Діован

Діован (валсартан) – це препарат, що належить до класу препаратів, які називаються антагоністами рецепторів ангіотензину II, також відомими як блокатори рецепторів ангіотензину II (БРА). Цей препарат використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертензії), серцевої недостатності та інших серцево-судинних захворювань.

Валсартан діє шляхом блокування рецепторів ангіотензину II у судинній системі. Ангіотензин II – це речовина, яка викликає звуження кровоносних судин і підвищення артеріального тиску. Блокування його дії дозволяє кровоносним судинам розширюватися, що зменшує опір кровотоку та дозволяє серцю ефективніше перекачувати кров по тілу, знижуючи тиск в артеріях.

Діован зазвичай приймають перорально у формі таблеток. Дозування та режим прийому визначає лікар залежно від стану пацієнта та реакції на лікування. Як і з будь-яким лікарським засобом, перед застосуванням Діована необхідно проконсультуватися з лікарем.

Показання до застосування Діована

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Діован використовується для зниження високого кров'яного тиску у пацієнтів з гіпертензією. Високий кров'яний тиск може бути фактором ризику розвитку серцево-судинних захворювань, таких як інсульт та інфаркти.
2. Серцева недостатність: Діован може бути призначений як частина комбінованої терапії для покращення скоротливості серця, зменшення симптомів та покращення якості життя пацієнтів із серцевою недостатністю.
3. Постінфарктний стан: Валсартан може бути призначений пацієнтам з високим ризиком серцево-судинних ускладнень після інфаркту міокарда для запобігання рецидивам серцево-судинних подій.
4. Цукровий діабет з білком у сечі: у пацієнтів з цукровим діабетом, які мають мікроальбумінурію (підвищений вміст білка в сечі), Діован можна використовувати для уповільнення прогресування захворювання та запобігання серцево-судинним ускладненням.
5. Профілактика серцево-судинних ускладнень: У деяких випадках Діован може бути призначений для профілактики серцево-судинних ускладнень у пацієнтів з високим ризиком, таких як гіпертонія, діабет, куріння та інші.

Форма випуску

1. Таблетки: Це найпоширеніша форма препарату Діован. Таблетки випускаються різної міцності, наприклад, 40 мг, 80 мг, 160 мг або 320 мг.
2. Таблетки з контрольованим вивільненням: Деякі виробники можуть випускати Діован у вигляді таблеток з контрольованим вивільненням, що дозволяє препарату діяти довше та зменшувати кількість доз на день.
3. Комбіновані таблетки: Діован також може бути доступний у вигляді комбінованих таблеток, що містять валсартан та інші антигіпертензивні препарати, такі як гідрохлоротіазид.
4. Порошок для приготування суспензії: Для дітей або людей, яким важко ковтати тверді таблетки, Діован може бути доступний у формі порошку для приготування суспензії.

