Камагра

Камагра – це препарат, що використовується для лікування еректильної дисфункції. Він містить активний інгредієнт силденафіл.

Показання до застосування Камагри

Рекомендовано для використання чоловіками, які страждають на імпотенцію – тими, хто не може досягти або підтримувати ерекцію для успішного статевого акту.

Для досягнення ефекту препарату необхідне сексуальне збудження.

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток, по 1 або 4 штуки у блістері. Упаковка містить 1 блістерну пластину.

Камагра желе доступна в пакетиках по 5 г. Кожна упаковка містить 1 або 50 пакетиків.

Фармакодинаміка

Силденафіл – це препарат для перорального застосування, який допомагає позбутися імпотенції. Коли виникає сексуальне збудження, Камагра відновлює ослаблену ерекцію, збільшуючи кровотік до пеніса.

Фізіологічний механізм, що викликає ерекцію, пов'язаний з вивільненням елемента NO всередині печеристого тіла, яке розвивається під час сексуального збудження. Вивільнений елемент NO активує фермент гуанілатциклазу, який стимулює збільшення рівня цГМФ, що призводить до розслаблення гладком'язової тканини в печеристому тілі, сприяючи притоку крові до пеніса.

Силденафіл є потужним селективним інгібітором компонента ФДЕ5 (так званої цГМФ-специфічної фосфодіестерази), який діє всередині печеристого тіла, де цей елемент сприяє розщепленню речовини цГМФ. Вплив силденафілу на еректильну функцію є периферичним. Речовина не має прямого розслаблюючого впливу на ізольоване печеристе тіло, але значно посилює розслаблюючий ефект елемента NO на цю тканину. Під час активації метаболічних шляхів NO/цГМФ, що відбувається під час сексуальної стимуляції, уповільнення елемента ФДЕ5 силденафілом підвищує рівень цГМФ всередині печеристого тіла. У зв'язку з цим, для отримання ефекту силденафілу, чоловікові необхідно перебувати у стані сексуального збудження.

Тести in vitro виявили селективність впливу силденафілу на елемент ФДЕ-5, який є активним учасником розвитку ерекції. Вплив силденафілу на ФДЕ-5 набагато потужніший, ніж на інші відомі елементи ФДЕ. Він у 10 разів потужніший, ніж його вплив на елемент ФДЕ-6, який є учасником фототрансформації в сітківці.

При прийомі в максимально дозволених дозах селективність силденафілу до ФДЕ-5 перевищує його селективність до елементів від ФДЕ-2 до ФДЕ-4 та від ФДЕ-7 до ФДЕ-11 у 80 разів. Наприклад, селективність дії компонента на ФДЕ-5 у 4000 разів вища, ніж селективний вплив на компонент ФДЕ-3 (це цГМФ-специфічна ізоформа елемента, яка бере участь у регуляції скоротливих процесів у серцевому м'язі).

Фармакокінетика

Поглинання.

Силденафіл швидко всмоктується. Він досягає свого піку в плазмі протягом 0,5-2 годин (медіана становить 1 година) – при пероральному прийомі натщесерце. Середній рівень біодоступності при пероральному прийомі становить 41% (у межах 25-63%). У межах середніх дозволених доз (25-100 мг) значення AUC, а також пікова концентрація препарату при пероральному прийомі збільшуються відповідно до розміру дози.

Якщо препарат приймати під час їди, ступінь його всмоктування знижується. Середній час досягнення найвищого значення подовжується до 1 години, а рівень пікової концентрації падає на 29%.

Розподіл.

Середні рівноважні значення об'єму розподілу становлять 105 л, з чого можна зробити висновок про розподіл препарату всередині тканин. При одноразовому пероральному прийомі препарату в порції 100 мг середнє значення загальної пікової концентрації в плазмі досягає приблизно 440 нг/мл (з коефіцієнтом варіабельності 40%). Оскільки синтез білка силденафілу, а також його основного продукту розпаду N-десметилу в плазмі становить 96%, середнє максимальне значення препарату в плазмі досягає 18 нг/мл (або 38 нмоль). Рівень синтезу білка в плазмі не залежить від загального показника речовини.

У чоловіків-добровольців, які приймали препарат одноразово в дозі 100 мг, через 1,5 години в еякуляті було виявлено менше 0,0002% (середній рівень – 188 нг) спожитої речовини.

Метаболічні процеси.

Метаболізм активної речовини відбувається переважно під впливом мікросомальних ізоферментів печінки – елементів CYP3A4 (основний шлях), а також CYP2C9 (другий шлях).

Основний продукт метаболізму, що циркулює в крові, утворюється в результаті N-деметилювання активного компонента.

Селективність цього лікарського метаболіту до елемента ФДЕ-5 може бути порівнянною з селективністю самого силденафілу. Активність продукту розпаду до елемента ФДЕ-5 становить приблизно 50% від активності активної речовини. Рівень метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від рівня силденафілу. N-деметильований продукт розпаду потім піддається іншим метаболічним процесам, а його період напіввиведення становить приблизно 4 години.

Екскреція.

Загальна швидкість кліренсу препарату становить 41 л/год, період напіввиведення – 3-5 годин. Речовина виводиться з метаболітами переважно з калом (близько 80% дози, прийнятої перорально), а решта – з сечею (близько 13%).

