Диклонат п

Диклонат П є похідним α-толуїлової кислоти; він має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію.

Містить елемент диклофенак, який допомагає зменшити інтенсивність болю (що виникає під час руху або у стані спокою), зменшити набряк суглобів та зменшити ранкову скутість, що виникає при ревматичних захворюваннях. Як і інші НПЗЗ, препарат має антитромбоцитарну дію. [ 1 ]

Показання до застосування Диклонат п

Його використовують для внутрішньом'язових ін'єкцій у таких випадках:

• запалення, що вражають опорно-рухову систему ( артрит псоріатичного, ревматоїдного або хронічного ювенільного походження, а також артрит подагричного походження в активній фазі та хвороба Бехтерева);
• запалення в області малого тазу, а також проктит з аднекситом, кольки жовчного або ниркового характеру та первинна альгодисменорея;
• патології опорно-рухового апарату, що мають дегенеративний характер (остеохондроз або деформуюча форма остеоартриту);
• комбінована терапія при запальних інфекціях у горлі, вухах та носі, що супроводжуються інтенсивним болем (тонзиліт або отит з фарингітом);
• різні болі (ревматизм у ділянці м’яких тканин, ішіас, бурсит та люмбаго з невралгією та тендовагінітом, міалгія, головний біль, зубний біль або мігрень, а також помірний біль іншого походження);
• біль, пов'язаний з травмами, на тлі яких розвивається запалення;
• післяопераційний біль;
• гарячковий синдром.

Внутрішньовенні інфузії через крапельницю проводяться для усунення або запобігання післяопераційному болю.

Форма випуску

Випуск лікарського елемента здійснюється у вигляді рідини для внутрішньовенних або внутрішньом'язових ін'єкцій; всередині коробки знаходиться 5 ампул об'ємом 3 мл.

Диклонат П ретард 100

Диклонат П ретард 100 випускається в таблетках (об'ємом 0,1 г) - 10 штук всередині блістерної упаковки. В коробці знаходиться 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Диклофенак неселективно пригнічує компоненти ЦОГ-1 та ЦОГ-2, тим самим руйнуючи метаболічні процеси, що утворюються за участю арахідонової кислоти. Крім того, він пригнічує біосинтез ПГ, які діють як медіатори запалення та болю, а також підвищують температуру. [ 2 ]

Фармакокінетика

При внутрішньом’язовому введенні 75 мг препарату значення Cmax у плазмі дорівнюють 2,5 мкг/мл і реєструються через 20 хвилин; ці значення лінійно залежать від розміру введеної дози.

Внутрішньовенне введення 75 мг через крапельницю (тривалістю більше 2 годин) призводить до значень Cmax у плазмі, що дорівнюють 1,9 мкг/мл. Значення LS обернено залежать від тривалості інфузії. [ 3 ]

Синтез білка препарату досить високий – 99% (переважно синтезується з альбумінами). Термін внутрішньоплазматичного напіввиведення знаходиться в діапазоні 1-2 годин.

Якщо дотримується встановленого інтервалу між прийомами, препарат не накопичується. Він добре розподіляється в рідинах разом з тканинами. Він проникає в синовіальну оболонку, досягаючи Cmax через 3-6 годин.

Бере участь у внутрішньопечінкових метаболічних процесах: на 50% під час першого проходження. Значення AUC вдвічі нижчі при пероральному застосуванні препарату (порівняно з парентеральним застосуванням аналогічної дози). Метаболічні процеси відбуваються при одноразовій або багаторазовій кон'югації з гідроксилюванням. Метаболічні процеси реалізуються за допомогою ферментної структури P450 CYP2C9. Лікарська активність метаболічних компонентів слабша, ніж у диклофенаку.

Більша частина Диклонату П виводиться нирками. Загальний кліренс становить 260 мл за хвилину. 60% виводиться нирками у вигляді метаболічних елементів; менше 1% залишається у незміненому вигляді. Решта метаболічних компонентів виводиться з жовчю.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньовенно крапельно (інфузія) або внутрішньом’язово. Диклонат П слід використовувати максимум 2 дні. Якщо терапію необхідно продовжити, препарат слід вводити у формі супозиторіїв або таблеток.

