Цефограм

Цефограм - це цефалоспорин з 3-го покоління антибіотиків. Володіє великим діапазоном лікарської активності.

Показання до застосування Цефограма

Застосовується при терапії різноманітних патологій, що мають інфекційно-запальне походження, і спровокованих дією чутливих щодо цефтриаксона бактерій:

• сепсис з менінгітом, а крім того холангіт з перитонітом;
• легеневий абсцес або пневмонія;
• емпієма, яка зачіпає жовчний міхур, або гній;
• дизентерії;
• носії сальмонельозу;
• пієлонефрит ;
• опіки або ранові поразки, заражені інфекцією;
• інфекції, що розвиваються в області геніталій, суглобів і кісток з м'якими тканинами;
• попередження появи інфекцій після хірургічних заходів.

Форма випуску

Випуск реалізується у вигляді рідини для ін'єкційних процедур, в скляних флакончиках ємністю 0,25, 0,5 або 1 м Усередині окремої пачки - 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Цефограм використовується для парентерального введення. Володіє бактерицидною ефектом, який розвивається шляхом уповільнення зв'язування мукопептидів клітин бактеріальних мембран на стадії мітозу.

У медикаменту великий діапазон терапевтичної дії - демонструє активність як щодо грампозитивних мікробів, так і щодо грамнегативних бактеріальних штамів. Разом з цим він має стійкість по відношенню до багатьох β-лактамаз.

Серед грампозитивних мікробів, що піддаються медикаментозному впливу: стрептококи, які входять в категорії А і В, а крім того С і G, стрептококи агалактия, піогенні стрептококи, пневмококи і Streptococcus viridans, а разом з цим епідермальні або золотисті стафілококи.

Серед грамнегативних бактерій: гідрофільна аеромонада, сінна паличка, Боррель Бургдорфера і бактерія Моргана. Крім цього Citrobacter diversus, клостридія перфрингенс, дифтерійна Коринебактерії, менінгокок і гонокок. Сюди входять також штами Haemophilus і ентеробактерій, кишкові палички, моракселли катараліс, клебсієли пневмонії, вульгарні протеї, протеї мірабіліс, шигели, еубактеріі, сальмонели, ієрсинії, шигели та ін.

Фармакокінетика

У ліки нелінійні фармакокінетичні показники - все властивості, які засновані на загальних значеннях медикаменту (вільне володіння цефтриаксон або синтезований з білком елемент), крім терміну напіврозпаду, мають залежність від розміру порції.

Поглинання

Пікові плазмові значення при використанні 1000 мг ліки становлять 81 мг / л, на досягнення яких потрібно 2-3 години. Одноразові інфузії внутрішньовенно (1000 або 2000 міліграма) через півгодини формують концентрації, що становлять, відповідно 168,1 ± 28,2, а також 256,9 ± 16,8 мг / л. Рівень біодоступності медикаменту після в / м уколу дорівнює 100%.

Процеси розподілу.

Показники розподільного обсягу ЛЗ - приблизно 7-12 л. Після ін'єкції речовина на великій швидкості проходить всередину інтерстиціальноїрідини, де його бактерицидний рівень щодо чутливих бактерій зберігається протягом 24-х годин.

При використанні порцій 1000-2000 мг ліки добре проходить всередину різних рідин і тканин. В період понад 24-х годин його значення доходять до рівня, у багато разів перевищує мінімальні пригнічують показники для багатьох мікробів-збудників інфекцій всередині 60+ рідин з тканинами (сюди входять серце, печінку, ЖВП з легкими, кістки, носова слизова, середнє вухо , секрет простати, а крім цього синовія, ліквор і плевральна рідина).

Цефтриаксон демонструє зворотний синтез з альбуміном (при цьому показник синтезу знижується відповідно до збільшення лікарських значень - наприклад, зменшується з позначки 95% (плазмовий рівень нижче 0,1 г / л) до показника 85% (плазмовий рівень 0,3 г / л)). Низькі альбумінові значення всередині рідин з тканинами призводять до формування більш високих, ніж усередині кров'яної плазми, показників вільного речовини.

Медикамент проходить крізь запалитися оболонки мозку у дитини (в цій групі і новонароджені). Рівень Cmax всередині ліквору відзначається після закінчення 4-х годин з моменту введення ЛЗ і в середньому становить приблизно 18 мг / л (якщо дозування дорівнює 0,05-0,1 г / кг). У разі бактеріальної форми менінгіту середні значення цефтриаксона всередині ліквору рівні 17% від плазмового показника; при асептичній формі хвороби - складають 4%. Після закінчення 24-х годин з моменту використання ЛЗ в порції 0,05-0,1 г / кг, показник цефтриаксона всередині ліквору складає більше 1,4 мг / л.