[ 1 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки необхідно приймати перорально. Для досягнення бажаного ефекту від його прийому необхідний стан сексуального збудження.

Стандартна доза препарату для дорослих становить 50 мг. Препарат слід приймати приблизно за 60 хвилин до передбачуваного статевого акту. При цьому, враховуючи переносимість пацієнтом та ефективність самого препарату, дозування можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Не допускається прийом більше 100 мг препарату.

Максимально дозволену дозу препарату можна приймати не більше одного разу на день. Якщо приймати Камагру під час їди, її дія може початися трохи пізніше, ніж при прийомі таблетки натщесерце.

Особи з нирковою недостатністю.

Люди, у яких ця патологія протікає в середній або легкій формі (з рівнем КК в межах 30-80 мл/хвилину), можуть приймати ліки у стандартному дозуванні для дорослих.

Людям з тяжкими формами захворювання (зі значеннями КК, що не досягають 30 мл/хвилину) потрібно приймати 25 мг препарату, оскільки рівень кліренсу силденафілу в цьому випадку буде знижений.

Враховуючи переносимість пацієнтом, а також дію препарату, за необхідності допускається поступове збільшення дозування до 50 або 100 мг.

Люди з печінковою недостатністю.

З огляду на те, що у людей з цим захворюванням (наприклад, з цирозом) спостерігається зниження швидкості виведення препарату, вони можуть приймати максимум 25 мг препарату. Необхідно поступово збільшувати дозу в 2 або 4 рази, враховуючи ефективність препарату, а одночасно і його переносимість пацієнтом.

[ 2 ]

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність гіперчутливості до активного інгредієнта або інших елементів препарату;
• спільне застосування з донорами NO (наприклад, амілнітритом) або нітратними речовинами різних форм. Таке застосування заборонено, оскільки є дані, що свідчать про помітний вплив силденафілу на метаболічні шляхи NO/цГМФ, а також значно посилює антигіпертензивні параметри нітратів;
• стани, під час яких заборонено статеве життя (наприклад, при тяжкій серцево-судинній дисфункції – при стенокардії з нестабільними проявами або при тяжкій стадії серцевої недостатності);
• втрата зору на одному оці внаслідок неартеріїтної АІОН, незалежно від наявності/відсутності зв'язку між цим захворюванням та попереднім застосуванням препаратів, що інгібують ФДЕ-5;
• наявність наступних патологій: тяжке порушення функції печінки, низький артеріальний тиск (нижче 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інфаркт міокарда або інсульт, а також діагностовані дегенеративні захворювання сітківки спадкового характеру (наприклад, пігментний ретиніт; у пацієнтів рідко спостерігаються генетичні ураження ПДЕ в області сітківки). Це пов'язано з тим, що безпека прийому препарату не вивчалася у цих підкатегоріях пацієнтів.

Камагра також не застосовується особами віком до 18 років та жінками.

Побічна дія Камагри

Прийом ліків може спричинити розвиток певних побічних ефектів:

• симптоми з боку нервової системи та органів чуття: запаморочення з сильним головним болем, почервоніння шкіри обличчя, підвищена чутливість до світла, порушення сприйняття кольорів та відчуття затуманення зору;
• Розлади дихальної системи: закладеність носа;
• шлунково-кишкові розлади: прояви диспепсії та діареї;
• шкірні розлади: поява висипу;
• Інші: біль у спині, респіраторні інфекції, артралгія та грипоподібний синдром.

Всі вищезазначені негативні реакції зазвичай виражені досить слабо та швидко проходять.

Передозування

В результаті прийому одноразової дози препарату до 800 мг виникають негативні ефекти, подібні до тих, що спостерігаються при використанні препарату в менших дозах, хоча вони виникають частіше та мають більший ступінь вираженості. Застосування Камагри в кількості 200 мг не підвищило ефективність препарату, але призвело до збільшення частоти побічних ефектів (таких як припливи з головним болем, диспептичні прояви, закладеність носа, сильне запаморочення та проблеми з органами зору).

Якщо розвивається інтоксикація, необхідно провести стандартні підтримуючі процедури. Гемодіаліз, найімовірніше, не зможе прискорити виведення препарату, оскільки речовина у великих кількостях піддається синтезу білка в плазмі, а також через те, що силденафіл не виводиться з сечею.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено призначати препарат разом з іншими препаратами, що підвищують потенцію, оскільки це може призвести до розвитку інтоксикації.

Також не можна поєднувати препарат з низкою ліків, що впливають на серцеву функцію.

Ліки не слід приймати з алкогольними напоями, оскільки алкоголь у великих дозах сам по собі негативно впливає на еректильну функцію. При поєднанні з алкоголем властивості Камагри можуть бути послаблені.

[ 3 ]

Умови зберігання

Камагра зберігається у недоступному для маленьких дітей місці. Максимальна температура зберігання становить 30°C.

Особливі вказівки

Відгуки

Камагра – це аналог Віагри. Згідно з відгуками, препарат досить ефективний, з тривалою дією, рідко викликає побічні ефекти. Серед недоліків відзначають досить високу вартість.

Термін придатності

Камагра у таблетках може використовуватися протягом 3 років з дати виробництва препарату, а у формі гелю/желе – максимум 2 роки.