Ламіктал

Протиепілептичний, протисудомний препарат Ламіктал випущений на сучасний фармацевтичний ринок польською компанією Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA.

«Хвороба Геркулеса», «божественна хвороба», «падіння» – епілепсію протягом століть називали багатьма назвами, але вона залишалася проблемою. Вона заважає життю людини, закриваючи двері до деяких професій, знижуючи якість життя. Однак сьогодні фармацевтичні компанії зі своєю продукцією дозволяють якщо не вилікувати пацієнта, то значно покращити його стан, а профілактичне застосування протисудомного препарату, наприклад, Ламікталу, досить ефективно запобігає наближенню нападу. Будьте уважнішими до свого здоров'я. А якщо у вас в анамнезі є дане захворювання, не здавайтеся, сучасна медицина готова допомогти. Варто лише пам'ятати, що такі ліки повинен призначати лише досвідчений кваліфікований спеціаліст.

Показання до застосування Ламіктал

З огляду на фармакодинамічні особливості активного інгредієнта ламотриджину, показання до застосування препарату Ламіктал визначені:

1. Як монотерапевтичний препарат для лікування епілепсії (при незначних судомах).
2. Зупинка парціальних та генералізованих судом.
3. Як лікарський засіб для комплексного лікування епілепсії (при більш важких патологічних проявах захворювання).
4. Біполярні розлади.
5. Профілактика порушень емоційного стану пацієнта.
6. Лікування типових абсансів (коротких генералізованих епілептичних нападів з раптовим, швидким початком і закінченням).
7. Депресія при біполярних психічних розладах.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Протисудомний препарат Ламіктал випускається на ринок медичних препаратів у формі круглих або прямокутних таблеток. Таблетки є основною формою випуску даного препарату.

Таблетки цього препарату можуть бути білого або жовтувато-коричневого кольору. Форма та колір визначають різне дозування основної активної речовини ламотриджину. Таблетована одиниця ліків може містити 5, 25, 50 або 100 мг згаданої активної хімічної сполуки.

Кожна таблетка має свій фруктовий аромат і смак (наприклад, чорної смородини).
Додаткові хімічні сполуки, що входять до складу Ламікталу: гідроксипропілцелюлоза, повідон К30, карбонат кальцію, гліколят натрію, стеарат магнію, сахарин натрію та фруктовий ароматизатор.

[ 3 ]

Фармакодинаміка

Ламіктал був створений виробником як пероральний протисудомний препарат, звідси й фармакодинаміка розглянутого препарату.

Активною хімічною сполукою препарату є ламотриджин (МНН - lamotriginum). Саме це визначає спрямованість фармакологічних властивостей таблеток.

Діюча речовина розглянутого препарату має гнітючу дію на потенціалзалежні натрієві канали, блокуючи їх роботу. Ламотриджин ефективно врівноважує функціональну нестабільність нейрональних мембран. Знижує швидкість вивільнення глутамінової кислоти, яка є домінуючою в процесі провокування епілептичних нападів.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Але для ефективного лікування важлива не тільки фармакодинаміка препарату, лікарю також необхідно знати параметри препарату щодо швидкості всмоктування та якості його виведення з організму пацієнта. Тому перед прийомом будь-яких ліків фармакокінетику Ламікталу також оцінює спеціаліст.

У цьому випадку Ламіктал має високий рівень повного всмоктування слизовою оболонкою шлунково-кишкового тракту.

Максимальна кількість активного активного компонента препарату в плазмі крові спостерігається вже через дві з половиною години після перорального застосування. Біодоступність Ламікталу оцінюється в 55%. Ламотриджин в організмі пацієнта майже повністю трансформується в його метаболіти, основним з яких є N-глюкуронід.

Обсяги, що розподіляються організмом, досить індивідуальні, але в середньому коливаються в межах від 0,92 до 1,22 л/кг.

У середньому період напіввиведення (T1 _/2 ) у дорослого пацієнта триває до 29 годин. Ламіктал виводиться з організму у вигляді метаболітів та в невеликій кількості у незміненому вигляді (менше десяти відсотків), переважно через нирки разом із сечею та лише близько 2% з калом. Прийом їжі подовжує T1 _/2. Цей показник не впливає на рівень адсорбції.

У дорослих кліренс креатиніну становить приблизно від 25 до 53 мл/хв. Кліренс креатиніну та період напіввиведення безпосередньо залежать від дози, що вводиться в організм. Немає різниці в цих значеннях між молодими та літніми людьми.

У маленьких пацієнтів кліренс креатиніну залежить від дозування та маси тіла. Найвище значення спостерігається у дітей віком до п'яти років. Період напіввиведення у маленьких пацієнтів дещо коротший, ніж у дорослих.

Кліренс креатиніну відрізняється від середньостатистичного значення у людей, які страждають на хронічну ниркову дисфункцію, та у тих пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Середні значення, відповідно, показують 0,42 мл/хв на кілограм ваги та 0,33 мл/хв на кілограм ваги (у проміжку між позанирковим очищенням крові) або 1,57 мл/хв на кілограм ваги (безпосередньо під час процедури гемодіалізу).

_{Відповідно, змінюється час T1/2}, що приблизно відповідає:

• Для пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю – 42 години 55 хвилин.
• Для пацієнтів між сеансами гемодіалізу – 57 годин 25 хвилин.
• Для пацієнтів під час процедури екстраренального очищення крові – 13 годин.

