Фірмагон

Фірмагон – це речовина з категорії гормональних антагоністів та медикамент, що використовується в онкології.

При застосуванні препарату з дотриманням усіх інструкцій спостерігається швидке зниження рівня лютеотропіну та фолітропіну, що зрештою знижує рівень тестостерону. Також знижуються внутрішньоплазматичні значення дигідротестостерону.

Цей препарат демонструє ефективність у пригніченні секреції тестостерону нижче рівнів медикаментозної кастрації (0,5 мг/мл) та підтримці цих рівнів. Стандартна щомісячна доза (призначена одноразово) викликає стійке пригнічення секреції тестостерону протягом щонайменше 12 місяців у 97% чоловіків, які отримують лікування.

Показання до застосування Фірмагона

Його використовують у чоловіків у випадках гормонозалежної карциноми передміхурової залози, яка є поширеною.

Форма випуску

Препарат випускається у формі ліофілізату для ін'єкцій, у флаконах місткістю 0,08 або 0,12 г. Крім того, в коробці знаходиться шприц, заповнений розчинником (рідиною для ін'єкцій), об'ємом 3 або 4,2 мл, голки, адаптери для флаконів та штоки поршня.

Фармакодинаміка

Рак, що вражає простату, чутливий до андрогенів і тому реагує на терапію, яка усуває джерело цих гормонів.

Препарат діє як селективний антагоніст гонадореліну. Він оборотно та конкурентно синтезується із закінченнями гонадореліну гіпофіза, швидко зменшуючи обсяги вивільнених лютеотропінів, гонадотропінів та фолітропінів, що індукує вивільнення тестостерону яєчками.

Блокатори гонадореліну відрізняються від його антагоністів тим, що вони не призводять до розвитку вивільнення лютеотропіну з подальшим вивільненням тестостерону та стимуляцією росту пухлини. Все це потенційно може спричинити загострення симптомів захворювання після початку курсу лікування.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокінетика

Всмоктування.

При підшкірному введенні 0,24 г дегареліксу зі значеннями 40 мг/мл пацієнтам з раком передміхурової залози рівень AUC 0-28 днів становить 635 (в діапазоні 602-668) нг/мл; значення Cmax становлять 66 (в діапазоні 61-71) нг/мл та реєструються через 40 (в діапазоні 37-42) годин. Середні значення становлять 11-12 нг/мл при введенні 1-ї порції, а також 11-16 нг/мл при використанні підтримуючих доз (80 мг) зі значеннями 20 мг/мл.

Cmax дегареліксу у плазмі знижується у 2 етапи із середнім періодом напіввиведення приблизно 29 днів для підтримуючої дози. Тривалий період напіввиведення при підшкірному введенні зумовлений надзвичайно низькою швидкістю вивільнення дегареліксу з депо, що утворюються в місцях ін'єкцій.

Фармакокінетика препарату визначається його концентрацією всередині ін'єкційної рідини. Оскільки біодоступність та значення Cmax знижуються зі збільшенням концентрації, забороняється використовувати будь-які інші концентрації препарату, не призначені лікарем.

Процеси розподілу.

Об'єм розподілу у добровольців літнього віку становив приблизно 1 л/кг. Внутрішньоплазматичний синтез білка становив приблизно 90%.

Процеси обміну.

Дегарелікс підлягає стандартній пептидній деградації під час проходження через гепатобіліарну систему; основна частина речовини секретується з фекаліями у вигляді пептидних фрагментів.

При підшкірному введенні у плазмі крові не спостерігається метаболічних елементів з лікарською активністю. Тестування in vitro показало, що дегарелікс не діє як субстрат для структури гемопротеїну CYP450 у людей.

Екскреція.

У чоловіків без проблем з нирками приблизно 20-30% дегареліксу (1-ша внутрішньовенна ін'єкція) виводиться через цю систему. Вважається, що решта 70-80% виводиться через гепатобіліарну систему.

Швидкість виведення препарату після введення одноразової дози (0,864-49,4 мкг/кг) розчину у пацієнтів літнього віку становить 35-50 мл/год/кг.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Прийом препарату починають з введення пацієнту початкової дози. Далі його використовують один раз на місяць. Спочатку препарат вводять у дозі 0,24 г – через 2 підшкірні ін’єкції, кожна по 0,12 г.

Під час підтримуючого курсу щомісячна доза становить 0,08 г. Першу підтримуючу ін'єкцію слід вводити через 1 місяць після першої ін'єкції.

Ін'єкції слід проводити виключно підшкірним методом, в область живота. Місця ін'єкцій слід періодично міняти. Ділянку для процедури слід вибирати з урахуванням того, що вона не повинна бути здавлена одягом (не можна вводити ліки в область, де ви носите пояс, на талії), і не повинна розташовуватися поблизу ребер.

Ефект препарату Фірмагон перевіряється шляхом контролю рівня гормонів у крові.

Оскільки цей препарат не викликає підвищення рівня тестостерону, немає потреби призначати антиандрогенні засоби для захисту від різкого підвищення рівня тестостерону на початку лікування.

Заборонено використовувати розчин внутрішньовенно.

При тяжких стадіях печінкової/ниркової недостатності препарат застосовують з особливою обережністю.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Використання Фірмагона під час вагітності

Фірмагон не призначений для застосування жінкам.

Протипоказання

Протипоказано використовувати людям з тяжкою непереносимістю компонентів ліків.

Потрібна обережність при призначенні людям з тяжкою нирковою дисфункцією.

[ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Фірмагона

Основними побічними ефектами терапевтичного засобу є:

• фебрильна нейтропенія або анемія;
• ознаки алергії та непереносимості у вигляді анафілаксії;
• гіперглікемія, втрата або збільшення ваги, підвищення рівня холестерину, зниження апетиту, цукровий діабет та зміни рівня кальцію в крові;
• головні болі, зниження лібідо, безсоння, запаморочення та депресія;
• задишка;
• погіршення гостроти зору;
• тахікардія або аритмія;
• підвищений артеріальний тиск і припливи;
• діарея, ксеростомія, блювання, запор та нудота;
• підвищені значення внутрішньопечінкових трансаміназ;
• кропив'янка, гіпергідроз, алопеція, нічна пітливість, еритема та свербіж;
• міалгія, набряк або дискомфорт, що вражають суглоби;
• ніктурія, полакіурія, нетримання сечі або позиви до сечовипускання та ниркова недостатність;
• атрофія яєчок, імпотенція та гінекомастія;
• прояви в області ін'єкції, сильна втома, грипоподібний стан, лихоманка або озноб.

Якщо під час застосування препарату у вас виникнуть будь-які нехарактерні побічні ефекти, слід звернутися до лікаря щодо можливої зміни схеми лікування.

[ 13 ]

Передозування

Випадків отруєння препаратом Фірмагон поки що не зареєстровано.

У разі сп'яніння необхідно стежити за станом потерпілого, проводячи за потреби симптоматичні або підтримуючі заходи.

Умови зберігання

Фірмагон слід зберігати при температурі не вище 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Термін придатності

Фірмагон дозволений до застосування протягом 36 місяців з дати виробництва терапевтичного продукту.

[ 20 ]

Застосування для дітей

Препарат не використовується в педіатрії.

[ 21 ], [ 22 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Золадекс, а також Іхсбіра та Зітіга.

[ 23 ]