Дексаметазон

Препарат Дексаметазон є типовим представником гормонів кори надниркових залоз, які успішно використовуються в медицині як сильні протизапальні засоби. Дексаметазон належить до категорії кортикостероїдних препаратів для системного застосування.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Дексаметазон

Дексаметазон може бути призначений лікарем у таких випадках:

• при патологіях ендокринної системи, а саме: при недостатній функції кори надниркових залоз, при спадковій гіперплазії кори надниркових залоз, у підгострій стадії тиреоїдиту;
• для різних видів шокових станів;
• у випадках набряку головного мозку, спричиненого пухлинними процесами, черепно-мозковими травмами, хірургічним втручанням, крововиливами, запальними процесами, променевим впливом;
• при астматичному статусі, бронхоспазмі;
• при важких алергічних процесах, анафілаксії;
• при ревматологічних патологіях;
• при аутоімунних процесах;
• в онкології;
• при захворюваннях крові;
• у складі комплексної терапії при важких інфекційних процесах;
• для лікування очних захворювань (кератокон'юнктивіт, блефарит, склерит тощо);
• для місцевого використання.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Форма випуску

• Дексаметазон випускається у вигляді рідини для ін'єкцій, що являє собою прозорий, злегка жовтуватий розчин. Одна ампула з 1 та 2 мл препарату містить 4 та 8 мг дексаметазону натрію фосфату відповідно. Ампули виготовлені з темного скла. Упаковка картонна, всередині знаходиться інструкція.
• Дексаметазон також може випускатися у формі білих циліндричних таблеток з дозуючою виїмкою в центрі. Таблетки мають дозування 0,5 мг. Упаковка містить 5 або 10 чарункових блістерів, по 10 таблеток у кожному.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакодинаміка

Синтетичний глюкокортикостероїдний гормон дексаметазон – це метильований препарат фторпреднізолону. Його основні властивості – протизапальні, протиалергічні, імуносупресивні, протишокові та антитоксичні.

Дексаметазон активує нервову систему, зменшує кількість лімфоцитів та еозинофілів, а також посилює синтез еритропоетинів.

Дексаметазон впливає на метаболічні процеси:

• знижує відсоток білків у плазмі, прискорює вироблення альбумінів та катаболізм білків у м'язовій тканині;
• прискорює вироблення жирних кислот і тригліцеридів, ініціює перерозподіл жирової тканини, підвищує вміст холестерину в крові;
• покращує засвоєння вуглеводів у травній системі, прискорює надходження глюкози з печінки в кровоносну систему, стимулює глюконеогенез;
• утримує натрій і вологу в організмі, посилює виведення калію та кальцію з організму.

Дексаметазон значно пригнічує функцію гіпофіза з незначною мінералокортикостероїдною активністю.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Фармакокінетика

При внутрішньому прийомі дексаметазон швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимально можлива кількість препарату в сироватці крові виявляється приблизно через півтори години. У кровоносній системі активний компонент препарату зв'язується зі специфічним білком – транскортином.

Дексаметазон легко проникає крізь фізіологічні бар'єри (плацента, гематоенцефалічний бар'єр).

Препарат метаболізується в печінці, утворюючи низку неактивних метаболітів.

Активний компонент виводиться нирками. Період напіввиведення в середньому становить 4 години.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Спосіб застосування та дози

Лікування дексаметазоном призначається індивідуально.

Середня добова доза дексаметазону для перорального застосування може становити близько 9 мг, при максимально допустимому дозуванні 15 мг. Після досягнення бажаного ефекту кількість препарату поступово зменшують, переходячи на підтримуючу дозу (від 2 до 4 мг на добу).

Допускається ін'єкційне введення від 4 до 20 мг дексаметазону на добу. Препарат можна вводити внутрішньовенно, внутрішньом'язово або місцево (безпосередньо в патологічне вогнище). Як розчинник можна використовувати фізіологічний розчин або 5% розчин глюкози.

Якщо можливо, після 3-4 днів ін'єкцій дексаметазону перейдіть на внутрішній прийом таблетованої форми препарату.

[ 32 ], [ 33 ]

Використання Дексаметазон під час вагітності

Дексаметазон може бути призначений вагітним жінкам лише в ситуаціях, коли ймовірна користь від препарату значно вища, ніж можливий ризик виникнення проблем у майбутньої дитини.

