Ексфорж

Ексфорж – це комбінований препарат з категорії інгібіторів ангіотензину 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Ексфоржа

Застосовується для зниження підвищеного артеріального тиску у людей з показаннями до комплексної терапії.

Форма випуску

Випускається в таблетках, по 14 або 28 штук в упаковці.

Ексфорж Н

Ексфорж Н застосовується для усунення первинної гіпертензії у людей з високим артеріальним тиском. Застосовується при постійному контролі лікарської комбінації валсартану з амлодипіном, а також гідрохлоротіазиду – їх приймають або як 3 окремі препарати, або у вигляді 2 препаратів, один з яких є комплексним.

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Ексфорж – це антигіпертензивний препарат, що містить комбінацію двох активних інгредієнтів.

Перший з них – амлодипін, що є похідним дигідропіридину. Він належить до категорії препаратів, що блокують повільні кальцієві канали. Впливаючи на закінчення, речовина уповільнює транспорт кальцію в клітинну область – у кардіоміоцити та гладком’язові ендотеліальні клітини. В результаті відбувається розслаблення судинних стінок разом з їх розширенням, а також зниження ОПСС. Препарат знижує опір ендотелію ниркових судин і сприяє підвищенню ефективності кровообігу всередині нирок.

Амлодипін допомагає знизити артеріальний тиск, але не має помітного впливу на рівень катехоламінів та частоту серцевих скорочень. Препарат у терапевтичних дозах у поєднанні з β-блокаторами не викликає негативного інотропного ефекту. Також при такому поєднанні відсутній вплив на роботу синусово-передсердного вузла та показники AV-провідності.

Другим елементом є валсартан, який є антагоністом рецептора ангіотензину 2, вибірково впливає на закінчення AT1.

Активні інгредієнти в такій комбінації доповнюють лікувальні властивості один одного. Застосування Ексфоржу вважається ефективнішим, ніж прийом валсартану та амлодипіну окремо.

Через блокування рецепторів AT1 рівень ангіотензину II у плазмі крові підвищується. Зниження артеріального тиску спостерігається через 2 години після прийому разової дози. Максимальне зниження тиску настає в середньому через 5 годин. Антигіпертензивний ефект триває більше 1 дня. Синдром відміни після закінчення вживання препарату не виникає. Стабільне зниження артеріального тиску спостерігається через 3 тижні лікування та зберігається у разі тривалішого курсу.

Застосування препарату у людей з окремими функціональними фазами ХСН, а також у період після інфаркту, зменшує кількість госпіталізацій, а також смертей.

Фармакокінетика

Обидва активні компоненти препарату мають лінійну фармакокінетику.

Амлодипін.

Після прийому речовини в лікарській дозі пікове значення в плазмі спостерігається через 6-12 годин. Розрахований рівень біодоступності знаходиться в межах 64-80%. Вживання їжі не впливає на значення біодоступності компонента.

Об’єм розподілу становить приблизно 21 л/кг. Дослідження речовини in vitro показали, що її синтез з білками плазми у людей з первинною гіпертензією становить приблизно 97,5%.

Амлодипін піддається екстенсивному внутрішньопечінковому метаболізму (приблизно 90% речовини), під час якого утворюються неактивні продукти розпаду.

Амлодипін виводиться з плазми у 2 етапи, з періодом напіввиведення приблизно 30-50 годин.

Рівноважні значення плазми спостерігаються після регулярного прийому протягом 7-8 днів. Приблизно 10% незміненого амлодипіну, а також 60% продуктів його розпаду виводяться з сечею.

Валсартан.

При пероральному прийомі валсартану пік концентрації в плазмі крові досягається через 2-4 години. Середня біодоступність становить 23%. Їжа знижує площу під кривою (AUC) валсартану приблизно на 40%, а його пікові значення – на 50%. Однак через 8 годин після прийому рівень речовини в плазмі крові буде однаковим як для тих, хто приймав препарат натщесерце, так і для тих, хто приймав його після їжі. Зниження значень AUC не має помітного впливу на лікарську ефективність препарату, внаслідок чого дозволено приймати валсартан незалежно від прийому їжі.

Рівноважний об'єм розподілу валсартану після внутрішньовенного введення становить приблизно 17 літрів, що дозволяє зробити висновок про неінтенсивний розподіл речовини в тканинах. Він має високий рівень синтезу з білками плазми – 94-97% (переважно з альбуміном).

Лише невелика частина компонента зазнає трансформації – лише 20% дози перетворюється на продукти розпаду. У плазмі були виявлені низькі значення (менше 10% від рівня AUC валсартану) гідроксиметаболіту, який не має лікарської активності.

Валсартан демонструє мультиекспоненціальну кінетику виведення (період напіввиведення α-компонента становить <1 години, а β-компонента – приблизно 9 годин). Компонент виводиться переважно у незміненому вигляді з калом (приблизно 83% препарату) та з сечею (приблизно 13%).

Після введення препарату швидкість плазмового кліренсу речовини становить близько 2 л/год, а швидкість ниркового кліренсу – приблизно 0,62 л/год (близько 30% від загальної швидкості кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.

Валсартан/амлодипін.

При пероральному прийомі Ексфоржу піковий рівень його активних компонентів у плазмі досягається через 3 (для валсартану) та 6-8 годин (для амлодипіну) відповідно. Ступінь та швидкість всмоктування препарату подібні до біодоступності цих речовин при окремому застосуванні.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають перорально, запиваючи водою. Потрібно пити по 1 таблетці 1 раз на день, не враховуючи час вживання їжі.

