Дюспаталін

Дуспаталін (мебеверин) – препарат, що використовується для полегшення симптомів синдрому подразненого кишечника (СРК) та інших шлунково-кишкових розладів, пов’язаних з гіпертонусом гладкої мускулатури.

Мебеверин діє шляхом блокування кальцієвих каналів у гладких м’язах кишечника, викликаючи їх розслаблення. Це допомагає зменшити спазми, зменшити біль та покращити проникність кишечника.

Дюспаталін зазвичай приймають перорально у формі таблеток або капсул. Його зазвичай приймають перед їжею або за потреби, за призначенням лікаря.

Показання до застосування Дюспаталіну

1. Біль у животі та дискомфорт, пов'язані із синдромом подразненого кишечника (СРК).
2. Кишкові спазми та біль, схожий на коліки.
3. Неповне випорожнення кишечника та інші симптоми, пов'язані з дисфункцією кишечника.

Форма випуску

Дюспаталін зазвичай випускається у формі таблеток або капсул для перорального застосування.

Фармакодинаміка

1. Механізм дії:

   • Вибіркова спазмолітична дія: Мебеверин вибірково розслаблює гладку мускулатуру кишечника, суттєво не впливаючи на нормальну перистальтику кишечника. Це дозволяє зменшити спазми та пов'язаний з ними біль, не порушуючи нормальної рухової функції.
   • Блокування натрієвих каналів: Мебеверин блокує натрієві канали в клітинних мембранах гладком'язових клітин, що призводить до стабілізації мембрани та запобігає неконтрольованому надходженню натрію в клітини. Це запобігає деполяризації та подальшому скороченню гладких м'язів.
   • Спазмолітична дія: Препарат знижує підвищений тонус та гіпермоторну активність гладкої мускулатури кишечника, що сприяє полегшенню таких симптомів, як біль, спазми та дискомфорт у животі.

2. Вплив на шлунково-кишковий тракт:

   • Зменшення болю та дискомфорту: Розслаблюючи гладку мускулатуру кишечника, мебеверин допомагає зменшити біль та дискомфорт, пов'язані з функціональними розладами кишечника.
   • Відсутність впливу на нормальну моторику: на відміну від деяких інших спазмолітиків, мебеверин не пригнічує нормальну моторику кишечника, що дозволяє уникнути побічних ефектів, таких як запор або уповільнення кишкового транзиту.

3. Клінічні ефекти:

   • Покращення стану пацієнта: Мебеверин ефективний у лікуванні синдрому подразненого кишечника (СРК) та інших функціональних шлунково-кишкових розладів. Пацієнти повідомляють про зменшення болю, зменшення спазмів та покращення загального самопочуття.

4. Переваги:

   • Мінімальні системні ефекти: Завдяки селективній дії на кишкові м'язи, мебеверин має мінімальні системні побічні ефекти, що робить його безпечним для тривалого застосування.
   • Відсутність антихолінергічних ефектів: Мебеверин не має антихолінергічних властивостей, тому не викликає побічних ефектів, таких як сухість у роті, погіршення зору або затримка сечі, що є типовими для деяких інших спазмолітиків.

Фармакокінетика

1. Всмоктування:

   • Після перорального застосування мебеверин швидко та повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Форми з модифікованим вивільненням, такі як капсули, забезпечують пролонговане вивільнення активної речовини, що допомагає підтримувати стабільний рівень у плазмі.

2. Розповсюдження:

   • Мебеверин добре розподіляється в тканинах, особливо в гладких м'язах кишечника, де він і здійснює свою дію.
   • Зв'язування з білками плазми становить приблизно 75%, що свідчить про помірне зв'язування з білками.

3. Метаболізм:

   • Мебеверин піддається екстенсивному метаболізму в печінці шляхом гідролізу ефірів, утворюючи вератринову кислоту та мебевериновий спирт.
   • Основні метаболіти не мають фармакологічної активності, що мінімізує ризик системних побічних ефектів.

4. Виведення коштів:

   • Мебалоті мебеверину виводяться переважно нирками. Приблизно 60% метаболітів виводиться з сечею у вигляді карбонових кислот та їх глюкуронідів.
   • Деякі метаболіти можуть виводитися з жовчю.