При тривалому лікуванні дексаметазоном можуть формуватися різні порушення у розвитку плода. Якщо препарат застосовувати протягом третього триместру вагітності, існує досить високий ризик розвитку у плода атрофічних змін кори надниркових залоз, що згодом викличе замісну гормональну терапію для народженої дитини.

Якщо дексаметазон призначений жінці, яка годує грудьми, годування груддю припиняється на час лікування.

Протипоказання

Чіткі протипоказання до застосування дексаметазону вважаються такими:

• алергічна чутливість до інгредієнтів препарату;
• діти віком до 3 років.

До відносних протипоказань можуть належати:

• вірусні, грибкові та мікробні інфекції, туберкульоз, мікоз;
• період 2 місяців до та 2 тижні після вакцинації;
• імунодефіцитні стани;
• запальні та виразкові захворювання травного тракту;
• інфаркт міокарда, серцева недостатність у стадії декомпенсації, гіпертензія;
• захворювання щитовидної залози, діабет;
• недостатня функція нирок і печінки;
• остеопороз, поліомієліт, підвищений внутрішньоочний тиск;
• вагітність та грудне вигодовування.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Побічна дія Дексаметазон

Чим довший курс лікування та чим вища дозування дексаметазону, тим вища ймовірність побічних ефектів.

Загалом, препарат добре сприймається організмом, але в деяких випадках з'являються такі небажані симптоми:

• стероїдний цукровий діабет, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пізній статевий розвиток у дітей;
• диспепсія, запалення підшлункової залози, стероїдна форма виразкової хвороби, зміна апетиту, підвищене газоутворення;
• порушення серцевого ритму, зміни на ЕКГ, зміни артеріального тиску, підвищене згортання крові;
• зміни настрою, дезорієнтація, судоми, галюцинації, психоз, депресія, дратівливість, головні болі;
• підвищений внутрішньоочний тиск, ураження зорового нерва, дистрофія рогівки, катаракта;
• гіпокальціємія, надмірне потовиділення;
• набряк кінцівок, збільшення ваги;
• остеопороз, пошкодження м'язів і сухожиль;
• дистрофічні зміни шкіри, порушення пігментації, акне, підвищений ризик гнійних та грибкових уражень шкіри;
• алергічні процеси;
• розвиток синдрому відміни препарату.

[ 31 ]

Передозування

Симптоми передозування дексаметазону включають посилення побічних ефектів.

Лікування передозування завжди симптоматичне, зі зменшенням кількості препарату. Різко припиняти прийом дексаметазону не можна, оскільки може розвинутися «синдром відміни».

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Дексаметазон не призначають:

• із серцевими глікозидами (підвищує ризик розвитку серцевих порушень);
• з живою противірусною вакциною (можлива активація інфекції);
• з парацетамолом (посилює токсичну дію на печінку);
• з міорелаксантами (ступінь м'язової блокади посилюється);
• з соматотропіном (ефективність останнього знижується);
• з антацидами (знижується всмоктування дексаметазону);
• з гіпоглікемічними препаратами (їхня дія знижується);
• з циклоспоринами та кетоконазолом (посилює токсичні ефекти);
• з тіазидами, інгібіторами карбоангідрази, іншими кортикостероїдами та амфотерицином (підвищує ризик розвитку гіпокаліємії);
• з нестероїдними протизапальними препаратами та етиловим спиртом (підвищує ризик розвитку виразок у травному тракті);
• з індометацином (збільшує ймовірність розвитку побічних ефектів);
• з інгібіторами карбоангідрази та амфотерицином (підвищує ризик остеопорозу);
• з гормонами щитовидної залози (збільшує кліренс кортикостероїдів);
• з імуносупресантами (підвищується ризик інфекції та розвитку лімфоми);
• з естрогенами (знижує кліренс кортикостероїдів);
• з іншими стероїдами (можливий розвиток гірсутизму та акне);
• з трициклічними антидепресантами (посилюються прояви депресії);
• з іншими глюкокортикостероїдами, антипсихотичними препаратами, азатіоприном та карбутамідом (підвищує ризик розвитку катаракти);
• з м-антихолінергічними засобами (підвищується внутрішньоочний тиск).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Умови зберігання

Дексаметазон в ампулах або таблетках можна зберігати при звичайній кімнатній температурі, у недоступному для дітей місці.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Термін придатності

Розчин в ампулах зберігається до 3 років. Таблетки дексаметазону зберігаються до 4 років.

[ 45 ], [ 46 ]