Еленіум

Еленіум – це психолептичний препарат з категорії анксіолітиків. Він також є похідним бензодіазепіну.

[ 1 ]

Показання до застосування Еленіуму

Його використовують для короткочасного лікування з метою усунення симптомів розладів, а також у невідкладних випадках:

• при тривожних розладах різної етіології (на тлі яких спостерігаються психотичні прояви або психоорганічні синдроми);
• при тривожних розладах, під час яких спостерігаються проблеми зі сном;
• гострий синдром відміни алкоголю;
• підвищений м'язовий тонус (різного походження).

Форма випуску

Випускається в таблетках, по 25 штук всередині блістерної упаковки. Окрема упаковка містить 2 таких блістери.

Фармакодинаміка

Речовина хлордіазепоксид є похідною бензодіазепіну. Препарат впливає на більшість структур центральної нервової системи, в першу чергу на гіпоталамус з лімбічною системою, які відповідають за регулювання емоційної сфери організму. Як і інші бензодіазепіни, препарат посилює супресивний вплив ГАМКергічних нейронів на кору головного мозку, а також на таламус з гіпоталамусом. Були виявлені специфічної форми зв'язки, властиві бензодіазепінам, - структури білкового типу всередині мембран окремих клітин, що синтезуються з комплексом, що включає хлоридний канал разом з ГАМК-А рецептором.

Механізм лікарської дії речовини хлордіазепоксид зумовлений модуляцією чутливості ГАМКергічного рецептора, а також стимулює підвищення спорідненості цього реципієнта з ГАМК. Він діє як внутрішній уповільнюючий нейромедіатор. Після активації бензодіазепінового або ГАМК-А рецептора посилюються процеси переміщення іонів Cl в нейрон через хлоридний канал. Цей процес викликає гіперполяризацію клітинної мембрани, завдяки чому пригнічується нейрональна активність.

Серед властивостей хлордіазепоксиду є седативні та анксіолітичні, а також снодійні (помірної дії). Речовина також має протисудомну дію та знижує напругу скелетних м'язів.

Фармакокінетика

Хлордіазепоксид досить добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Після прийому таблетки пікова концентрація речовини спостерігається через 1-2 години.

Препарат проникає через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, а також у грудне молоко.

Період напіввиведення речовини становить 6-30 годин. Хлордіазепоксид зазнає внутрішньопечінкової трансформації, під час якої він перетворюється на лікарсько активні продукти розпаду (диметилхлордіазепоксид з демоксипамом), що подовжують дію препарату.

Незмінений хлордіазепоксид разом з його метаболітами виводиться з організму з сечею.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Тривалість курсу та розмір доз підбираються виключно лікарем для кожного окремого пацієнта. Таблетки приймаються перорально, до або під час їжі. Їх необхідно запивати водою.

Часто для лікування тривожних станів необхідно приймати не більше 30 мг препарату на добу. Дозування розподіляється на кілька прийомів з інтервалом 6-8 годин. У виняткових ситуаціях може бути дозволено приймати більші кількості (з урахуванням індивідуальних потреб людини). Заборонено перевищувати максимально можливу добову дозу, яка становить 100 мг.

Для усунення тривожних станів із супутнім безсонням необхідно приймати 10-30 мг за один раз, перед сном.

У разі збудженого стану під час синдрому відміни алкоголю необхідно випити 20-100 мг Еленіуму. За необхідності можна повторити прийом через 2-4 години. У цьому випадку заборонено перевищувати добову лімітну дозу – 200 мг. Потім дозування можна зменшити до мінімального підтримуючого рівня, якого буде достатньо для позбавлення від ознак збудження.

Щоб знизити підвищений м'язовий тонус, потрібно приймати 10-30 мг на день, причому робити це в кілька окремих прийомів.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років).

Оскільки ця категорія пацієнтів має підвищену чутливість до препаратів, що впливають на центральну нервову систему, необхідно призначати хлордіазепоксид у найнижчих ефективних дозах, які не перевищують половини дози для дорослих.

Препарат слід використовувати коротким курсом (максимум 1 місяць), оскільки у пацієнтів може розвинутися звикання.

[ 7 ], [ 8 ]

Використання Еленіуму під час вагітності

Вагітним жінкам можна приймати Еленіум лише за наявності абсолютних показань, а також якщо немає можливості використовувати альтернативний безпечний препарат (особливо це стосується 1-го та 3-го триместрів).

Вживання ліків вагітними жінками, особливо тривале, може спричинити аномалії розвитку плода, ознаки лікарської залежності та синдром відміни у новонародженого.

Якщо Еленіум приймати у 3 триместрі у великих дозах або в малих дозах, але протягом тривалого періоду часу, у дитини може розвинутися гіпотермія або гіпотензія, а також може ослабнути смоктальний рефлекс.

Жінок репродуктивного віку слід попередити, що перед прийомом ліків у період планування зачаття або при підозрі на вагітність їм необхідно проконсультуватися з лікарем.

Оскільки активний компонент препарату проникає в грудне молоко, грудне вигодовування слід припинити під час лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до хлордіазепоксиду, а також інших бензодіазепінів або інших компонентів препарату;
• пригнічення функції дихального центру або гостра дихальна недостатність;
• синдром апное сну;
• наявність фобій або нав'язливих станів;
• хронічний психоз;
• міастенія гравіс;
• Застосування хлордіазепоксиду у дітей.