5. Період напіврозпаду:

   • Період напіввиведення мебеверину та його метаболітів становить приблизно 5-6 годин, що дозволяє приймати препарат двічі на день при використанні капсул з модифікованим вивільненням.

Спеціальні інструкції:

• Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушенням функції нирок або печінки:
  • Для літніх пацієнтів або пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки корекція дози не потрібна, що робить мебеверин придатним для застосування в цих групах пацієнтів.
• Взаємодія з їжею:
  • Прийом їжі суттєво не впливає на всмоктування мебеверину, але рекомендується приймати препарат за 20 хвилин до їди для досягнення найкращого терапевтичного ефекту.

Спосіб застосування та дози

Рекомендовані дози та способи застосування залежать від форми випуску.

Капсули пролонгованої дії (200 мг):

• Рекомендована доза: одна капсула (200 мг) двічі на день.
• Спосіб застосування: Капсули приймати цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води (не менше половини склянки). Рекомендується приймати капсули за 20 хвилин до їди (вранці та ввечері).

Таблетки (135 мг):

• Рекомендована доза: одна таблетка (135 мг) тричі на день.
• Спосіб застосування: Таблетки слід приймати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Рекомендується приймати таблетки за 20 хвилин до їди.

Загальні рекомендації:

1. Тривалість лікування:

   • Тривалість курсу лікування визначається лікарем індивідуально, залежно від стану пацієнта та його реакції на лікування.
   • Лікування можна продовжувати до досягнення стійкого покращення стану, після чого рекомендується поступове зниження дози.

2. Пропущена доза:

   • Якщо ви пропустили прийом капсули або таблетки, прийміть її якомога швидше. Якщо вже майже час для наступної дози, не подвоюйте дозу, просто продовжуйте приймати ліки як завжди.

3. Припинення лікування:

   • Прийом препарату можна припинити поступово, щоб уникнути можливого рецидиву симптомів. Рекомендується проконсультуватися з лікарем щодо поступового зниження дози.

Спеціальні інструкції:

• Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю: корекція дози не потрібна.
• Пацієнти літнього віку: корекція дози не потрібна.
• Вагітні та жінки, що годують грудьми: застосування препарату слід узгодити з лікарем.

Приблизний графік прийому:

Капсули пролонгованої дії:

• Вранці: 1 капсула за 20 хвилин до сніданку.
• Увечері: 1 капсула за 20 хвилин до вечері.

Таблетки:

• Вранці: 1 таблетка за 20 хвилин до сніданку.
• Протягом дня: 1 таблетка за 20 хвилин до обіду.
• Увечері: 1 таблетка за 20 хвилин до вечері.

Використання Дюспаталіну під час вагітності

Питання його безпеки при використанні під час вагітності є важливим для запобігання можливим ризикам для матері та плода.

Ефективність та безпека

1. Лікування функціональних шлунково-кишкових розладів: Дослідження показують, що Дуспаталін ефективний у лікуванні постхолецистектомічних шлунково-кишкових спазмів. Він зменшує симптоми болю в животі та диспепсії, нормалізує частоту та консистенцію стільця, що покращує якість життя пацієнтів (Maev et al., 2018).
2. Вплив на нирки та плід: Дослідження на білих щурах показало, що мебеверин може спричиняти гістологічні зміни в нирках вагітних щурів та їхніх плодів при тривалому застосуванні під час вагітності. Ці дані підкреслюють необхідність обережності та консультації з лікарем перед застосуванням (Al-Essawi et al., 2022).
3. Метаболізм та стабільність: Мебеверин швидко метаболізується в організмі, що робить його майже невиявним у плазмі. Основними метаболітами мебеверину є десметилмебеверинова кислота (DMAC) та інші похідні, які можуть впливати на фармакологічний ефект препарату (Moskaleva et al., 2019).

Протипоказання

Абсолютні протипоказання:

1. Гіперчутливість:

   • Підвищена чутливість або алергія до мебеверину чи будь-якого іншого компонента препарату. Якщо у пацієнта раніше були алергічні реакції на цей препарат, його застосування суворо протипоказане.

