Інвега

Інвега – це антипсихотичний препарат.

[ 1 ]

Показання до застосування Інвега

Його використовують для лікування шизофренії у підлітків віком від 15 років, а також у дорослих. Його також призначають дорослим при лікуванні шизоафективних розладів.

Форма випуску

Випускається в таблетках, по 7 штук всередині блістерної упаковки. В упаковці - 4 блістери з таблетками.

Фармакодинаміка

Ліки містять рацемічну суміш речовини паліперидон.

Паліперидон – це селективний блокатор моноамінової дії. Його лікувальний ефект відрізняється від стандартних нейролептиків. Речовина тісно синтезується з серотоніновими рецепторами (тип 5-HT2), а також дофаміном (D2). Водночас вона діє як антагоніст α1-адренорецепторів, а також гістамінових рецепторів (H1) та α2-адренорецепторів (менш активно діє на два останні). Лікувальна активність (+) та (-)-енантіомерів активної речовини подібна як за кількістю, так і за ступенем дії.

Паліперидон не синтезується з ацетилхоліновими рецепторами. Хоча речовина діє як потужний антагоніст D2-провідників, що свідчить про зменшення позитивних ознак шизофренії, вона сприяє розвитку каталепсії, а також ослабленню рухових ефектів не так сильно, як стандартні нейролептики. Оскільки препарат має переважно центральний антагонізм серотоніну, це може послабити властивість активного компонента викликати побічні ефекти екстрапірамідної етіології.

[ 2 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетика препарату пропорційна розміру дозування в межах доступного діапазону.

При застосуванні одноразової дози препарату спостерігається поступове збільшення швидкості його вивільнення, завдяки чому плазмовий показник паліперидону неухильно зростає. Пікові значення препарату відзначаються через 24 години. У багатьох пацієнтів показники речовини стабільні після 4-5 днів щоденного одноразового прийому таблеток.

Паліперидон є активним продуктом розпаду рисперидону. Профіль вивільнення препарату Інвега є результатом слабкого пікового коливання порівняно з тим, що спостерігається для рисперидону негайного вивільнення (індекс коливань 38% порівняно з 12,5%).

Показники біодоступності препарату при пероральному прийомі досягають 28%.

При прийомі таблеток у поєднанні з висококалорійною або жирною їжею пікові значення та рівні AUC паліперидону збільшуються на 50-60% порівняно з прийомом препарату натщесерце.

Препарат швидко розподіляється в рідинах разом з тканинами. Об'єм розподілу становить 487 літрів. Ступінь зв'язування з білками плазми досягає 74%. Речовина синтезується переважно з альбумінами, а також з α1-кислим глікопротеїном.

Після одноразового прийому 1 мг паліперидону, міченого 14C, 59% дози виводиться через 7 днів у незміненому вигляді з сечею. Це свідчить про те, що препарат не метаболізується печінкою в значній мірі. Приблизно 80% міченого препарату виявляється в сечі, а приблизно 11% – у калі.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих із шизофренією.

Рекомендовано приймати препарат у кількості 6 мг один раз на добу (приймати вранці). На початковому етапі лікування немає потреби титрувати дозу. У деяких пацієнтів лікарський ефект препарату спостерігається при прийомі найменшої або найбільшої дози (у межах допустимого для застосування діапазону – 3-12 мг один раз на добу). Зміна дози допускається за наявності таких показань, а також після ретельної переоцінки стану здоров'я. Якщо необхідно збільшити порцію, це збільшення слід проводити за такою схемою: 3 мг/добу з перервами не менше 5 днів.

Для дорослих із шизоафективними розладами.

Приймати ліки необхідно вранці в кількості 6 мг один раз на день. У деяких пацієнтів терапевтична ефективність розвивається після використання великого дозування (у межах дозволеного діапазону – 6-12 мг один раз на день). Якщо необхідно збільшити дозу, потрібно збільшувати її, додаючи 3 мг/день з інтервалами не менше 4 днів.

Люди з функціональною недостатністю нирок.