Фармакодинаміка

1. Блокування рецепторів AT1: Валсартан зв'язується з високою спорідненістю з рецепторами ангіотензину II, специфічно блокуючи їх. Це призводить до запобігання дії ангіотензину II на ці рецептори.
2. Зниження периферичного судинного опору: блокування рецепторів AT1 валсартаном призводить до вазодилатації та зниження периферичного опору. Це допомагає зменшити судинний опір та знизити артеріальний тиск.
3. Зниження вироблення альдостерону: Валсартан також може зменшувати вироблення альдостерону, гормону, який збільшує реабсорбцію натрію та води в нирках. Це допомагає контролювати об'єм крові та тиск.
4. Антиремоделююча дія: Антагоністи рецепторів ангіотензину II, включаючи валсартан, можуть мати антиремоделюючу дію на серце та кровоносні судини. Це означає, що вони можуть уповільнювати або запобігати негативним змінам у структурі та функції серця та кровоносних судин, таким як гіпертрофія міокарда та фіброз.
5. Антиаритмічна дія: Валсартан може мати позитивний вплив на серцевий ритм та запобігати деяким видам аритмій.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Після перорального застосування валсартан швидко та майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Їжа не впливає на його абсорбцію, тому препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.
2. Максимальна концентрація (Cmax): Час досягнення максимальної концентрації у плазмі зазвичай становить приблизно 2-4 години після прийому валсартану.
3. Біодоступність: Пероральна біодоступність валсартану становить приблизно 25-35% через метаболізм першого проходження через печінку.
4. Зв'язування з білками: Валсартан сильно зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном (приблизно 94-97%).
5. Метаболізм: Валсартан метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту (кислого метаболіту валсартану). Основним метаболітом є 4-гідроксивалсартан.
6. Період напіввиведення (T½): Період напіввиведення валсартану з організму становить приблизно 6 годин, а його активного метаболіту – близько 9 годин.
7. Виведення: Валсартан та його метаболіт виводяться переважно через нирки з сечею та, меншою мірою, через кишечник з жовчю.
8. Взаємодія з метаболізмом: Валсартан може взаємодіяти з іншими препаратами, особливо з іншими антигіпертензивними препаратами та препаратами, що метаболізуються через систему цитохрому P450.

Спосіб застосування та дози

Діован (валсартан) зазвичай використовується для лікування гіпертензії. Стандартна початкова та підтримуюча доза становить 80 мг один раз на день. Залежно від реакції пацієнта на лікування, дозу можна збільшити до максимуму 320 мг на день.

У дослідженні за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які проживають на Крайній Півночі, валсартан у дозі 160 мг на добу застосовувався протягом 4 тижнів. Було вивчено його вплив на циркадні зміни артеріального тиску, ліпідного, вуглеводного та водно-сольового обміну. Також було проаналізовано антигіпертензивну активність та переносимість препарату, що показало його ефективність та добру переносимість у цій групі пацієнтів (Новокрестова та ін., 2003).

Препарат слід приймати незалежно від прийому їжі, але рекомендується приймати його щодня в один і той самий час, щоб підтримувати постійний рівень препарату в крові. Важливо дотримуватися рекомендованого дозування та не перевищувати його без консультації з лікарем.

Використання Діована під час вагітності

Застосування валсартану (Діована) під час вагітності не рекомендується через потенційний ризик для плода, особливо протягом другого та третього триместрів вагітності. Валсартан належить до групи препаратів, які називаються інгібіторами рецепторів ангіотензину II (БРА), що можуть спричиняти токсичний вплив на плід.

Існує задокументований випадок, коли застосування валсартану до 20-го тижня вагітності не призвело до аномалій у плода або дитини після народження. Однак це виняток, і загалом такі ситуації потребують обережності та медичного нагляду (Öztürk, 2012).

Загалом, блокатори рецепторів ангіотензину II, включаючи валсартан, можуть спричиняти такі ускладнення, як порушення функції нирок у плода, зменшення кількості навколоплідних вод та затримка розвитку черепа. Через ці ризики валсартан зазвичай не застосовується під час вагітності, окрім випадків крайньої необхідності, і безпечніших альтернатив для лікування гіпертензії не існує.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: людям з відомою гіперчутливістю до валсартану або будь-якого з компонентів препарату слід уникати його застосування.
2. Вагітність: Застосування препарату Діован під час вагітності може бути шкідливим для плода, особливо у другому та третьому триместрах, і може призвести до вроджених вад розвитку.
3. Кардіогенний шок: Діован протипоказаний при кардіогенному шоці, стані, при якому серце не здатне перекачувати достатню кількість крові для підтримки нормального кровообігу.
4. Тяжка ниркова недостатність: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю.
5. Тяжке порушення функції печінки: Діован слід застосовувати з обережністю пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки.
6. Гіповолемія та/або гіпонатріємія: Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам з гіповолемією (зниженням об'єму циркулюючої крові) та/або гіпонатріємією (низьким рівнем натрію в крові).
7. Педіатрична популяція: Застосування препарату Діован у дітей потребує особливої обережності та має проводитися під медичним наглядом.
8. Застосування з іншими лікарськими засобами: перед використанням препарату Діован у поєднанні з іншими лікарськими засобами слід проконсультуватися з лікарем, щоб переконатися у відсутності потенційної взаємодії.