2. Вік до 18 років:

   • Препарат не рекомендується застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності для цієї вікової групи обмежені.

Відносні протипоказання:

1. Вагітність та лактація:

   • Вагітність: Застосування мебеверину під час вагітності можливе лише у разі крайньої необхідності та під суворим медичним наглядом. Дані щодо безпеки застосування препарату вагітним жінкам обмежені.
   • Лактація: Невідомо, чи мебеверин виділяється з грудним молоком людини, тому його застосування під час грудного вигодовування не рекомендується. Якщо лікування необхідне, слід розглянути можливість припинення грудного вигодовування.

2. Тяжке порушення функції печінки або нирок:

   • Пацієнтам з тяжкою дисфункцією печінки або нирок слід застосовувати мебеверин з обережністю та під наглядом лікаря.

Спеціальні інструкції:

• Пацієнти з порфірією:
  • Дані щодо застосування мебеверину пацієнтам з порфірією відсутні, тому його застосування таким пацієнтам не рекомендується.

Побічна дія Дюспаталіну

Можливі побічні ефекти:

1. Алергічні реакції:

   • Висипання на шкірі
   • Сверблячий
   • Кропив'янка (уртикарія)
   • Ангіодентозний набряк (набряк Квінке), який викликає набряк обличчя, губ, язика або горла, що може спричинити утруднення дихання та потребує негайної медичної допомоги
   • Анафілактичні реакції (дуже рідко)

2. З боку шлунково-кишкового тракту:

   • Нудота
   • Діарея
   • Запор
   • Біль у животі

3. З боку нервової системи:

   • Головний біль
   • Запаморочення (рідко)

4. З боку серцево-судинної системи:

   • Пальпітація (прискорене серцебиття) (дуже рідко)

Примітки:

• Рідкість побічних ефектів: Загалом мебеверин добре переноситься, і серйозні побічні ефекти виникають рідко.
• Індивідуальна реакція: Реакція на препарат може бути індивідуальною, і у деяких пацієнтів можуть виникнути побічні ефекти, не перелічені вище. Якщо виникнуть незвичайні або тяжкі симптоми, зверніться до лікаря.

Передозування

1. З боку центральної нервової системи:

   • Збудження
   • Запаморочення
   • Головний біль

2. З боку серцево-судинної системи:

   • Тахікардія (прискорене серцебиття)

3. З боку шлунково-кишкового тракту:

   • Нудота
   • Блювота
   • Діарея

4. Алергічні реакції:

   • Висип
   • Сверблячий
   • Кропив'янка

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

1. Ліки, що впливають на центральну нервову систему:

   • Хоча сам мебеверин не має значних центральних ефектів, його супутнє застосування із седативними, антидепресантними або протисудомними препаратами може вимагати спостереження за пацієнтом щодо можливого посилення седативного ефекту або інших центральних реакцій.

2. Антихолінергічні засоби:

   • Мебеверин не має антихолінергічних властивостей, але теоретично його комбінація з іншими антихолінергічними засобами може посилювати спазмолітичний ефект на кишечник, що може вимагати корекції дози та моніторингу.

3. Протигрибкові препарати (наприклад, кетоконазол):

   • Немає відомих значущих взаємодій між мебеверином та протигрибковими засобами, проте кетоконазол може змінювати метаболізм деяких препаратів. Слід враховувати потенційні взаємодії та спостерігати за пацієнтом під час комбінованої терапії.

4. Лікарські засоби, що впливають на шлунково-кишковий тракт:

   • Мебеверин може взаємодіяти з іншими препаратами, що впливають на моторику кишечника. Це може включати прокінетики (наприклад, метоклопрамід), які можуть мати протилежний вплив на моторику кишечника.

Взаємодія з їжею та алкоголем:

1. Їжа:

   • Їжа не робить суттєвого впливу на всмоктування та ефективність мебеверину. Для досягнення оптимального ефекту рекомендується приймати Дуспаталін за 20 хвилин до їди.

2. Алкоголь:

   • Алкоголь може посилювати побічні ефекти мебеверину, такі як запаморочення та седативний ефект. Рекомендується уникати вживання алкоголю під час лікування Дюспаталіном.