Проведення внутрішньом'язових ін'єкцій: особам з гострим болем вводять 75 мг препарату щодня. За необхідності (під час розвитку ниркової або жовчної коліки) добову дозу збільшують до 0,15 г (1 ампула 2 рази на день).

Виконання внутрішньовенних інфузій через крапельницю: перед використанням препарату необхідно розчинити 75 мг речовини (1 ампулу) у 0,1-0,5 л 5% декстрози або 0,9% NaCl (перед цим до інфузійної рідини необхідно додати 8,4% бікарбонату Na (0,5 мл). Готові інфузійні рідини повинні бути прозорими.

Під час лікування післяопераційного болю (помірного або сильного) препарат застосовують протягом 0,5-2 годин у дозі 75 мг. За необхідності його можна застосувати повторно через кілька годин, але дозування препарату не повинно перевищувати 0,15 г на добу.

Для запобігання розвитку післяопераційного болю проводять 15-60-хвилинну інфузію 25-50 мг Диклонату П. Потім інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/годину, доки не буде досягнуто добової дози 0,15 г.

• Застосування для дітей

Диклонат П не застосовується особам віком до 15 років.

Використання Диклонат п під час вагітності

Не використовувати під час вагітності або годування груддю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість НПЗЗ (також аспірину) або наявність у пацієнта «аспіринової» астми;
• кровотечі або активні фази ерозивно-виразкових уражень усередині шлунково-кишкового тракту;
• пригнічення кровотворних процесів у кістковому мозку;
• різні порушення гемостазу (включаючи гемофілію);
• стани, пов'язані з високою ймовірністю розвитку кровотечі (також їх наявність в анамнезі).

Побічна дія Диклонат п

Основні побічні ефекти:

• Ураження шлунково-кишкового тракту: часто спостерігається НПЗП-гастропатія (дискомфорт в епігастральній ділянці та гастралгія, здуття живота, блювання, відрижка, сильна печія, біль у животі, нудота, відчуття переповнення шлунка та діарея), шлунково-кишкова кровотеча (мелена або криваве блювання), ураження шлунково-кишкового тракту ерозивно-виразкового характеру (пептичні виразки, ураження шлунка або стравоходу та множинні шлунково-кишкові розлади) та перфорація стінки кишечника (кривавий стілець, сильний ріжучий біль, мелена, печіння в епігастральній ділянці та криваве блювання), а також панкреатит, що супроводжується кровотечею або неспецифічним колітом, запором, ксеростомією та токсичним гепатитом. Іноді виникають коліт або його загострення, анорексія або втрата апетиту, блювання, спазми, біль, що вражає слизову оболонку рота, та афтозний стоматит (виразки та ерозії, а також білий наліт на слизовій оболонці рота);
• розлади, пов'язані з діяльністю нервової системи: часто виникають запаморочення або головний біль. Іноді можуть спостерігатися депресія, сонливість, судоми, сильна втома, нервозність з дратівливістю, а також менінгіт асептичного генезу, полінейропатія (тремор та гіпестезія, а також слабкість або біль у м'язах ніг і рук), безсоння, порушення пам'яті, страх та психотичні симптоми;
• проблеми з функцією органів чуття: часто спостерігаються амбліопія токсичного походження, погіршення гостроти зору, диплопія, скотома, втрата слуху та інші порушення, а також шум у вухах;
• Епідермальні ураження: часто спостерігаються епідермальна гіперемія, свербіж або висипання (переважно уртикарні або еритематозні). Іноді розвиваються багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонса, інфекційна епідермофітія (ТЕН) та фотодерматит (висипання, сильні сонячні опіки та порушення пігментації). Рідко, при внутрішньом'язовій ін'єкції, можуть виникати інфільтрація, печіння, некроз жирової тканини та асептичний некроз. Також можливий некроз у ділянці процедури;
• урогенітальні розлади: часто виникає затримка рідини. Іноді розвиваються дисменорея, протеїнурія, гематурія, рецидивуючий вагінальний біль невідомого походження, цистит, анурія або олігурія, а також полакіурія, тубулоінтерстиціальний нефрит, погіршення функції нирок або загострення існуючих розладів, а також нефротичний синдром та периферичні набряки;
• проблеми з кровотворною діяльністю: іноді спостерігаються анемія (апластична, гемолітична або спричинена ендогенною кровотечею), агранулоцитоз, нейтро-, лейкопенія- або тромбоцитопенія (супроводжується пурпурою чи ні) та екхімози;
• порушення дихальної функції: іноді спостерігається задишка;
• ураження серцево-судинної системи: часто підвищується артеріальний тиск. Іноді виникає колапс, аритмія або кардіалгія. Зрідка посилюється ХСН або з'являється біль у ділянці грудної клітки;
• ендокринні розлади: епізодична втрата ваги;
• Симптоми алергії: зрідка розвиваються анафілактоїдні симптоми (кропив'янка, задишка, епідермальний свербіж, вогнищева гіперемія, набряк Квінке, що вражає язик і губи, голосову щілину, повіки або параорбітальні тканини, а також хрипи та тиснучий біль у ділянці грудини) та анафілаксія, а також прояви бронхоспастичної алергії.

