Галантаміну гідробромід

Препарат Галантаміну гідробромід – це терапевтичний засіб, який активно впливає на процеси передачі нервових імпульсів, стимулюючи та підтримуючи синаптичну ацетилхолінову нейротрансмісію в периферичній нервовій системі людини. Аналогами цього антихолінестеразного засобу є Нівалін, Галантамін та Галантаміну гідробромід.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування галантаміну гідроброміду

Перелік патологій, для лікування яких використовується галантаміну гідробромід, включає:

• міопатії (спадкові м'язові дистрофії, нервово-м'язові синдроми неврологічних захворювань);
• міастенія гравіс (м'язова слабкість);
• неврит, поліневрит, радикуліт та радикулоневрит із втратою чутливості та руховими порушеннями;
• поліомієліт (залишкові явища);
• спастичні форми церебрального паралічу;
• церебральний параліч та родовий парез новонароджених;
• енурез;
• залишковий парез після порушення мозкового кровообігу, включаючи інсульт;
• психогенна та спінальна імпотенція;
• легкий та помірний ступені прояву нейропсихопатологічних станів при старечому недоумстві (сенільній деменції) за типом хвороби Альцгеймера.

Застосування галантаміну гідроброміду цілком виправдане у разі виникнення таких післяопераційних неврологічних синдромів, як периферичний параліч та парез (включаючи атонію кишечника та сечового міхура).

Крім того, галантаміну гідробромід використовується як антидот при отруєнні (або передозуванні) парасимпатолітичними препаратами, що містять атропін та подібні речовини.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

Галантаміну гідробромід випускається у формі 0,25%, 0,5% та 1% розчинів для ін'єкцій – в ампулах по 1 мл (в упаковках по 10 ампул).

[ 7 ]

Фармакодинаміка

Діючою речовиною цього лікарського засобу є азотовмісна природна сполука, виділена з цибулин проліска Galantus Woronowi A. Los. – алкалоїд галантамін (у формі гідроброміду).

Галантаміну гідробромід знижує активність холінестерази – ферменту, який бере участь у гідролізі (розщепленні) ацетилхоліну – похідного холіну, необхідного для передачі нервових імпульсів. Прискорюючи процес розщеплення ацетилхоліну в холінергічних синапсах, тимчасово блокується дія ферменту холінестерази. В результаті вміст ацетилхоліну в нервово-м'язових синапсах збільшується. Це призводить до того, що збудження нервового волокна посилюється, а процес передачі нервового імпульсу до м'язової тканини стає більш інтенсивним.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Після парентерального введення галантаміну гідроброміду під шкіру він швидко всмоктується в кровотік, зв'язуючись з білками плазми незначно. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Терапевтична концентрація активної речовини в плазмі крові спостерігається приблизно через 25-30 хвилин після ін'єкції. Метаболізм відбувається поступово, період напіввиведення продуктів біологічного перетворення становить майже п'ять годин. Метаболіти галантаміну гідроброміду виводяться нирками з сечею.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування галантаміну гідроброміду – підшкірні ін’єкції. Дозування визначається лікарем індивідуально. Стандартна доза 1% розчину препарату для дорослих становить 0,25-1 мл один або два рази на день. Максимальна добова доза – 2 мл 1% розчину.

Доза для дітей залежить від їхнього віку: до 2 років – 0,1-0,2 мл (0,25% розчин), 3-5 років – 0,2-0,4 мл; 7-8 років – 0,3-0,8 мл; 9-13 років – 0,5 мл (0,25% розчин). У 14 років і старше – 1 мл 0,5% розчину. Тривалість курсу лікування – від 10 до 30 днів.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Використання галантаміну гідроброміду під час вагітності

Під час вагітності це можливо, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Протипоказання

Застосування галантаміну гідроброміду протипоказане при стенокардії та серцевій недостатності, зниженому пульсі (брадикардії), бронхіальній астмі, епілепсії, а також пацієнтам з мимовільними скороченнями м’язів кінцівок (гіперкінез).

Побічна дія галантаміну гідроброміду

Лікування цим препаратом зазвичай не супроводжується небажаними побічними ефектами.

Але можлива індивідуальна гіперчутливість до галантаміну, а також його передозування, що мають такі симптоми, як запаморочення, уповільнення пульсу (брадикардія) та порушення функції слинних залоз (підвищене слиновиділення та слинотеча). У такій ситуації рекомендується підшкірне або внутрішньовенне введення атропіну сульфату (1 мл 0,1% розчину).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Передозування

Симптоми: м’язова слабкість або фасцикуляції, сильна нудота, блювання, спазми в животі, підвищене слиновиділення, сльозотеча, нетримання сечі та калу, сильне потовиділення, зниження артеріального тиску, брадикардія, колапс та судоми. Сильна м’язова слабкість у поєднанні з гіперсекрецією слизової оболонки трахеї та бронхоспазмом може призвести до смертельної обструкції дихальних шляхів.

Постмаркетинговий досвід (випадкове проковтування 32 мг препарату): розвиток torsades de pointes, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія з короткочасною втратою свідомості.

[ 23 ]

Умови зберігання

Умови зберігання: Галантаміну гідробромід включено до Списку А, його слід зберігати в темному місці за кімнатної температури.

[ 24 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату зазначено на його упаковці.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]