Циклосерин

Циклосерин – антибіотик бактерицидного типу дії; має антибактеріальний ефект. Препарат має досить широкий спектр терапевтичної активності – до нього чутливі багато патогенних бактерій.

Препарат демонструє високу лікарську ефективність у лікуванні туберкульозу хронічної природи. Його часто використовують у ситуаціях, коли бактерії, що викликають патологію, виявляють стійкість до інших протитуберкульозних препаратів. [ 1 ]

Показання до застосування Циклосерин

Застосовується при мікобактеріальних інфекціях атипової природи, а також при хронічному туберкульозі (як резервний препарат).

Форма випуску

Препарат випускається у формі капсул об'ємом 0,25 г - 100 штук в упаковці.

Фармакодинаміка

Лікарська речовина утворюється протягом життєдіяльності Streptomyces orchidaceus або отримується штучно. Принцип лікарського впливу базується на руйнуванні процесів зв'язування клітинних мембран (інгібує ферменти, що відповідають за їх зв'язування).

Препарат демонструє активність проти трепонем та рикетсій, а також проти мікобактерій туберкульозу. Терапевтична резистентність розвивається досить повільно. [ 2 ]

Фармакокінетика

Швидкість абсорбції становить 70-90%. Препарат практично не бере участі в синтезі білка. Значення Cmax відзначаються через 4 години.

Активний елемент міститься в жовчі, мокротинні, грудному молоці, рідинах організму та плевральному випоті. 60-100% рівня препарату в сироватці крові виявляється в плевральній порожнині. 35% дози бере участь у метаболічних процесах. [ 3 ]

Період напіввиведення становить 10 годин. Виведення відбувається переважно через нирки; невелика кількість виводиться з калом. У разі хронічної ниркової недостатності можливе накопичення препарату.

Спосіб застосування та дози

Циклосерин приймають перорально, до їди. Якщо є ознаки подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, його слід приймати після їжі.

Для дорослих дозування становить 0,25 г з 12-годинними інтервалами; за необхідності та відсутності ускладнень від прийому цього дозування його можна використовувати з 6-годинною перервою. Добова доза становить 1000 мг; для дитини – максимум 750 мг.

Токсичний ефект можна зменшити, призначаючи глутамінову кислоту перорально та піридоксин внутрішньом’язово з АТФ. При алкоголізмі ймовірність виникнення судом зростає. Під час терапії необхідно контролювати функцію печінки та нирок, а також показники периферичної крові. У разі алергічного дерматиту або ознак нейротоксичності терапію припиняють.

Застосування для монотерапії викликає розвиток резистентності, що робить необхідним поєднання препарату з іншими протитуберкульозними препаратами.

• Застосування для дітей

У педіатрії застосовувати з обережністю.

Використання Циклосерин під час вагітності

Циклосерин протипоказаний під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гостра непереносимість препарату;
• епілепсія;
• захворювання, що вражають центральну нервову систему, що мають органічну природу;
• психічні розлади;
• алкоголізм;
• період грудного вигодовування.

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю при хронічній нирковій недостатності.

Побічна дія Циклосерин

Побічні ефекти включають:

• головні болі, психози, судоми (також клонічного типу), сплутаність свідомості та дизартрія, парези та агресивність;
• свербіж та висипання на епідермісі;
• діарея, нудота та печія;
• мегалобластна анемія;
• активна форма ХСН.

Передозування

Гостра інтоксикація розвивається при вживанні понад 1000 мг препарату на добу. При хронічній формі отруєння, що розвивається внаслідок тривалого застосування доз понад 0,5 г на добу, спостерігаються сплутаність свідомості, психоз, головний біль, судоми, парестезії, запаморочення, парези та дратівливість. Може розвинутися коматозний стан.

Проводяться симптоматичні дії – застосування протисудомних засобів та активованого вугілля. Піридоксин застосовується для запобігання розвитку нейротоксичних симптомів.

Взаємодія з іншими препаратами

Дія ліків нейтралізується кислими фруктовими соками.

При поєднанні з етиловим спиртом зростає ризик розвитку епілептичних нападів.

Поєднання циклосерину з ізоніазидом призводить до сонливості та запаморочення.

Застосування з етіонамідом посилює побічні ефекти, пов'язані з центральною нервовою системою.

Умови зберігання

Циклосерин слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Циклосерин можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва терапевтичного елемента.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Коксамін, Коксерин з Циклосерином-Фереїном та Мізер.

Відгуки

Циклосерин отримує неоднозначні відгуки. У відгуках пацієнтів відзначається висока токсичність препарату – переважно гемато- та нейротоксичність. Його застосування часто призводить до появи периферичного невриту та анемії. Але в цьому випадку слід враховувати, що вкрай рідко резистентні типи туберкульозу лікуються препаратами, які не призводять до появи негативних симптомів.

Відгуки також свідчать про те, що тривале застосування препарату призводить до дефіциту піридоксину, ціанокобаламіну та вітаміну B9.