Побічна дія Діована

1. Головний біль: одним із найпоширеніших побічних ефектів препарату Діован є головний біль або запаморочення. Ці симптоми зазвичай тимчасові та можуть покращитися при продовженні лікування.
2. Гіпотензія: У деяких випадках Діован може спричинити зниження артеріального тиску, що призводить до гіпотензії (низького артеріального тиску). Це може проявлятися відчуттям слабкості, запамороченням або навіть втратою свідомості.
3. Втома та слабкість: деякі пацієнти можуть відчувати втому або слабкість під час прийому препарату Діован.
4. Шлунково-кишкові розлади: до них можуть належати нудота, блювання, діарея та диспепсія (розлад травлення).
5. Гіперкаліємія: Діован може підвищувати рівень калію в крові, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок або тих, хто приймає інші ліки, що можуть підвищувати рівень калію. Це може спричинити серцеві аритмії та інші серцево-судинні ускладнення.
6. Алергічні реакції: у деяких людей можуть виникати алергічні реакції на Діован, такі як висип на шкірі, свербіж, набряк обличчя або язика.
7. Підвищений рівень сечовини та креатиніну в крові: Діован може спричинити підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, що є показниками порушення функції нирок.
8. Інші рідкісні побічні ефекти: включають анемію, тромбоцитопенію, підвищення рівня печінкових ферментів та інші.

Передозування

1. Низький артеріальний тиск: Передозування валсартану може спричинити значне зниження артеріального тиску (гіпотензію), що може призвести до запаморочення, непритомності та серйозних ускладнень, таких як ішемія головного мозку або інфаркт міокарда у деяких пацієнтів.
2. Електролітний дисбаланс: Передозування може спричинити дисбаланс електролітів в організмі, що може призвести до гіперкаліємії (високого рівня калію в крові), особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
3. Сонливість та пригнічення центральної нервової системи: у деяких пацієнтів може спостерігатися сонливість, а також порушення координації, зниження активності або навіть кома.
4. Інші симптоми: Інші симптоми передозування валсартаном можуть включати головний біль, розлад шлунка, нудоту, блювання та підвищену чутливість до світла.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антигіпертензивні препарати: одночасне застосування препарату Діован з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики, бета-блокатори або інгібітори АПФ, може призвести до посилення гіпотензивного ефекту та підвищення ризику гіпотензії.
2. Препарати, що підвищують рівень калію: Діован може підвищувати рівень калію в крові. Тому прийом Діована з іншими препаратами, які також можуть підвищувати рівень калію, такими як калієві добавки або калійзберігаючі діуретики, може призвести до гіперкаліємії.
3. Препарати, що знижують рівень калію: Застосування Діована з препаратами, що можуть знижувати рівень калію в крові, такими як тіазидні діуретики або проносні засоби, може знизити ефективність контролю артеріального тиску та збільшити ризик гіпокаліємії.
4. Нефротоксичні препарати: Застосування препарату Діован разом з нефротоксичними препаратами, такими як деякі нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), антибіотики або препарати від раку, може збільшити ризик пошкодження нирок.
5. Препарати, що метаболізуються через цитохром P450: Валсартан може впливати на метаболізм інших препаратів, що метаболізуються через систему цитохрому P450 у печінці, що може змінювати їх ефективність або рівень у крові.
6. Ліки, що підвищують рівень валсартану в крові: деякі ліки, такі як інгібітори CYP2C9 (наприклад, флуконазол), можуть підвищувати рівень валсартану в крові, що може посилити його дію та збільшити ризик побічних ефектів.