передачі), оскільки він може посилювати дію нейром’язових блокаторів.
4. Вагітність та лактація: Інформація щодо застосування амікацину під час вагітності обмежена. Тому застосування амікацину в цей період слід проводити лише за суворими показаннями та під медичним наглядом. Також необхідно проконсультуватися з лікарем щодо можливості застосування амікацину під час грудного вигодовування.
5. Акустичний неврит: при застосуванні аміноглікозидів, включаючи амікацин, може розвинутися акустичний неврит, що призводить до порушення слуху. Це особливо важливо для пацієнтів з порушеннями слуху.
6. Міастенія гравіс: При міастенії гравіс, що характеризується порушенням нервово-м’язової передачі, застосування амікацину може посилювати дію нейром’язових блокаторів та погіршувати симптоми захворювання.

Побічна дія Амікацину

1. Ураження нирок: Амікацин може спричинити ниркову токсичність, особливо у пацієнтів зі схильністю до ниркової недостатності. Це може проявлятися погіршенням функції нирок, білково-сечовим синдромом або кров’ю в сечі.
2. Пошкодження слуху: одним із найсерйозніших побічних ефектів амікацину є пошкодження слуху, включаючи втрату слуху або шум у вухах. Зазвичай це тимчасово, але в рідкісних випадках може бути постійним.
3. Порушення рівноваги та координації: у деяких пацієнтів може виникнути запаморочення або порушення рівноваги внаслідок застосування амікацину.
4. Алергічні реакції: включаючи кропив'янку, свербіж, висип на шкірі, набряк губ або обличчя, ангіоневротичний набряк та анафілаксію. У разі появи ознак алергічної реакції негайно зверніться за медичною допомогою.
5. Інші побічні ефекти: також може виникнути нудота, блювання

Передозування

1. Порушення функції нирок: передозування амікацином може спричинити токсичний вплив на нирки, що може проявлятися погіршенням функції нирок, набряками та порушеннями електролітного балансу.
2. Ускладнення зі слухом: Амікацин може спричиняти токсичний вплив на вестибулярний апарат та слуховий нерв, що може призвести до втрати слуху або запаморочення.
3. Нейротоксичність: у деяких пацієнтів можуть розвинутися симптоми нейротоксичності, такі як м’язова слабкість, парез, тремтіння або біль у кінцівках.
4. Анемія та інші кровотечі: можуть виникнути ускладнення кровотворення, такі як анемія, тромбоцитопенія та лейкопенія.
5. Звичайні симптоми передозування: це можуть бути нудота, блювота, головний біль, судоми та загальна слабкість.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші аміноглікозидні антибіотики: спільне застосування амікацину з іншими аміноглікозидними антибіотиками може посилити їх токсичну дію на нирки та слух.
2. Нефротоксичні препарати: Застосування амікацину з іншими нефротоксичними препаратами, такими як амфотерицин B або циклоспорин, може збільшити ризик ниркової недостатності.
3. Нейротоксичні препарати: спільне застосування амікацину з препаратами, що мають нейротоксичну дію, такими як вісмут, вінкристин або анестетики, може посилити нейротоксичну дію.
4. Міорелаксанти: Амікацин може посилювати міорелаксантну дію міорелаксантів, таких як панкуроній або векуроній.
5. Лікарські засоби, що впливають на функцію нирок: застосування амікацину з препаратами, що впливають на функцію нирок, такими як діуретики, може збільшити ризик ниркової недостатності.
6. Препарати, що підвищують рівень калію в крові: Одночасне застосування амікацину з препаратами, що підвищують рівень калію в крові, такими як спіронолактон або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), може призвести до гіперкаліємії.