Гепарсил

Гепарсил належить до категорії лікарських засобів з гепатопротекторною дією. Він містить активний елемент силімарин, який отримують з плодів розторопші плямистої. Речовина являє собою суміш 4 різних ізомерів флавонолігнанів: ізосилибініну з силібініном, а також силіхристину з силіданіном.

Препарат має антитоксичну та гепатопротекторну активність. Антигепатотоксична дія силімарину розвивається при його конкурентній взаємодії із закінченнями відносно відповідних токсинів всередині стінок гепатоцитів. Це призводить до розвитку мембраностабілізуючого ефекту. В результаті уповільнюється фіброз печінки та стеатоз.

Показання до застосування Гепарсила

Його використовують у випадках інтоксикації печінки, а також для підтримуючої терапії у людей із запаленням, що вражає печінку (хронічним) або з цирозом печінки.

Форма випуску

Лікарський компонент випускається в капсулах – 12 штук у комірчастій упаковці, 5 або 10 упаковок у коробці. Також може випускатися в контейнерах – 30 або 50 капсул.

Фармакодинаміка

Силімарин має клітинно-регулюючу та метаболічну дію, пригнічує функцію 5-ліпоксигеназного шляху (особливо компонента LTB4), а також стабілізує проникність клітинної стінки та синтезується з активними вільними радикалами кисню.

Активна речовина також стимулює зв'язування фосфоліпідів та білків (функціональних та структурних білків) всередині уражених клітин печінки (стабілізуючи ліпідний обмін) та нормалізує активність їх стінок, а також одночасно синтезує вільні радикали (має антиоксидантну дію), тим самим захищаючи клітини печінки від негативного впливу, сприяючи їх відновленню.

Вплив флавоноїдів зумовлений їхньою антиоксидантною активністю та здатністю покращувати мікроциркуляцію. Клінічним проявом цих ефектів є покращення об'єктивних та суб'єктивних ознак, а також стабілізація показників функції печінки (зниження рівня білірубіну, трансаміназ та γ-глобуліну). В результаті покращується самопочуття та полегшуються симптоми, пов'язані з травною діяльністю, а у людей з порушенням засвоєння їжі (внаслідок ураження печінки) покращується апетит.

[ 1 ]

Фармакокінетика

При пероральному прийомі силімарин всмоктується з низькою швидкістю у шлунково-кишковому тракті. Він бере участь у процесах кровообігу в печінці та кишечнику. Накопичення речовини не відбувається.

Він піддається інтенсивному розподілу в організмі. Випробування, проведені з використанням силібініну, міченого 14C, показали, що цей компонент міститься у великих кількостях у печінці; його рівень дуже низький у легенях, нирках, серці та інших органах.

Метаболічні процеси силімарину розвиваються в печінці шляхом кон'югації. Сульфати та глюкуроніди (метаболічні компоненти) знаходяться в жовчі.

Період напіввиведення силімарину становить 6 годин. Виведення відбувається переважно з жовчю (приблизно 80%) у формі сульфатів з глюкуронідами. Лише невелика частина препарату виводиться з сечею (приблизно 5%).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, після їжі. Капсули ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи чистою водою.

Необхідно приймати 1-2 капсули ліків 3 рази на день (еквівалентно 0,07-0,14 г силімарину).

Тривалість терапії підбирається індивідуально лікарем, враховуючи прогресування патології, а також її характер.

В середньому, терапевтичний курс зазвичай триває 3 місяці.

[ 14 ]

Використання Гепарсила під час вагітності

Немає інформації щодо терапевтичної ефективності та безпеки препарату Гепарсил при застосуванні під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати у випадках тяжкої непереносимості компонентів препарату, а також у випадках інтоксикації різного походження в активній фазі.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Гепарсила

Ліки зазвичай переносяться без ускладнень. Лише зрідка, при сильній індивідуальній чутливості, у пацієнта можуть виникати побічні ефекти:

• порушення функції травлення: блювота, діарея, печія, нудота та диспепсія;
• порушення, що вражають підшкірні тканини та епідерміс: епідермальні ознаки алергії з'являються спорадично - висип або свербіж, а також посилення алопеції;
• розлади, що впливають на сечовидільну систему: зрідка трапляється посилення діурезу;
• проблеми з дихальною системою: зрідка з'являється задишка;
• інші симптоми: зрідка спостерігається посилення існуючих вестибулярних розладів.

Негативні прояви носять тимчасовий характер і зникають після припинення прийому препарату, без застосування додаткових спеціальних заходів.

[ 13 ]

Передозування

Якщо вжито занадто багато препарату, слід викликати блювоту, промити шлунок та дати пацієнту активоване вугілля. За необхідності слід провести симптоматичне лікування.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування препарату з пероральними контрацептивами та ліками, що використовуються в естрогензамісній терапії, може призвести до послаблення терапевтичної активності останніх.

Оскільки силімарин пригнічує активність системи гемопротеїну Р450, він викликає посилення дії окремих препаратів:

• антикоагулянти (включаючи варфарин з клопідогрелем);
• протиалергічні препарати (наприклад, фексофенадин);
• гіпохолестеринемічні засоби (такі як ловастатин);
• антипсихотичні засоби (діазепам та алпрозолам з лоразепамом);
• протигрибкові засоби (включаючи кетоконазол);
• деякі засоби, що використовуються при карциномі (наприклад, вінбластин).

Умови зберігання

Гепарсил слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – не вище 25°C.

Термін придатності

Гепарсил можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу препарату.

Застосування для дітей

Досвід застосування препарату дітям віком до 14 років обмежений, тому його не призначають цій віковій підгрупі.

Аналоги

Аналогами препарату є Дарсіл, Легалон і Карсіл з Силібором, а також Карсіл Форте та Силібор Макс.

Відгуки

Гепарсил отримує хороші відгуки від пацієнтів – медикамент демонструє високу терапевтичну ефективність, допомагаючи лікувати розлади, призначені за показаннями. До недоліків можна віднести високу вартість препарату.