Калумід

Калумід – ефективний препарат, призначений для лікування пухлин.

Показання до застосування Калумід

Калумід 50 мг призначається для лікування раку передміхурової залози на пізніх стадіях. Він є частиною комплексного лікування з терапією з використанням аналогів лютеїнізуючого гормону-рилізинг-фактора або з хірургічною кастрацією.

Калумід об'ємом 150 мг призначений для монотерапії або як додатковий засіб під час видалення простати або променевої терапії для пацієнтів з місцево-поширеним раком простати з підвищеним ризиком прогресування патології.

Калумід 150 мг застосовується для лікування неметастатичного місцево-поширеного раку передміхурової залози, при якому хірургічна кастрація або інші методи лікування не можуть бути використані.

Форма випуску

Випускається у формі таблеток, об'ємом 50 мг. Один блістер містить 15 таблеток. Одна упаковка містить 2 або 6 блістерних пластин. Також випускаються таблетки об'ємом 150 мг. Одна блістерна пластина містить 10 таблеток, а упаковка містить 3 блістери.

Фармакодинаміка

Калумід – це антиандроген, який не має іншого впливу на ендокринну систему. Зв’язуючись з андрогенними провідниками, він послаблює дію андрогенних стимулів, не активуючи експресію генів. В результаті такого пригнічення пухлина, що розвинулася в передміхуровій залозі, починає регресувати. Після припинення прийому препарату у деяких пацієнтів може виникнути так званий синдром відміни.

Калумід — це рацемічна суміш з антиандрогенними властивостями. Препарат представлений майже виключно (R)-енантіомером.

Фармакокінетика

Бікалутамід швидко абсорбується після перорального застосування. Їжа не має клінічно значущого впливу на біодоступність препарату.

(S)-енантіомер виводиться з організму досить швидко, порівняно з (R)-енантіомером. Період напіввиведення останнього з плазми крові становить близько 1 тижня.

У разі щоденного прийому препарату (R)-енантіомер, завдяки тривалому періоду напіввиведення, накопичується у плазмі крові у 10-кратній концентрації.

Рівноважна концентрація (R)-енантіомеру становить близько 9 мкг/мл при прийомі добової дози 50 мг препарату, та близько 22 мкг/мл при прийомі добової дози 150 мг. У стабільній фазі 99% від загальної кількості активних енантіомерів становить активний (R)-енантіомер.

Фармакокінетичні властивості активного компонента не залежать від легкого або помірного порушення функції печінки чи нирок, а також від віку пацієнта. Є дані, що у пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки виведення (R)-енантіомеру з плазми крові відбувається повільніше.

Препарат має високий рівень зв'язування з білками плазми (96% для рацемату та понад 99% для (R)-енантіомера), він ефективно метаболізується (шляхом глюкуронізації та окислення), а продукти його розпаду однаково виводяться з жовчю та сечею.

Існують дані, що середній рівень (R)-бікалутаміду у спермі пацієнтів, які приймають Калумід у дозі 150 мг, становить 4,9 мкг/мл. Під час статевого акту в організм жінки потенційно може потрапити близько 0,3 мкг/мл бікалутаміду. Цей рівень нижчий за значення, при яких відбувалися зміни у потомстві у лабораторних тварин.

Спосіб застосування та дози

Пероральний препарат для дорослих чоловіків. У комплексному лікуванні поширеного раку передміхурової залози в поєднанні з хірургічною кастрацією або прийомом аналогів ГнРГ дозування становить 50 мг 1 раз на добу. Слід враховувати, що застосування Калуміду слід розпочинати одночасно з вищезазначеними методами лікування.

При місцево-поширеному раку передміхурової залози потрібно приймати 150 мг препарату 1 раз на добу. Курс лікування має бути тривалим – не менше 2 років.

Якщо виникнуть симптоми прогресування патології, застосування препарату слід припинити.

У разі порушення функції нирок корекція дози не потрібна. У разі легкого порушення функції печінки корекція також не потрібна, але у разі тяжких або середньої тяжкості можливе підвищене накопичення препарату.

[ 2 ]

Протипоказання

Ліки протипоказані дітям та жінкам. Крім того, вони заборонені пацієнтам з індивідуальною непереносимістю активних компонентів або додаткових речовин, що містяться в ліках.

Не слід застосовувати в комбінації з астемізолом, цисапридом або терфенадином.

Побічна дія Калумід

Побічні ефекти препарату Калумід включають:

• Лімфатична система та кровообіг – розвиток анемії;
• Імунна система: набряк Квінке, гіперчутливість та кропив'янка;
• Харчування та обмінні процеси: втрата апетиту;
• Психічні реакції: депресія, зниження лібідо;
• НС: сонливість, а також запаморочення;
• Серце: розвиток серцевої недостатності, а також інфаркт міокарда;
• Судини: поява припливів;
• Грудна клітка, середостіння, дихальні шляхи: інтерстиціальне захворювання легень;
• Травна система: нудота, запор та біль у животі, а також здуття живота та диспепсія;
• Гепатобіліарна система: спостерігається жовтяниця, гепатотоксичність, а крім того, печінкова недостатність, можуть активуватися печінкові трансамінази;
• Підшкірна клітковина та шкіра: облисіння, висипання та свербіж, сухість шкіри, гірсутизм;
• Сечовивідні органи та нирки: розвиток гематурії;
• Молочні залози та репродуктивна система: біль у молочних залозах, гінекомастія, проблеми з ерекцією;
• Загальні розлади: набряк, біль у грудях, астенія;
• Інше: збільшення ваги.

[ 1 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Бікалутамід не взаємодіє з аналогами ГнРГ.

Тестування in vitro показало, що (R)-енантіомер активної речовини інгібує CYP 3A4, але має незначний вплив на функціонування CYP 2C9, 2C19 та 2D6.

Потенційна здатність активного компонента Калуміду взаємодіяти з іншими препаратами не виявлена, але у разі застосування бікалутаміду протягом 28 днів у поєднанні з мідазоламом рівні AUC цього препарату збільшуються на 80%.

Необхідно з обережністю поєднувати Калумід з такими речовинами, як циклоспорин, а також з препаратами-антагоністами кальцію. Може знадобитися зниження дозування таких препаратів, якщо почалася потенція або з'явилися побічні ефекти.

Після початку або припинення застосування Калуміду рекомендується ретельно контролювати рівень концентрації циклоспорину в плазмі крові, а також контролювати клінічний стан пацієнта.

При поєднанні Калуміду з препаратами, що пригнічують монооксигеназне окислення ліків (такими як кетоконазол та циметидин), його концентрація в плазмі крові може підвищитися, а також може почастішати виникнення побічних ефектів.

Препарат посилює властивості кумаринових антикоагулянтів, таких як варфарин (відбувається конкуренція за зв'язування з білками плазми).

[ 3 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температурний режим – в межах 15-30°C.

Термін придатності

Калумід можна використовувати протягом 5 років (якщо це таблетки по 50 мг) або 2 років (якщо це таблетки по 150 мг).