Передозування

При отруєнні розвиваються симптоми, пов'язані з функцією шлунково-кишкового тракту, порушеннями центральної нервової системи (від сонливості з млявістю до розвитку судом з коматозним станом), нефротоксичністю (може досягати гострої ниркової недостатності) та гіпотензією.

Для усунення ознак порушень вживаються симптоматичні та підтримуючі заходи. Процедури гемодіалізу або форсованого діурезу будуть неефективними.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат підвищує рівень метотрексату, циклоспорину з речовинами літію та дигоксину в плазмі крові.

Послаблює дію сечогінних препаратів.

При застосуванні з калійзберігаючими діуретиками зростає ймовірність гіперкаліємії.

Застосування з тромболітиками (стрептокіназою та альтеплазою з урокіназою) та антикоагулянтами підвищує ймовірність кровотечі (переважно у шлунково-кишковому тракті).

Медикамент знижує терапевтичну активність снодійних та антигіпертензивних препаратів.

Поєднання з Диклонатом П підвищує ризик розвитку негативних симптомів інших НПЗЗ та ГКС (кровотеча у шлунково-кишковому тракті), нефротоксичні властивості циклоспорину та токсичну активність метотрексату.

Аспірин знижує рівень диклофенаку в крові.

При поєднанні з парацетамолом зростає ймовірність розвитку нефротоксичних властивостей диклофенаку.

Препарат послаблює гіпоглікемічну активність протидіабетичних засобів.

Цефотетан, плікаміцин з вальпроєвою кислотою, а також цефоперазон з цефамандолом збільшують частоту гіпопротромбінемії.

Речовини золота та циклоспорин посилюють вплив диклофенаку на зв'язування ПГ з внутрішньонирками, що призводить до підвищення нефротоксичності.

Поєднання Диклонату П з колхіцином, етиловим спиртом, звіробоєм або кортикотропіном підвищує ймовірність кровотечі у шлунково-кишковому тракті.

Ліки, що провокують розвиток фоточутливості, посилюють сенсибілізуючу дію диклофенаку щодо УФ-випромінювання.

Речовини, що блокують процеси канальцевої секреції, підвищують рівень диклофенаку в плазмі, що посилює його токсичність та терапевтичну активність.

Умови зберігання

Диклонат П слід зберігати в місцях, недоступних для маленьких дітей. Температура – в межах 15-25°C.

Термін придатності

Диклонат П можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є Диклобене з Вольтареном Емульгель, а також Диклоран з Диклофенаком Сандоз.