Диклофенак натрію

Диклофенак натрію – це препарат з групи НПЗЗ, що є похідним α-толуїлової кислоти.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показання до застосування Диклофенаку натрію

Його використовують у таких випадках:

• при ревматоїдному артриті, ревматизмі, хворобі Бехтерева, а також при запаленні в області суглобів з м’якими тканинами, на тлі якого спостерігаються больові відчуття (сюди входять травми опорно-рухового апарату);
• при артрозі з невритом, спондилоартрозом та радикулітом, а також під час загострення подагри, люмбаго та невралгії;
• при первинній дисменореї.

Препарат призначають на короткий проміжок часу для усунення бурситу або тендиніту, а також болю, що розвивається після хірургічних втручань.

[ 6 ]

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді розчину для ін'єкцій в ампулах по 3 мл. Коробка містить 5 або 10 ампул з розчином.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Препарат має сильні протизапальні та знеболювальні властивості, а також помірну жарознижувальну дію. Під час терапії ревматичних захворювань він зменшує біль у суглобах (як під час руху, так і у спокої), зменшує їх набряк та скутість, що виникає вранці, і водночас сприяє збільшенню діапазону рухів усередині уражених захворюванням суглобів. Стабільний ефект розвивається через 1-2 тижні терапії.

Препарат у формі ін'єкцій зазвичай призначають на початкових етапах лікування ревматологічних патологій, а також при больових відчуттях іншого походження.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Поглинання.

При внутрішньом'язовому введенні 75 мг препарату він одразу починає всмоктуватися – пікові значення в плазмі досягаються приблизно через 20 хвилин (середнє значення становить приблизно 2,5 мкг/мл (або 8 мкмоль/л)). Відразу після досягнення цієї позначки значення речовини в плазмі швидко знижуються. Кількість абсорбованого активного компонента лінійно пропорційна розміру дози препарату. Значення AUC при внутрішньом'язовому введенні розчину приблизно вдвічі перевищують значення ректальної або пероральної форми препарату, оскільки в останніх випадках приблизно половина всього диклофенаку проходить перший печінковий прохід.

При багаторазовому застосуванні препарату його фармакокінетика залишається незмінною.

Якщо пацієнт дотримується інтервалів між ін'єкціями, як того вимагає інструкція, накопичення речовини не відбувається.

Розподіл.

Синтез білка в сироватці крові (переважно з альбуміном) становить 99,7%. При цьому середній об'єм розподілу досягає 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак здатний проникати в синовіальну оболонку, де його пікові значення спостерігаються пізніше, ніж у плазмі крові (приблизно через 2-4 години). Середній період напіввиведення із синовіальної оболонки становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових значень у плазмі рівень диклофенаку в синовіальній оболонкі буде вищим, ніж у плазмі, і ці значення залишатимуться вищими протягом періоду до 12 годин.

Метаболічні процеси.

Частина метаболізму диклофенаку відбувається шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином шляхом одноразового та багаторазового метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних продуктів розпаду (31-гідрокси-, а також 4'-гідрокси- та 5'-гідрокси-, а також 4',5-дигідрокси- з 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенаком), більшість з яких перетворюються на кон'югати глюкуронідного типу.

Два з цих продуктів розпаду є біоактивними, хоча й у значно меншій мірі, ніж активна речовина препарату.

Екскреція.

Загальний плазмовий кліренс активного інгредієнта становить 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4 продуктів розпаду, включаючи 2 фармакоактивні, також досить короткий і становить 1-3 години. Метаболіт 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак має довший період напіввиведення, але він взагалі не має лікарської активності.

Приблизно 60% введеної дози розчину виводиться з сечею у вигляді глюкуронованих кон'югатів незміненого активного інгредієнта, а також у вигляді продуктів розпаду, більша половина яких є глюкуронованими кон'югатами. Менше 1% дози виводиться у незміненому вигляді. Решта введеного препарату виводиться у вигляді метаболітів разом з калом та жовчю.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Спосіб застосування та дози

Дорослим розчин вводять внутрішньом'язово в дозі 75 мг, 1-2 рази на день – під час гострої стадії захворювання або у разі загострення хронічної патології.

Для дітей старше 6 років дозування підбирає лікар (виходячи з 2 мг/кг; добову дозу розчину необхідно вводити 2 або 3 рази).

Найчастіше курс лікування триває 4-5 днів.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Використання Диклофенаку натрію під час вагітності

Заборонено використовувати розчин під час вагітності або лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виразка, що розвивається в шлунково-кишковому тракті;
• шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі;
• патології печінки/нирок;
• непереносимість препарату;
• гострий риніт, кропив'янка, а також бронхіальна астма та інші ознаки алергії, спричинені застосуванням НПЗЗ;
• діти віком до 6 років.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Побічна дія Диклофенаку натрію

Побічні ефекти можуть включати диспепсію, кровотечу та ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, а також алергічні симптоми, запаморочення та відчуття дратівливості або сонливості. У місці внутрішньом’язового введення препарату іноді можуть виникати абсцеси, відчуття печіння та некроз жирових шарів.

Якщо у пацієнта виникають будь-які незвичайні симптоми, слід негайно проконсультуватися з лікарем щодо продовження застосування Диклофенаку натрію.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо пацієнт вживає будь-які інші ліки, він повинен повідомити про це свого лікаря.

Комбінація диклофенаку натрію з метотрексатом посилює токсичні властивості останнього. При поєднанні з солями літію або дигоксином підвищується їх плазмовий рівень.

Препарат послаблює дію антигіпертензивних препаратів та фуросеміду.

Поєднання з іншими НПЗЗ (наприклад, ГКС або аспірином) збільшує ймовірність кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Умови зберігання

Диклофенак натрію слід зберігати в темному, недоступному для дітей місці. Температурна позначка – не більше 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Диклофенак натрію у формі ін'єкцій має швидкий початок дії – це відзначають багато пацієнтів у своїх відгуках. Зменшення больових симптомів відчувається вже через 20-30 хвилин, тоді як у випадку перорального застосування ефект від дії розвивається лише через 1,5-2 години.

У разі внутрішньом’язового введення всмоктування препарату з м’яза відбувається поступово, що дозволяє здійснити одноразове введення. Більш детальний план лікування визначає лікар.

Серед недоліків можна відзначити досить частий розвиток побічних ефектів, які впливають на різноманітні системи організму – нервову систему, шлунково-кишковий тракт, шкірні реакції. Останні іноді виникають внаслідок ін'єкції – у місці ін'єкції.

[ 33 ], [ 34 ]

Термін придатності

Диклофенак натрію дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.

[ 35 ]