Енкорат

Енкорат запобігає розвитку судомних нападів, що виникають при різних формах епілепсії. Препарат не пригнічує дихальну діяльність, а крім того, не впливає на функцію нирок та серця і не змінює температуру. Ефективно запобігає виникненню складних, простих та вторинних судом генералізованого типу.

Вальпроат натрію є основним активним елементом препарату; він підвищує рівень ГАМК усередині мозку та постсинаптичних нервів. Протисудомна дія препарату також розвивається шляхом впливу на рух іонів калію через стінки нейронів.

Показання до застосування Енкората

Застосовується при лікуванні епілепсії, яка має парціальну або генералізовану форму (у разі атонічних, міоклонічних або тоніко-клонічних нападів, а також абсансів).

Також його можуть призначати у разі особливих синдромів, при яких спостерігається розвиток судом (синдром ЛХС або Веста).

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається в таблетках (об'ємом 0,2 або 0,3 г), які упаковані в стріпи по 10 штук. Всередині коробки знаходиться 10 таких стріпів.

Encorat chrono

Енкорат хроно випускається у таблетках об’ємом 0,2 г – 10 штук усередині стрипу; всередині упаковки – 3 такі стрипи. Крім того, він продається у таблетках об’ємом 0,3 або 0,5 г – 10 таблеток усередині стрипу; всередині коробки – 1 або 3 такі стрипи.

Фармакодинаміка

Енкорат – це протисудомний засіб, принцип дії якого пов’язаний з уповільненням дії ферменту ГАМК-трансферази, а також зі збільшенням значень ГАМК всередині центральної нервової системи. В результаті відзначається ослаблення судомної готовності та збудливості рухових ділянок мозку. Водночас препарат покращує настрій та психічний стан пацієнтів.

Вальпроєва кислота може проникати через плаценту та гематоенцефалічний бар'єр, а також виділяється з грудним молоком під час лактації.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

Поглинання.

При пероральному прийомі значення Cmax у плазмі реєструються через 1-4 години. Терапевтичні значення у плазмі становлять 300-600 ммоль/л. Біодоступність становить 96-100%.

Процеси розподілу.

Рівень синтезу білка становить 78-94%.

Процеси обміну.

Вальпроат натрію бере участь у внутрішньопечінковому метаболізмі шляхом глюкуронізації, а також α- та β-окислення.

Екскреція.

Препарат виводиться через нирки. Період напіввиведення становить 6-16 годин, а швидкість кліренсу — 6-27 мл/год/кг. Невелика кількість вальпроату натрію виділяється з грудним молоком.

[ 4 ], [ 5 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально – таблетки ковтають, не розжовуючи, під час їжі. Препарат приймають 1-2 рази на день.

Дорослій людині потрібно приймати 300-600 мг препарату 1-2 рази на день. Дозування поступово збільшують (1 раз протягом 3-4 днів); максимум на 2,4 г на добу.

Для дитини вагою менше 40 кг препарат призначають у добовій дозі 20 мг/кг; для дитини вагою більше 40 кг – 40 мг/кг.

Препарат слід припиняти поступово, періодично знижуючи дозування. Цей період триває 1-2 роки.

[ 9 ]

Використання Енкората під час вагітності

Енкорат не слід використовувати під час вагітності.

Якщо необхідно використовувати ліки під час грудного вигодовування, то від грудного вигодовування слід уникати протягом періоду терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• призначення особам з алергією на вальпроєву кислоту та елементи, що містяться в ліках;
• порфірія;
• геморагічний діатез;
• важкі стадії захворювань, що вражають підшлункову залозу та печінку;
• лейко- або тромбоцитопенія.

Обережність потрібна при застосуванні у випадках порушення функції нирок або кісткового мозку, дитячої олігофренії, вроджених ензимопатіях, захворюваннях головного мозку, перенесених патологіях печінки або підшлункової залози та гіпопротеїнемії.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Побічна дія Енкората

На початковому етапі терапії можуть спостерігатися тимчасові стани: підвищений апетит, блювота, біль у черевній ділянці, діарея та анорексія.

При застосуванні таблеток можуть виникати дратівливість, млявість, тремор, головний біль, атаксія, зміни настрою або поведінки. Крім того, відзначаються дизартрія, анемія, енурез, порушення зору, проблеми зі свідомістю та збільшення розмірів молочних залоз. Також спостерігається підвищення активності внутрішньопечінкових ферментів, алергії (алопеція, ексудативна форма еритеми злоякісного характеру, кропив'янка, фотосенсибілізація, висипання та набряк Квінке), лейкопенія або тромбоцитопенія, порушення згортання крові та агрегації тромбоцитів. Крім того, виникають вторинна аменорея або дисменорея, периферичні набряки, гіперамоніємія або креатинемія, зниження рівня фібриногену, підвищення рівня білірубіну в крові, зміни ваги (збільшення або зменшення).

Рідко прийом препарату Енкорат викликає депресію, галюцинації, ступор, агресію або психоз, а також запор, кровотечу, петехіальні крововиливи, гематоми, галакторею або кому. Також можливий летальний панкреатит.

Одноразове введення препарату призводить до розвитку фульмінантної форми гепатиту з летальним результатом.

Передозування

Передозування може спричинити шлунково-кишкові розлади (діарею та нудоту), пригнічення дихання, міоз, запаморочення, гіпорефлексію, зниження м’язового тонусу та кому.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює лікарську активність інших протисудомних засобів (фенітоїну з ламотриджином), інгібіторів моноаміноксидази (МАО), анксіолітиків, тимолептиків з етиловим спиртом, непрямих антикоагулянтів та антиагрегантів.

Поєднання препарату та клоназепаму може спровокувати тяжкий абсансний стан.

Препарат підвищує рівень примідону та барбітуратів у крові.

При поєднанні з лікарськими засобами виведення ламотриджину сповільнюється.

Транквілізатори з нейролептиками, а також інгібітори МАО, послаблюють терапевтичний ефект Енкорату, знижуючи судомний поріг.

Ефективність препарату посилюється при поєднанні з саліцилатами.

Прийом препарату разом з карбамазепіном, фенобарбіталом або мефлохіном знижує рівень вальпроєвої кислоти в крові.

Вживання ліків та мієлотоксичних речовин підвищує ймовірність розвитку дисфункції кісткового мозку.

При одночасному застосуванні з фелбаматом рівень Енкорату в крові підвищується, тому дозування останнього необхідно зменшити.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Умови зберігання

Енкорат слід зберігати в сухому та темному місці, при температурі не вище +25°C.

Термін придатності

Енкорейт можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу терапевтичної речовини.

Застосування для дітей

Препарат не застосовується для лікування дітей віком до 3 років.

[ 18 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Габапентин, Біфрен і Тіаприд з Ламотриджином, а також Габагамма, Тісон з Фінлепсином, Конваліс і Фезипам з Нейронтином, а також Елзепам, Ламолеп з Фалілепсином і Рівотрилом. Крім того, до списку входять Конвульсан і Гопантам, Нітразепам і Тореал.