У дорослої людини з менінгітом при використанні порції 0,05 г / кг через 2-24 години всередині ліквору відзначаються показники, які набагато перевищують мінімальні уповільнюють значення для найпоширеніших мікробів, що провокують розвиток менінгіту.

Цефтриаксон здатний проходити крізь плаценту, а крім цього в невеликих кількостях потрапляє в материнське молоко (близько 3-4% від плазмових показників у матері після 4-6-ї години).

Обмінні процеси.

Ліки не піддається загальному метаболізму, трансформуючись у неактивні продукти розпаду під впливом мікрофлори кишечника.

Екскреція.

Загальні величини кліренсу ліки - приблизно 10-22 мл / хвилина. Показник ниркового кліренсу становить 5-12 мл / хвилина. Приблизно 50-60% незміненого речовини виводиться нирками, а ще 40-50% - з жовчю. Термін напіврозпаду цефтриаксона у дорослої людини - приблизно 8 годин.

Спосіб застосування та дози

Схема використання медикаменту підбирається індивідуально. Зазвичай передбачається введення 1000-2000 мг препарату (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) з проміжками в 24 години або 500-1000 мг з проміжками, рівними 12-ї години.

З урахуванням природи хвороби може призначатися одноразове застосування в порції 025 г (внутрішньом'язово).

Розмір денної порції Цефограма:

• новонароджені - по 0,02-0,05 г / кг;
• дітям старше 2-х місяців і до 12-річного віку - по 0,02-0,1 г / кг, з одноразовим введенням за добу.

Тривалість циклу терапії підбирають окремо кожному хворому.

Людям з проблемами в роботі нирок необхідно підбирати дозування, враховуючи показники КК.

Максимально допустимі дозувальні порції за день - 4000 мг (дорослому) і 2000 мг (дитині).

[2]

Використання Цефограма під час вагітності

Адекватно контрольованих відповідних тестів щодо безпеки використання Цефограма при вагітності не виконувалося. Експериментальні тести за участю тварин не виявили у цефтриаксона ембріотоксичної або тератогенної впливу.

Використовувати медикамент під час лактації або вагітності допускається лише в ситуаціях, коли ймовірна користь для жінки більш можлива, ніж ризик виникнення у плода негативних наслідків.

Протипоказання

Основним протипоказанням є наявність гіперчутливості щодо цефтриаксона або інших цефалоспоринів. При непереносимості пеніцилінів можуть розвиватися симптоми алергії.

Обережність потрібна при використанні у людей з проблемами в роботі нирок, мають виражену форму.

Побічна дія Цефограма

Використання препарату може викликати виникнення окремих побічних ознак:

• проблеми з травною діяльністю: поява нудоти, діареї або блювоти, розвиток гепатиту, холестатичної форми жовтяниці або псевдомембранозний форми коліту, а також минуще збільшення активності трансаміназ печінки;
• прояви алергії: свербіж або висипання на епідермісі, а також еозинофілія. Зрідка відзначається ангіоневротичний набряк;
• розлади кровотворної функції: тривале використання в високих дозах може призводити до зміни значень периферичної крові (розвиток тромбоціто-, лейко- або нейтропенії, а також гемолітичної форми анемії);
• порушення процесів кровосвёртиванія: розвиток гіпопротромбінемії;
• проблеми з сечовидільної функцією: виникнення тубулоинтерстициального нефриту;
• симптоми, спровоковані хіміотерапевтичних впливом: розвиток кандидозу;
• локальні ознаки: поява флебита (внутрішньовенна ін'єкція) або болів на ділянці проведення процедури (внутрішньом'язово укол).

[1]

Передозування

Ознаки отруєння: поява судом, парестезій, головного болю і запаморочення.

У медикаменту немає антидоту, тому призначається проведення симптоматичних процедур.

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно з обережністю комбінувати Цефограм з сечогінними засобами і аміноглікозидами.

Забороняється змішувати препарат з іншими антибіотиками всередині одного шприца.

Не можна використовувати цефтриаксон одночасно з медикаментами, які потенціюють кишкову перистальтику.

[3], [4]

Умови зберігання

Цефограм потрібно утримувати в темному і сухому місці, недоступному маленьким дітям. Значення температури не повинні перевищувати позначку 25ºС.

Термін придатності

Цефограм дозволяється застосовувати протягом 36-ти місяців з моменту випуску терапевтичний засіб.

Застосування для дітей

Новонародженим з гіпербілірубінемією (особливо, якщо вони недоношені) препарат може бути призначений виключно під пильним медичним наглядом.

Аналоги

Аналогами медикаменту є кошти ЛЕНДАЦИНУ, а крім того Цефтриаксон і Роцефін.