Азитромакс

Азитромакс – це антибактеріальний препарат системного застосування. Він належить до категорії лінкоміцинів, стрептограмінів та макролідів.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Азитромакса

Застосовується при лікуванні інфекційних патологій, спричинених бактеріями, чутливими до азитроміцину:

• захворювання верхніх дихальних шляхів, а також ЛОР-органів: тонзиліт, запалення середнього вуха, а також синусит з фарингітом;
• патології нижніх дихальних шляхів: позалікарняна пневмонія та бактеріальний бронхіт;
• інфекційні захворювання в підшкірному шарі та на шкірі: імпетиго, бешиха, а також вторинна інфекція, що вражає шкіру;
• ЗПСШ: цервіцит, а також неускладнений уретрит;
• для запобігання поширенню бактерій Mycobacterium avium у людей з ВІЛ-інфекцією (застосовується в комбінації з речовиною рифабутин або як монотерапія).

[ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Випускається у таблетках (250 або 600 мг), які упаковані у флакон (30 штук) або блістер (6 штук). Усередині окремої упаковки знаходиться 1 флакон або 1 блістерна пластина з таблетками.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Азитроміцин – макролідний антибіотик (точніше, підгрупа азалідів). Він має антибактеріальні властивості – синтезується разом із 50S-одиницею рибосом патогенного мікроба та пригнічує зв'язування з білками.

Активний інгредієнт має широкий спектр антимікробної ефективності. Ліки активні проти таких бактерій:

• грампозитивні коки – пневмокок, Streptococcus pyogenes та Streptococcus agalactiae, а також S. Viridans, Staphylococcus aureus та стрептококи типів C, F та G;
• грамнегативні мікроби – паличка Дюкрея, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, паличка кашлюку та паракоклюшу, гонокок та Campylobacter jejuni, а також Helicobacter pylori та Gardnerella vaginalis;
• окремі анаероби – клостридії, Bacteroides bivius, пептококи та пептострептококи, а також Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum та Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування активний інгредієнт швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Піковий рівень у плазмі крові досягається через 2-3 години. Він швидко проникає в тканини, накопичуючись у них у значеннях, що значно перевищують рівень у плазмі (до 50 разів). Рівень біодоступності становить 37%. Прийом таблеток з їжею не впливає на всмоктування речовини.

Середній період напіввиведення компонента становить близько 68 годин. У разі застосування препарату в дозах у межах 250-1000 мг показники в крові залежать від розміру дози. Тривалий період напіввиведення речовини, а також її великий об'єм розподілу в організмі, зумовлені тим, що препарат переходить у клітинну цитоплазму, а також зберігається в лізосомних комплексах фосфоліпідів.

Препарат виводиться переважно з жовчю (більша його частина виводиться у незміненому вигляді). Приблизно 6% дози виводиться у незміненому вигляді з сечею після терапевтичного курсу тривалістю 7 днів.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Приймати перорально. Прийом з їжею не впливає на всмоктування ліків, тому таблетки дозволено приймати як з їжею, так і без неї.

Розміри доз для підлітків вагою 45 кг і старше та дорослих.

Інфекційні захворювання дихальної системи, підшкірних шарів та шкіри: одноразова доза 500 мг на добу, а потім протягом наступних 4 днів приймати по 250 мг ліків щодня (загальна доза на курс становить 1,5 г) або 500 мг один раз на добу протягом 3 днів.

Патології урогенітального тракту: для усунення уретриту та цервіциту негонококового походження, спричинених бактерією Clamydia trachomatis, необхідно прийняти 1 г препарату одноразово (4 таблетки по 250 мг). Для лікування гонококового цервіциту або уретриту необхідно прийняти 2 г препарату одноразово (8 таблеток по 250 мг).

Для профілактики поширення мікробів групи Mycobacterium avium: 1200 мг препарату (2 таблетки по 600 мг) слід приймати один раз на тиждень. Азитромакс можна поєднувати з відповідною дозою рифабутину.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Використання Азитромакса під час вагітності

Заборонено використовувати Азитромакс під час вагітності або лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність гіперчутливості до еритроміцину з азитроміцином та інших компонентів препарату або інших макролідних антибіотиків;
• Заборонено використовувати людям, які страждають на гостру ниркову недостатність або тяжкі порушення функції печінки;
• діти, вага яких не досягає 45 кг;
• спільне застосування з алкалоїдами ріжків.

