Фелодип

Фелодипін – це антигіпертензивний препарат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Фелодипа

Його використовують для усунення таких захворювань:

• стенокардія;
• есенціальна гіпертензія;
• спонтанна стенокардія.

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках, по 10 штук у блістерній упаковці. Коробка містить 3 або 10 таких упаковок.

Фармакодинаміка

За принципом лікарської дії, це блокатор повільних кальцієвих каналів. Його активним елементом є похідна компонента дигідропіридину. Окрім антигіпертензивних властивостей, препарат має також антиангінальні властивості. Зниження значень артеріального тиску відбувається за рахунок зменшення показників загального периферичного судинного опору.

Інтенсивність антиішемічного ефекту залежить від дозування. Фелодипін має здатність захищати від розвитку реперфузійних ускладнень, а також зменшувати об'єми міокарда.

Щодо системи провідності відзначається лише мінімальний вплив; активний елемент не має негативного інотропного ефекту.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокінетика

Активний елемент майже повністю всмоктується при потраплянні у шлунково-кишковий тракт. Після першого проходження через печінку спостерігаються інтенсивні метаболічні процеси. Препарат на 99% синтезується з білком.

Активний компонент виводиться з материнським молоком під час лактації, а також може проходити через гематоенцефалічний бар'єр та плаценту. Відомі продукти метаболізму ліків не мають лікарської активності.

Близько 0,5% препарату виводиться у незміненому вигляді, ще 70% виводиться у вигляді продуктів розпаду через нирки, а решта – через кишечник. На стадії α період напіввиведення становить 4 години, а на стадії β – 24 години.

Зазначається, що у людей похилого віку та людей із захворюваннями печінки рівень фелодипіну в крові значно вищий, ніж значення, що спостерігаються в молодшій віковій групі.

Тривале застосування препарату не викликає накопичення активного елемента. Винятком є лише пацієнти з хронічною нирковою недостатністю, у яких спостерігається накопичення неактивних продуктів метаболізму (у таких випадках необхідна індивідуальна корекція дозування).

Спосіб застосування та дози

Препарат слід приймати вранці – до або після сніданку. Заборонено подрібнювати або розжовувати таблетки.

Застосування препаратів для усунення есенціальної гіпертензії.

Антигіпертензивну терапію слід розпочинати з мінімальної дози 5 мг. Якщо це дозування неефективне, дозу слід збільшити до 10 мг. Фелодипін приймають один раз на день.

Якщо пацієнт страждає на патології печінки, необхідно розпочати терапію з дози 2,5 мг, контролюючи при цьому показники функції печінки.

Терапія стабільної стенокардії.

Розмір дозування слід підбирати індивідуально, початкова добова доза становить 5 мг. Максимальна добова доза – 20 мг.

Якщо пацієнт приймає інгібітори АПФ, β-блокатори або діуретики разом з препаратом, може знадобитися коригування дози, щоб уникнути зниження артеріального тиску.

Якщо у пацієнта є захворювання, що вражає печінку, дозування підбирається індивідуально.

[ 14 ]

Використання Фелодипа під час вагітності

Ліки не слід призначати матерям, що годують грудьми, або вагітним жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• аортальний стеноз (захворювання має клінічно значуще вираження);
• інфаркт міокарда (у гострій стадії, до 1 місяця);
• декомпенсована серцева недостатність;
• помітне зниження показників артеріального тиску;
• нестабільна стенокардія;
• непереносимість компонентів препарату;
• кардіогенний шок;
• діти та підлітки віком до 18 років (оскільки немає інформації про безпеку препарату та ефективність його застосування).

Потрібна обережність при застосуванні людям із захворюваннями нирок та печінки – фелодипін слід приймати під контролем біохімічних показників крові.

Побічна дія Фелодипа

Застосування препарату може спровокувати розвиток таких негативних симптомів:

• швидке настання втоми;
• головні болі вираженого характеру (схожі на мігрень);
• почервоніння шкіри на обличчі;
• почастішання серцевого ритму;
• запаморочення.

Всі вищезазначені симптоми зникають самостійно через 2-3 тижні терапії, і можуть знову з'явитися через збільшення дозування препарату. Через розвиток прекапілярної вазодилатації можуть виникати периферичні набряки.

Під час пародонтиту спостерігається набряк в області ясен, який має слабкий ступінь вираженості. Якщо ретельно дотримуватися гігієни порожнини рота, ці прояви швидко зникають.

Прийом препарату часто викликає такі побічні ефекти: фотосенсибілізація, свербіж шкіри, кропив'янка та набряк Квінке. Крім того, артралгія з міалгією, периферичний набряк, гіперплазія ясен та парестезія, а також підвищення значень АСТ та АЛТ.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Передозування

При отруєнні спостерігається зниження артеріального тиску та виражена форма брадикардії.

Якщо розвиваються такі симптоми, перша допомога полягає в тому, щоб укласти потерпілого в горизонтальне положення та підняти йому ноги. Якщо спостерігається брадикардія, пацієнту внутрішньовенно вводять 0,5-1 мг атропіну.

Для збільшення об’єму плазми пацієнту слід ввести інфузію розчину декстрану або глюкози, або розчину NaCl. Якщо ці процедури не дають результатів, потрібне застосування α-адренергічних стимуляторів.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки, що підвищують рівень фелодипіну в крові та пригнічують його метаболізм: циметидин з еритроміцином, а також ітраконазол з кетоконазолом.

Було виявлено, що поєднання з дигоксином викликає підвищення його показників, але ці зміни не потребують корекції розмірів порцій фелодипіну.

Рівень активного елемента препарату знижується при поєднанні з такими препаратами, як карбамазепін з барбітуратами та фенітоїн з рифампіцином.

Ліки з категорії НПЗЗ не впливають на ступінь вираження антигіпертензивних властивостей препарату. Високі значення синтезу активного елемента з білками плазми не впливають на процес синтезу фракцій інших препаратів, включаючи варфарин.

Антигіпертензивний ефект посилюється при поєднанні препарату з трициклічними антидепресантами, діуретиками, β-адреноблокаторами та верапамілом.

Грейпфрутовий сік містить флавоноїди, які можуть підвищувати біодоступність фелодипіну, тому прийом ліків з цим соком суворо заборонено.

[ 15 ]

Умови зберігання

Фелодипін необхідно зберігати в стандартних умовах для лікарських засобів. Температурний рівень – у межах 10-25°C.

Термін придатності

Фелодипін дозволено використовувати протягом 4 років з дати випуску терапевтичного засобу.

Аналоги

Аналогами ліків є Плендил і Фелодипін.

Відгуки

Фелодипін застосовується досить рідко порівняно з іншими блокаторами МКК (такими як ніфедипін з амлодипіном, а також лерканідипін). Це пов'язано головним чином з надмірно високою вартістю препарату.

Люди, які використовували препарат, відгукуються про нього позитивно, відзначаючи добру переносимість препарату та високу лікарську ефективність у лікуванні есенціальної гіпертонії.

Люди, які страждають на стенокардію, у своїх відгуках кажуть, що при тривалій терапії спостерігається помітне покращення стану, больові відчуття при стенокардії стають рідшими та мають меншу інтенсивність.