Таблетки містять 5/80 або 5/160, а також 10/160 або 10/320 мг активних речовин (амлодипін/валсартан).

Добова доза, яку можна приймати, не перевищує 10/320 мг.

[ 8 ], [ 9 ]

Використання Ексфоржа під час вагітності

Заборонено призначати Ексфорж під час вагітності, а також у період її планування. Прийом препарату пов'язаний з ризиком для плода через вплив препарату на функцію РААС. Якщо вагітність встановлена, необхідно негайно припинити застосування препарату.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• гіперчутливість до валсартану з амлодипіном, а також до додаткових компонентів препарату;
• період лактації;
• звуження артерій всередині нирок;
• нещодавня трансплантація нирки;
• наявність показань у дітей та підлітків.

Потрібна обережність при призначенні препарату в таких випадках:

• дисфункція печінки;
• наявність ГКМП;
• непрохідність в області жовчного міхура;
• захворювання нирок з рівнем креатиніну <10 мл/хвилину;
• гіпонатріємія або гіперкаліємія;
• стеноз аортального або мітрального клапана;
• знижений індекс ОЦК.

Побічна дія Ексфоржа

Застосування препарату може спричинити розвиток наступних побічних ефектів:

• кашель, назофарингіт, нежить, грипоподібні стани, синусит, біль у гортані або глотці;
• запор, біль в епігастральній ділянці, діарея, нудота, а також панкреатит, гастрит та гепатит;
• екзантема, еритема (також багатоформна), анафілаксія, шкірні висипання та свербіж, а також кропив'янка та набряк Квінке;
• головні болі, запаморочення (також ортостатичного типу), відчуття сонливості, тривоги, безсоння та емоційна лабільність;
• парестезія, артралгія, м’язові спазми, васкуліт, набряк суглобів, біль у спині, периферичні набряки та підвищене потовиділення;
• набряклість обличчя, порушення зору, а також поліурія та полакурія;
• тахікардія, ортостатичний колапс, посилення стенокардії, порушення серцевого ритму;
• гіперглікемія, лейко-, тромбоцито-, нейтропенія;
• припливи, непритомність, шум у вухах, відчуття тяжкості, задишка, а також набряк легень та астенічні стани;
• сухість слизової оболонки рота, гіперплазія слизової оболонки в області ясен;
• облисіння, підвищення рівня креатиніну;
• імпотенція або гінекомастія;
• периферична форма нейропатії.

Передозування

Офіційної інформації про інтоксикацію препаратом Ексфорж немає. Теоретично можливий розвиток запаморочення, шоку та рефлекторної тахікардії, а також зниження артеріального тиску.

Якщо прийнято велику кількість таблеток, слід викликати блювоту, промити шлунок і дати пацієнту сорбенти. У разі передозування та зниження тиску потерпілому слід лягти з піднятими ногами. Також може бути призначений глюконат кальцію та вазоконстриктор. Процедура гемодіалізу не має належного ефекту.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація з препаратами, що блокують β-адренорецептори, посилює антиангінальні та антигіпертензивні властивості препарату. Також усувається рефлекторна тахікардія, пов'язана з амлодипіном. При одночасному прийомі слід контролювати показники артеріального тиску.

Комбінація з органічними нітратами призводить до підсумовування антиангінального ефекту. Крім того, спостерігається посилення рефлекторної тахікардії та збільшення ймовірності значного зниження артеріального тиску.

Препарати, що інгібують ізофермент CYP3A4, підвищують рівень амлодипіну в плазмі.

Речовини, що індукують ізофермент CYP3A4 (такі як карбамазепін, фенобарбітал, примідон з фенітоїном та фосфенітоїн з рифампіцином, а також препарати звіробою), сприяють зниженню рівня амлодипіну в плазмі.

Ліки, що містять калій (сюди також входять калійзберігаючі діуретики), при поєднанні з Ексфоржем можуть призвести до розвитку гіперкаліємії.

При поєднанні препарату з НПЗЗ його антигіпертензивні властивості знижуються.

Поєднання з сечогінними препаратами може призвести до розвитку гіпоглікемії, а також погіршити функцію нирок.

Супутнє застосування з протидіабетичними засобами може посилювати гіпоглікемію.

Препарати, що блокують α-адренергічні рецептори, посилюють антигіпертензивний ефект препарату Ексфорж.

При поєднанні з препаратами літію спостерігається зниження ниркової екскреції літію, а також посилення токсичної дії препаратів, що містять літій.

Загальноанестезуючі препарати в поєднанні з Ексфоржем викликають значне зниження артеріального тиску.

[ 13 ]

Умови зберігання

Ексфорж необхідно зберігати за стандартних умов для лікарських засобів, при температурі не вище 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Ексфорж – дуже ефективний препарат, який добре допомагає при тривалій гіпертензії, яку важко лікувати. Згідно з багатьма відгуками, препарат має тривалу дію та повністю контролює артеріальний тиск. При цьому розвиток побічних ефектів спостерігається досить рідко (у рідкісних випадках з'являються легкі запаморочення та нудота – при тривалому застосуванні препарату ці реакції зникають самостійно).

Недоліком цього препарату є його висока вартість, тому не кожен може собі дозволити цей препарат, оскільки лікування Ексфоржем має бути тривалим.

[ 18 ], [ 19 ]

Термін придатності

Ексфорж можна використовувати протягом 3 років з дати випуску ліків. Термін придатності Ексфоржу Н становить 2 роки.

[ 20 ], [ 21 ]