Дженагра

Дженагра є селективним інгібітором цГМФ ФДЕ-5. Препарат впливає на еректильну функцію.

Показання до застосування Дженагри

Застосовується для терапії при наявності проблем з потенцією (для підвищення здатності розвивати та підтримувати ерекцію під час статевого акту).

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках по 25, 50 або 100 мг. Усередині блістерної упаковки знаходиться 1 або 4 таблетки. У коробці – 1 упаковка.

Фармакодинаміка

Силденафіл допомагає блокувати активність ферменту ФДЕ-5, який викликає накопичення цГМФ всередині печеристих тіл пеніса – таким чином, препарат має непрямий вплив, не впливаючи безпосередньо на печеристі тіла. Збільшення значень цГМФ викликає активне розслаблення гладком’язових волокон всередині печеристих тіл, а крім того, збільшує кровотік до пеніса, що забезпечує тверду та стабільну ерекцію протягом усього статевого акту.

Ефективність препарату безпосередньо залежить від бажання та збудження чоловіка. Під час процесу збудження вивільняється оксид азоту, який є учасником активації ферменту гуанілатциклази. Завдяки цьому починається накопичення та підвищення значень цГМФ. Фермент ФДЕ-5 порушує активність цГМФ, але більш активне вироблення оксиду азоту збільшує вираженість ерекції та її тривалість. Сильніше накопичення NO відзначається під впливом силденафілу.

Якщо чоловік не відчуває сексуального збудження, препарат не зможе забезпечити бажаний ефект, оскільки в такій ситуації не буде початкового пускового механізму, який пов'язаний з виділенням елемента NO. Дженагра впливає на оргазм, трохи потенціюючи його, а крім того, посилює відчуття задоволення від сексу.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі натщесерце препарат швидко всмоктується. Значення біодоступності становлять приблизно 41%. Піковий рівень силденафілу в крові виявляється через 0,5-2 години. Первинний ефект спостерігається в середньому до 60-ї хвилини. Швидкість всмоктування препарату знижується при поєднанні з жирною їжею. Ступінь синтезу речовини з альбуміном становить 96%.

Речовина метаболізується в печінці через систему гемопротеїнів Р450, де вона трансформується в активний продукт розпаду N-десметилсилденафіл. Період напіввиведення становить 4 години.

Виведення у вигляді продуктів метаболізму відбувається переважно з калом, ще 13% виводиться з сечею.

У людей похилого віку рівень силденафілу в крові на 40% вищий.

У осіб з тяжкою ХНН спостерігається збільшення Cmax на 88% (через зниження значень кліренсу силденафілу внаслідок захворювання). При помірному або легкому перебігу захворювання такі зміни не спостерігаються.

У людей з печінковою недостатністю швидкість кліренсу силденафілу також знижується, що призводить до підвищення рівня Cmax препарату до 47%.

Дженагра не має жодного негативного впливу на чоловічу фертильність.

Спосіб застосування та дози

Препарат слід приймати перорально, натщесерце (оскільки в цьому випадку розвиток терапевтичного ефекту відбувається швидше, ніж при прийомі препарату під час їжі). Препарат вживають за 1 годину до статевого контакту. Для досягнення оптимального ефекту препарату чоловік повинен бути збуджений.

Перша разова доза становить 50 мг. За необхідності (наприклад, якщо немає ефекту) дозу можна збільшити до 0,1 г. Дозу також можна зменшити до 25 мг, якщо доза 50 мг справила занадто сильний ефект. Дози понад 0,1 г заборонені. Між прийомами таблеток має пройти щонайменше 24 години.

Чоловікам із ХНН середнього або легкого ступеня призначають такі ж дозування, як і здоровим чоловікам. У важких випадках захворювання або печінкової недостатності рекомендується спочатку прийняти дозу, що дорівнює 25 мг.

Якщо пацієнт приймає ритонавір, препарат Дженагра слід приймати в дозі 25 мг з інтервалом у 48 годин.

При поєднанні силденафілу з ітраконазолом, кетоконазолом, а також саквінавіром та еритроміцином його слід застосовувати у початковій дозі не більше 25 мг.

Під час терапії препаратами, що блокують активність α-адренорецепторів, необхідно враховувати ризик ортостатичного колапсу, тому лікування слід починати з мінімальних доз препарату Дженагра.

[ 2 ]

Протипоказання

Серед протипоказань:

• у пацієнта є непереносимість силденафілу або інших лікарських компонентів;
• використання в поєднанні з нітратами, органічними нітритами та донорами оксиду азоту;
• застосування у осіб із супутніми серцево-судинними захворюваннями у важкій формі (наприклад, серцева недостатність або нестабільна стенокардія);
• наявність оптичної форми нейропатії, яка має неартеріальний характер і розвивається в передній ішемічній ділянці (на тлі захворювання також спостерігається втрата зору);
• печінкова недостатність тяжкого характеру;
• знижені показники артеріального тиску;
• застосування жінками та особами віком до 18 років.

Побічна дія Дженагри

Побічні ефекти часто розвиваються при застосуванні препарату у високих дозах. Ці ознаки тимчасові та виліковні. У разі прийому Дженагри в терапевтичних дозах, вона переноситься без ускладнень.

Іноді спостерігаються помірні головні болі, закладеність носа, гіперемія обличчя, зміни кольоросприття та диспепсичні розлади. Зрідка розвиваються ознаки пріапізму.

Всі вищеописані прояви є тимчасовими та не потребують додаткових лікувальних процедур.

У разі індивідуальної непереносимості можуть з'явитися симптоми алергії.

[ 1 ]

Передозування

При введенні доз до 0,8 г виникають досить сильні побічні ефекти.

Для їх усунення використовуються симптоматичні процедури. Оскільки препарат міцно синтезується з альбуміном, сеанси діалізу будуть неефективними.

Взаємодія з іншими препаратами

Речовини, що пригнічують активність гемопротеїну Р450, знижують виведення силденафілу, що збільшує ймовірність виникнення негативних симптомів.

Ліки, що індукують активність гемопротеїну Р450, подовжують період напіввиведення препарату, а також зменшують тривалість його терапевтичного ефекту.

Циметидин, а також препарати, що пригнічують дію CYP 3A4, знижують швидкість кліренсу силденафілу, а також збільшують ризик розвитку побічних ефектів.

Поєднання препарату Дженагра з препаратами, що пригнічують активність протеаз ВІЛ (такими як ритонавір або саквінавір), збільшує пікову швидкість всмоктування препарату в кров на 1000% та 140% відповідно.

Одноразове застосування антацидів не призводить до змін фармакокінетичних властивостей препарату.

Силденафіл посилює терапевтичні властивості нітратів, що збільшує ризик значного зниження артеріального тиску. З цієї причини такі препарати заборонено поєднувати.

Грейпфрутовий сік впливає на метаболічні процеси препарату, що призводить до підвищення його Cmax у крові.

Варфарин та толбутамід не взаємодіють з препаратом.

Доксазозин у поєднанні з препаратом може призвести до ортостатичного колапсу, але без втрати свідомості.

Дженагра не має жодних негативних взаємодій з антигіпертензивними препаратами.

Силденафіл не посилює дію алкогольних напоїв.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Дженагру слід зберігати при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Дженагру можна використовувати протягом 36 місяців з дати випуску терапевтичного препарату.

Аналоги

Аналогами препарату є Потенсіале, Віагра, а також Пенімекс і Векта.