Азопрол н ретард

Азопрол н ретард – це препарат, який вибірково блокує активність β-адренорецепторів.

[ 1 ]

Показання до застосування Азопроля н ретард

Застосовується для лікування тахіаритмії, стенокардії, компенсованої ХСН (комбінована терапія з інгібіторами АПФ, діуретиками та ХГЛ), а також для зниження підвищеного артеріального тиску.

Препарат також використовується для запобігання коронарній смерті та рецидиву інфаркту міокарда після його гострої фази.

[ 2 ]

Форма випуску

Продукт випускається у вигляді таблеток, по 10 штук у блістерній упаковці. Коробка містить 3 блістерні стрічки.

Фармакодинаміка

Метопролол селективно блокує β1-елементи, являє собою рацемічну комбінацію S- та R-ізомерів. Здатність селективно блокувати β1-закінчення забезпечується S(-) ізомером лівообертової природи, але R(+) ізомер не має позитивного терапевтичного ефекту. Співвідношення активності S:R ізомерів становить 33 до 1, оскільки S-форма метопрололу має вищу спорідненість до β1-закінчень, ніж його R-форми. Подвійне клінічне рандомізоване сліпе тестування продемонструвало, що S(-) елемент у дозі 50 мг має активність, подібну до дії 100 мг рацемічного метопрололу.

Гіпотензивний ефект досягається шляхом ослаблення серцевого викиду, а також зв'язування реніну, а також пригнічення активності РАС та відновлення сенсибілізації барорецепторів, що призводить до зменшення симпатичних проявів периферичного характеру.

Антиангінальний ефект виникає завдяки зменшенню сили, а отже, частоти серцевих скорочень, витрат енергії, а крім цього, потреби міокарда в кисні. Препарат знижує частоту та тяжкість нападів стенокардії та рівень смертності у людей з діагнозом інфаркт міокарда, а також одночасно підвищує переносимість різних навантажень. Тривале застосування метопрололу підвищує показники виживання та зменшує частоту госпіталізацій людей з ХСН, оскільки препарат покращує роботу лівого шлуночка.

Сукцинат метопрололу допомагає знизити ризик смерті (включаючи раптову смерть), розвитку рецидивуючого інфаркту (також у людей з діабетом), а крім того, покращує стан людей з інфарктом міокарда в гострій фазі, а також з ідіопатичною ДКМП.

Антиаритмічний ефект проявляється у вигляді усунення аритмогенного ефекту симпатичного характеру щодо провідної системи серця, пригнічення швидкості передачі збудження через AV-вузол та синусовий ритм, а також одночасного уповільнення автоматизму та подовження рефрактерної стадії. Активний елемент має слабку мембраностабілізуючу дію та не має активності часткового агоніста.

Метопролол уповільнює або послаблює агоністичну дію на серцеву діяльність катехоламінів, що вивільняються під впливом фізичного та нервового стресу. Речовина має здатність запобігати почастішання серцевих скорочень, збільшенню скоротливості серця та частоти хвилинного об'єму, а разом з цим і підвищенню артеріального тиску, що виникає під впливом різкого вивільнення катехоламінів.

Тривала активність препарату дозволяє підтримувати постійну концентрацію речовини в плазмі протягом 24 годин, завдяки чому розвивається стабільний терапевтичний ефект та знижується ймовірність побічних ефектів, що спостерігаються при пікових значеннях препарату в плазмі (наприклад, слабкість у нижніх кінцівках під час ходьби або брадикардія). Стабільний ефект, як і у випадку терапії з використанням інших β-адреноблокаторів, відзначається через 2-3 тижні курсу.

Метопролол має слабший вплив на вуглеводний обмін та вироблення інсуліну, ніж неселективні β-адреноблокатори.

Фармакокінетика

Компонент S(-) добре абсорбується після прийому препарату. Пікові значення у плазмі становлять 55,98 нг/мл і досягаються через 6,83±1,52 години після прийому. Рівень біодоступності однієї порції становить приблизно 94,54%. Значення біодоступності можуть збільшуватися, якщо препарат приймати під час їди.

Лише невелика частина метопрололу синтезується з білком. Активний елемент проходить через плаценту, а також проникає в материнське молоко. Більша частина речовини метаболізується за участю ферментів системи гемопротеїну Р450 всередині печінки.

Виведення здійснюється переважно шляхом печінкового метаболізму, середні значення періоду напіввиведення становлять 6,83±1,52 години. Вік пацієнтів не впливає на фармакокінетичні параметри препарату. Зазвичай понад 95% прийнятої перорально дози виводиться з сечею. Близько 5% цієї дози знаходиться у вигляді незміненого компонента.

Параметри системної біодоступності, а також екскреція метопрололу, не змінюються у осіб з порушенням функції нирок.

Спосіб застосування та дози

Для зниження підвищеного артеріального тиску: приймати 25 мг препарату один раз на день. Дозу також можна збільшити до 50-100 мг (одноразова доза на день).

При стенокардії: початкова доза становить 25 мг (одноразово на добу). Якщо після прийому цієї дози бажаний результат не спостерігається, допускається збільшення добової дози до 50-100 мг або додатково призначення інших антиангінальних препаратів.