[ 15 ], [ 16 ]

Побічна дія Азитромакса

Прийом таблеток може викликати такі побічні ефекти:

• прояви алергії: зрідка спостерігаються анафілаксія (рідко летальна) та набряк, а також кропив'янка, висип, набряк Квінке, васкуліт та сироватковий синдром;
• шкірні реакції: зрідка спостерігаються синдром Лайєлла або синдром Стівенса-Джонсона, а також ексфоліативний дерматит та багатоформна еритема;
• порушення у функціонуванні серцево-судинної системи: спорадично розвиваються шлуночкова або синусова тахікардія та фібриляція шлуночків, а також спостерігається зниження артеріального тиску та подовження інтервалу QT. Такі прояви зникають після припинення прийому препарату;
• Шлунково-кишкові розлади: часто спостерігається діарея. Зрідка виникають зневоднення, запор, блювання (що спричиняє зневоднення), нудота, анорексія та зміни кольору язика. Панкреатит та псевдомембранозний коліт виникають спорадично;
• функціональні порушення печінки: печінкова недостатність (іноді смертельна), токсичний гепатит та внутрішньопечінковий холестаз виникають спорадично. Також спостерігаються випадки некрозу печінки;
• прояви з боку урогенітального тракту: зрідка виникає вагініт. Зрідка розвивається гостра ниркова недостатність, а також тубулоінтерстиціальний нефрит та нефроз;
• реакції кровотворної системи: зрідка з'являється тромбоцитопенія;
• прояви з боку нервової системи: зрідка спостерігається відчуття нервозності або тривоги, а також виникають судоми. Зрідка з'являються запаморочення, відчуття збудження та підвищеної активності, розвивається агресивна поведінка та епілептичний напад, також спостерігається втрата свідомості;
• реакції органів чуття: зрідка розвиваються зорові або слухові розлади (шум у вухах, втрата слуху та приглухуватість) та смакові рецептори;
• системні розлади: зрідка спостерігаються парестезії, біль у суглобах або м’язах, а крім того, розвивається відчуття слабкості або астенії;
• зміни показників лабораторних аналізів: найчастіше спостерігається зниження рівня лімфоцитів, гемоглобіну, а також альбумінів з моноцитами та цукру з гематокритом. Також може підвищуватися вміст калію, креатиніну, а також ГГТП, КФК, АСТ, еозинофілів, АЛТ, тромбоцитів та моноцитів у сироватці крові. Рідко виникає лейко- або нейтропенія, знижується показник лужної фосфатази, тромбоцитів, ЛДГ та білірубіну з фосфатами в сироватці крові. Такі порушення в більшості випадків піддавалися лікуванню.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Передозування

У разі застосування великих доз ліків можуть розвинутися прояви, схожі на побічні ефекти. Передозування проявляється наступним: блювання, діарея та нудота вираженого характеру, а також виліковне порушення слуху.

Лікування розладу вимагатиме промивання шлунка, застосування активованого вугілля, а також симптоматичної терапії, яка допоможе підтримувати функціонування життєво важливих органів.

[ 24 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Антациди, що містять магній та алюміній, пригнічують всмоктування азитроміцину, тому необхідно приймати ці препарати з інтервалом не менше 2 годин.

Комбінація препарату з варфарином вимагає постійного контролю рівня ПТЧ протягом терапевтичного курсу. При одночасному застосуванні варфарину з макролідами спостерігається посилення антикоагулянтного ефекту.

У разі спільного застосування Азитроміцину з циклоспорином необхідно контролювати фармакокінетику останнього та коригувати дозу відповідно до показань.

При поєднанні з нелфінавіром необхідно контролювати стан пацієнта, щоб своєчасно виявити можливий розвиток побічних ефектів.

Комбінація макролідів з теофіліном підвищує рівень останнього у плазмі. Застосування азитроміцину не впливає на фармакокінетичні характеристики теофіліну та не залежить від розміру дозування (одноразове внутрішньовенне введення або багаторазові дози по 300 мг препарату кожні 12 годин). Для отримання більш точної інформації про рівень теофіліну в плазмі необхідно контролювати стан здоров'я пацієнта під час спільного застосування вищезазначених препаратів.

Одноразова доза 1 г зидовудину в поєднанні з багаторазовими дозами азитроміцину (600 або 1200 мг) не впливає на фармакокінетичні характеристики або виведення зидовудину (разом з його глюкуроновою похідною). Однак застосування азитроміцину призводить до підвищення рівня фосфорильованого зидовудину всередині мононуклеарних клітин периферичного кровотоку.

[ 25 ], [ 26 ]

Умови зберігання

Азитромакс слід зберігати у недоступному для маленьких дітей місці. Температурні показники – у межах 15-30°С.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Термін придатності

Азитромакс можна використовувати протягом 5 років з дати випуску препарату.

[ 30 ], [ 31 ]