Особам з легкою формою захворювання (рівень креатиніну ≥50/<80 мл/хв) слід приймати препарат один раз на день у дозі 3 мг. Допускається збільшення дози до одноразового прийому 6 мг на добу, але лише після оцінки переносимості препарату пацієнтом, а також його лікарської ефективності.

Людям із середньою або тяжкою формою захворювання (КК ≥10/<50 мл/хв) слід приймати препарат у кількості 1,5 мг один раз на добу. Порції можна збільшити до одноразового прийому не більше 3 мг на добу після клінічної оцінки стану здоров'я.

Застосування препарату Інвега особам з рівнем кліренсу креатиніну <10 мл/хв не проводилося, тому не рекомендується призначати препарат цій групі пацієнтів.

Для дітей із шизофренією.

Підліткам старше 15 років спочатку рекомендується приймати ліки в дозуванні 3 мг – одноразово вранці.

Дітям вагою <51 кг можна приймати не більше 6 мг препарату на добу.

Діти вагою ≥51 кг можуть приймати максимум 12 мг препарату на добу.

Дозу можна змінити за наявності відповідних показань. Збільшення слід проводити за такою схемою: по 3 мг на добу з інтервалами не менше 5 днів.

Ефективність та безпека препарату при лікуванні шизофренії у підлітків віком 12-14 років не вивчалися.

Ліки приймають перорально – ковтаючи таблетку цілою, не розжовуючи та не подрібнюючи, а також запиваючи водою. Оболонка таблетки нерозчинна, і активний компонент поступово вивільняється з-під неї. Оболонка разом з нерозчинними елементами ядра повністю виводиться з організму.

Застосування препарату залежить від вживання їжі. Необхідно повідомити пацієнту, що таблетки слід приймати постійно або натщесерце, або під час сніданку, не чергуючи ці способи прийому протягом періоду лікування.

Використання Інвега під час вагітності

Даних щодо застосування паліперидону під час вагітності недостатньо. У дослідженнях на тваринах не було виявлено тератогенних властивостей цієї речовини, але інші види репродуктивної токсичності були відзначені.

Застосування антипсихотичних препаратів (включаючи паліперидон) у 3-му триместрі збільшує ймовірність побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні прояви або синдром відміни у новонароджених. Ці симптоми можуть відрізнятися за тривалістю та тяжкістю. Є інформація про розвиток гіпер- та гіпотензії, збудження, сонливості та тремору, а також дихальної недостатності та проблем з годуванням дитини. Через це стан новонароджених слід постійно та дуже ретельно контролювати.

Препарат не слід призначати вагітним жінкам (за винятком особливих життєво важливих показань). Якщо необхідно припинити прийом препарату Інвега під час вагітності, препарат слід скасовувати поступово.

Паліперидон проникає в грудне молоко, тому можна очікувати впливу препарату на немовля, яке знаходиться на грудному вигодовуванні. Тому препарат заборонено застосовувати під час лактації.

Протипоказання

Основні протипоказання: підвищена чутливість до паліперидону, рисперидону та будь-яких інших додаткових компонентів препарату. Заборонено призначати дітям віком до 15 років.

[ 3 ]

Побічна дія Інвега

Найчастіше розвиваються такі побічні ефекти:

• назофарингіт;
• стан манії або безсоння;
• збільшення ваги;
• головний біль або біль у м'язах;
• дискомфорт у животі, нудота, запор або діарея та підвищений апетит;
• дизартрія або акатизія;
• підвищений м'язовий тонус, а також тремтячий параліч;
• відчуття сонливості;
• гіперсалівація.