У разі серцевої недостатності: пацієнти повинні перебувати на стабільній стадії ХСН без випадків загострення протягом останніх 1,5 місяців, та без змін основного режиму лікування протягом останніх 14 днів. Лікування цього захворювання препаратами, що блокують β-адренорецептори, іноді може спричинити тимчасове погіршення стану. Іноді може знадобитися зменшення дозування або припинення прийому препарату. Лікування слід розпочинати під наглядом лікаря. Рекомендований розмір початкової дози становить 6,25 мг. Потім це дозування поступово збільшується з урахуванням стану пацієнта кожні 14 днів.

Для усунення брадикардії або при низькому артеріальному тиску може знадобитися зменшення дозування препарату.

При серцевій аритмії: рекомендується приймати одну дозу на день, від 25 до 100 мг.

Препарат може бути використаний як підтримуючий засіб після інфаркту міокарда: тривалий терапевтичний курс проводиться одноразовою добовою дозою до 100 мг.

Використання Азопроля н ретард під час вагітності

Заборонено призначати Азопрол Н ретард вагітним або годуючим жінкам. Винятком є лише ті ситуації, коли застосування препарату абсолютно необхідне за життєво важливими показаннями.

Як і інші антигіпертензивні препарати, β-адреноблокатори можуть провокувати появу побічних ефектів (наприклад, брадикардію) у дитини, плода або новонародженого, що знаходяться на грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості активного елемента препарату або інших його компонентів;
• АВ-блокада 2-го або 3-го ступеня, синоатріальна блокада, серцева недостатність у хронічній або гострій стадії;
• Синдром Шорта;
• тяжка синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 55 ударів на хвилину);
• кардіогенний шок або зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст.);
• тяжкі порушення функції периферичного кровотоку.

Побічна дія Азопроля н ретард

Вживання ліків може спровокувати появу наступних симптомів, викликаних медикаментозним вживанням:

• реакції, що впливають на центральну нервову систему: головний біль, зниження концентрації уваги, підвищена стомлюваність та запаморочення. Рідко спостерігаються судоми з парестезією, депресія, безсоння, нічні кошмари, відчуття сплутаності свідомості або сонливості, зниження уваги, а також галюцинації, розлади пам'яті та сексуальна дисфункція;
• прояви з боку органів чуття: зрідка розвиваються порушення зору, ослаблення видільної функції слізної залози, шум у вухах та втрата слуху, а крім того, кон'юнктивіт;
• порушення функції серцево-судинної системи: розвиток ортостатичного колапсу, синусової брадикардії, а крім того, зниження артеріального тиску. Зрідка спостерігається посилення ознак серцевої недостатності, зниження скоротливості міокарда, а крім того, кардіалгія, АВ-блокада першого ступеня, проблеми з серцевим ритмом та провідністю. У людей з хворобою Рейно посилюються проблеми з периферичним кровотоком;
• розлади травлення: блювання, запор, біль у животі, діарея, нудота та сухість у роті. Зрідка спостерігаються відхилення показників печінкових ферментів, проблеми з функцією печінки та розлади смакових рецепторів;
• ураження шкіри: іноді гіперемія, фотодерматит, шкірні прояви, подібні до псоріазу, а крім цього, виникають висипання. Зрідка розвивається алопеція. Спорадично відзначається загострення перебігу псоріазу;
• порушення дихальної функції: бронхіальні спазми, закладеність носа та задишка;
• проблеми з ендокринною системою: розвиток гіперглікемії (у людей з інсуліннезалежним діабетом) або гіпоглікемії (у людей, які приймають інсулін);
• симптоми алергії: поява висипу або свербежу, а також розвиток кропив'янки;
• порушення кровотворної функції: розвиток тромбоцитопенії;
• порушення з боку опорно-рухового апарату: поява міалгії або артралгії;
• розвиток сексуальної дисфункції.

[ 3 ]

Передозування

Ознаки отруєння: гостра серцева недостатність, а також зупинка серця, розвиток брадикардії або AV-блокади, зниження артеріального тиску. Крім того, можуть розвинутися бронхіальні спазми, блювота, кардіогенний шок, генералізовані судоми, нудота, порушення свідомості та дихальної функції, а також кома та ціаноз.

Для усунення цих порушень потрібне промивання шлунка та проведення наступних симптоматичних процедур:

• при проблемах з АВ-прохідністю або брадикардії вводять атропіну сульфат;
• якщо скоротливість міокарда погіршується, призначають добутамін з глюкагоном;
• для підвищення знижених показників артеріального тиску вводять адреналін з норадреналіном;
• для зняття судом вводять діазепам;
• для усунення проявів бронхоспастичного характеру проводиться внутрішньовенне струменеве введення еуфіліну, а крім того, інгаляція β-адренергічних агоністів;
• Також виконується процедура кардіостимуляції.

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно ретельно стежити за станом людей, які поєднують Азопрол Н ретард з гангліоблокаторами та іншими препаратами, що блокують активність β-адренорецепторів (такими як очні краплі), а також з інгібіторами МАО та антиаритмічними препаратами.

У осіб, які застосовують препарат разом з дилтіаземом, аміодароном, верапамілом та аналогами хінідину, можуть розвинутися негативні хронотропні та інотропні прояви.

Рівень метопрололу в плазмі знижується при поєднанні препарату з рифампіцином. Протилежний ефект (підвищення рівнів) спостерігається при поєднанні з СІЗЗС, гідралазином, циметидином та алкогольними напоями.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами для перорального застосування необхідно змінити їх дозування.

[ 4 ]

Умови зберігання

Азопрол н ретард необхідно зберігати в місцях, недоступних для дітей. Температурні позначки – не більше 25°C.

Термін придатності

Азопрол Н ретард дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.