[ 6 ]

Побічна дія Еленіуму

Тяжкість та частота побічних ефектів залежать від дозування та чутливості людини. Негативні реакції часто легкі та зникають після відміни препарату. Серед розладів:

• прояви з боку серцево-судинної системи: розвиток брадикардії, незначне зниження артеріального тиску, а також біль у грудях;
• порушення лімфатичної та кровотворної системи: патологічні зміни морфологічних показників крові;
• Реакції НЗ: відчуття дезорієнтації або сплутаності свідомості, а разом з ним запаморочення, загальмованість реакцій, відчуття сонливості, головний біль та атаксія. Такі симптоми зазвичай виникають на початковому етапі терапії у людей похилого віку та часто зникають самостійно, без припинення лікування. Якщо такі порушення посилюються, їх частоту та тяжкість можна зменшити шляхом відповідного зниження дозування. Як і при застосуванні інших бензодіазепінів (особливо високих доз), може виникнути дизартрія, що супроводжується неправильною вимовою та невиразністю мовлення, а також розладами лібідо та пам'яті;
• прояви з боку органів зору: порушення зору (поява диплопії або затуманення зору);
• порушення функції шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, запор та сухість у роті (спостерігаються рідко);
• порушення роботи нирок та сечовидільної системи: нетримання або затримка сечі;
• реакції сполучних тканин та структури м'язів і кісток: м'язова слабкість, а також тремор;
• порушення харчової поведінки та обміну речовин: втрата апетиту;
• системні розлади: непритомність та відчуття загальної слабкості;
• імунні порушення: зрідка спостерігаються анафілактичні реакції;
• реакції підшкірного шару зі шкірою: шкірні алергії (свербіж, висипання та кропив'янка);
• порушення гепатобіліарної системи: проблеми з печінкою, які призводять до жовтяниці, а також незначне підвищення рівня амінотрансферази;
• прояви в області молочних залоз та репродуктивних органів: порушення менструального циклу;
• Психічні розлади: поява парадоксальних симптомів, таких як безсоння, психомоторне занепокоєння, агресивність та підвищена збудливість, а також нічні кошмари, неадекватна поведінка, антероградна амнезія та психоз. Також можуть виникати судоми, тремор та галюцинації.

Розвиток парадоксальних симптомів часто спостерігається внаслідок вживання алкоголю, а також у людей похилого віку та людей, які страждають на психічні захворювання.

Фізична та психологічна залежність також може виникати при вживанні препаратів у рекомендованих лікарських дозах. Синдром відміни може виникнути після різкого припинення вживання препарату. Залежність від препарату більш імовірна у людей, які зловживають наркотиками або алкоголем.

Передозування

Симптоми передозування включають порушення свідомості, зниження м’язового тонусу та виражене відчуття сонливості. Якщо спостерігається тяжке сп’яніння, можна очікувати коматозного стану, при якому спостерігається зниження артеріального тиску з колапсом.

У разі отруєння необхідно вжити заходів для забезпечення швидкого виведення речовини з організму (до того, як вона встигне всмоктатися) або для зниження швидкості всмоктування зі шлунково-кишкового тракту. Для цього слід промити шлунок, викликати блювоту та дати потерпілому активоване вугілля (якщо він притомний).

У разі інтоксикації призначається симптоматична терапія та моніторинг життєво важливих функцій (артеріальний тиск, пульс та дихання), а також їх підтримка.

Антидотом до Еленіуму є флумазеніл (антагоніст бензодіазепінових рецепторних речовин), який вводять внутрішньовенно в екстрених ситуаціях. Флумазеніл має коротший період дії, ніж активний компонент препарату, тому необхідно продовжувати моніторинг пульсу, артеріального тиску та дихання потерпілого, щоб повторно використати антидот, якщо інтоксикація рецидивує.

Заборонено використовувати заспокійливі засоби, навіть якщо людина збуджена.

Немає інформації щодо доцільності процедури гемодіалізу.

[ 9 ], [ 10 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Лікарські засоби, що впливають на центральну нервову систему (такі як опіоїдні анальгетики, нейролептики, анестетики, снодійні, седативні, антидепресанти, а також антигістамінні препарати із заспокійливими властивостями), посилюють центральний седативний ефект Еленіуму.

Протисудомні засоби, що застосовуються в поєднанні з хлордіазепоксидом, можуть посилювати негативні властивості та токсичність препарату, тому їх слід поєднувати з великою обережністю.

Ліки, що пригнічують ферменти печінки (включаючи еритроміцин з циметидином, а також кетоконазол з дисульфірамом), уповільнюють біотрансформацію хлордіазепоксидного компонента, як і інші бензодіазепіни, завдяки чому властивості останніх посилюються.

Препарати, що індукують печінкові ферменти (такі як фенітоїн з рифампіцином, а також карбамазепін), збільшують швидкість біотрансформації речовини хлордіазепоксиду та інших бензодіазепінів, завдяки чому знижується ефект останніх.

Етиловий спирт посилює седативні властивості Еленіуму.

[ 11 ], [ 12 ]

Умови зберігання

Таблетки слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Максимальна температура – 25 ^° C.

[ 13 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Еленіум вважається досить ефективним засобом, який допомагає зняти емоційне напруження та усуває проблеми із засинанням. Ще однією перевагою препарату є його низька ціна. Серед недоліків – підвищений ризик розвитку залежності, внаслідок чого заборонено приймати препарат тривалий час.

Термін придатності

Еленіум дозволено використовувати протягом 4 років з дати виробництва ліків.