Побічні реакції, що виникають рідше:

• цистит;
• вушні інфекції, тонзиліт з бронхітом та синусит;
• анафілактичні симптоми;
• лейко- або нейтропенія, а також анемія;
• гіперпролактинемія;
• гіпер- або гіпоглікемія, а також анорексія;
• розвиток цукрового діабету;
• порушення сну, нічні кошмари;
• проблеми з концентрацією уваги, поява парестезії або судом, а також психомоторна гіперактивність;
• сухість слизових оболонок очей, кон'юнктивіт та сльозотеча;
• дзвін або біль у вухах;
• підвищення або зниження артеріального тиску, брадикардія, подовження інтервалу QT, AV-блокада;
• нетримання калу, здуття живота та гастроентерит;
• набряк та скутість у суглобах, а також артралгія;
• нетримання сечі або дизурія;
• поява виділень із сосків, ослаблення лібідо та розвиток гінекомастії;
• проблеми зі статевою функцією, порушення менструального циклу;
• відчуття спраги, гіпотермія, периферичні набряки та гарячковий стан.

[ 4 ]

Передозування

Загалом, очікується, що симптоми наркотичної інтоксикації проявлятимуться у вигляді посилення ефектів препарату. Ці симптоми включають седативний ефект, сонливість, зниження артеріального тиску, тахікардію, екстрапірамідні симптоми та подовження інтервалу QT. Після отруєння також спостерігалися двонаправлена шлуночкова тахікардія та фібриляція шлуночків.

Оцінюючи стан пацієнта, важливо пам'ятати, що препарат має пролонговану дію. Він також не має специфічного антидоту. Необхідно проводити загальні підтримуючі процедури. Необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів та адекватну вентиляцію з оксигенацією, а також підтримувати ці функції. Також необхідно постійно контролювати роботу серцево-судинної системи (сюди входить процедура ЕКГ) для визначення можливої наявності аритмії. Зниження тиску разом з колапсом кровообігу лікується внутрішньовенними ін'єкціями рідини або симпатоміметиків. Іноді може знадобитися промивання шлунка (якщо потерпілий непритомний, після процедури інтубації), введення активованого вугілля та проносних засобів. У разі розвитку екстрапірамідних розладів тяжкого ступеня необхідно ввести антихолінергічні препарати. Постійне спостереження за потерпілим, а також моніторинг життєво важливих фізіологічних функцій необхідно проводити до зникнення всіх проявів передозування.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат слід з обережністю призначати з препаратами, що подовжують інтервал QT.

Активний компонент препарату не викликає значної лікарської взаємодії з препаратами, що метаболізуються системою гемопротеїну P450. Дослідження in vitro показали, що паліперидон не має супресивної або індукуючої дії на ізоферменти цього гемопротеїну.

Потрібна обережність при поєднанні з іншими препаратами, що мають центральну дію.

Заборонено поєднувати з препаратами, що викликають ортостатичну гіпотензію.

Інвега нейтралізує дію леводопи.

Ймовірність лікарської взаємодії з літієм дуже низька.

При комбінованому застосуванні з вальпроатом натрію не спостерігалося змін у концентраціях жодного з препаратів. Значної лікарської взаємодії з пароксетином не виявлено.

Комбіноване застосування з карбамазепіном призвело до зниження рівня паліперидону в крові на 37%. Це вимагає корекції дози препарату Інвега при цій комбінації.

Супутнє застосування з триметопримом не впливало на фармакокінетику препарату.

[ 8 ]

Умови зберігання

Інвегу слід зберігати у недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Інвега ефективно бореться з продуктивними проявами шизофренії (такими як збудження з галюцинаціями, а також делірій). Психіатри зазначають, що препарат найбільш ефективний при лікуванні шизофренії, на тлі якої виникає апатично-абулічний синдром (з такими ознаками, як байдужість та апатія, а також патологічна слабкість волі, відчуття відчуженості та відсутність бажання щось робити). Застосування препарату має ресоціалізуючий ефект – зникає відчуття апатії до того, що відбувається навколо, і виникає бажання діяти.

Відгуки пацієнтів показують, що препарат, крім високої ефективності, має чималу кількість побічних ефектів.

Інвега вважається безпечнішим препаратом порівняно з речовиною рисперидон, але слід враховувати, що його можна призначати лише підліткам та дорослим.

[ 11 ]

Термін придатності

Інвега можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату.

[ 12 ], [ 13 ]