На основі цих знань фахівець призначає схему прийому та дозування Ламікталу.

Кліренс креатиніну змінюється у людей з порушенням функції печінки залежно від тяжкості патології.

• Легке порушення – в середньому близько 0,31 мл/хв на кілограм ваги.
• Середній ступінь патології становить близько 0,24 мл/хв на кілограм ваги.
• Важкий ступінь патологічних змін – лише близько 0,1 мл/хв на кілограм ваги.

Виходячи з цього, залежно від тяжкості розладу, слід скоригувати введену дозу: зменшити до 50% для легких та помірних розладів та до 75% для тяжких розладів.

[ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Будь-які ліки, включаючи Ламіктал, призначаються та виписуються лише кваліфікованим досвідченим спеціалістом. Фармакологи компанії-виробника пропонують лише рекомендований спосіб застосування та дозування, а більш конкретна схема прийому та коригування дозування залишається за лікуючим спеціалістом.

Таблетку не слід розжовувати перед ковтанням, а слід запивати достатньою кількістю води.

Розглянутий препарат може використовуватися як окремий препарат у лікуванні епілепсії. Для пацієнтів-підлітків (старше 12 років) та дорослих рекомендується наступна схема прийому:

1. Початкові 14 днів – 0,025 г один раз на день, щодня.
2. Наступні 14 днів – 0,05 г один раз на день, щодня.
3. Подальше поступове титрування дози до досягнення необхідної клінічної ефективності.

У середньому підтримуюча доза Ламікталу, що вводиться, досягає доз від 100 до 200 мг. Деякі пацієнти досягають необхідного результату при дозуванні 500 мг.

Якщо мова йде про протокол комплексного лікування (наприклад, препаратом вальпроат натрію), то необхідно зменшити кількість прийнятого ламотриджину. Такий графік прийому може виглядати так:

1. Початкові 14 днів – 0,025 г одноразово, через день.
2. Наступні 14 днів – 0,025 г один раз на день.
3. Згодом попередню дозу щодня збільшують на 0,025–0,05 г, доводячи введені об’єми до отримання лікувального ефекту та регресії патологічних симптомів.

В середньому, підтримуюча добова доза становить від 100 до 200 мг, розділена на два добові прийоми.

Якщо протокол лікування включає не два, а більше препаратів, хоча б один з яких стимулює роботу ферментів печінки, рекомендується:

1. Початкова доза Ламікталу становить 0,05 г на добу. Тривалість такого лікування становить два тижні.
2. Наступні два тижні – 0,1 г, приймати щодня, але розділити на два прийоми.
3. Для підтримки досягнутого ефекту добову кількість розглянутого препарату переважно призначають у межах від 0,2 до 0,4 г.

При протиепілептичній терапії для маленьких пацієнтів, вік яких знаходиться у віковому діапазоні від двох до дванадцяти років, на тлі введення вальпроату натрію рекомендується наступна схема прийому та дозування даного протиепілептичного препарату:

1. Початкова добова доза протягом перших 14 днів становить 0,15 мг на кілограм ваги маленького пацієнта.
2. Протягом наступних 14 днів цей показник збільшується і становить 0,3 мг на кілограм ваги пацієнта.
3. Згодом, кожного наступного дня, базову дозу збільшують на 0,3 мг на кілограм ваги, доводячи її в кінцевому підсумку до значення 1–1,5 мг на кілограм ваги, розділеного на два добові прийоми.

У цьому випадку необхідно стежити, щоб розрахована кількість препарату не перевищувала 0,2 г на добу.

Якщо протокол лікування включає не два, а більше препаратів, хоча б один з яких стимулює роботу ферментів печінки, для дітей віком від 2 до 12 років рекомендується:

1. Початкова добова доза протягом перших 14 днів становить 0,6 мг на кілограм ваги маленького пацієнта.
2. Протягом наступних 14 днів цей показник збільшується і становить 1,2 мг на кілограм ваги пацієнта.
3. Подальше поступове титрування дози до досягнення необхідної стабільної клінічної ефективності.

Якщо у пацієнта діагностовано біполярний розлад під час прийому протисудомних препаратів, рекомендується наступний графік прийому Ламікталу:

1. Початкові 14 днів – 0,025 г одноразово, через день.
2. Наступні 14 днів – 0,025 г один раз на день.
3. Підтримуюча добова доза становить 0,1 г.

У цьому випадку необхідно стежити за тим, щоб максимальна кількість введеного ламотриджину не перевищувала 0,2 г на добу.

Особливу обережність слід проявляти в наступних клінічних випадках:

1. Якщо пацієнт страждає від серйозних порушень у видільній системі (нирки, сечоводи тощо).
2. Якщо у пацієнта в анамнезі є печінкова недостатність, кількість введеного Ламікталу зменшують вдвічі. Якщо ця патологія вважається тяжкою, дозу можна зменшити на 75%.
3. Щоб уникнути симптомів відміни, не припиняйте прийом протиепілептичного препарату раптово. Поступове зниження дозування зазвичай займає пару тижнів. Винятком є загроза життю пацієнта.
4. Розглянутий препарат не слід вводити в протокол лікування, якщо вже було призначено препарат, що містить ламотриджин.

Під час прийому Ламікталу не слід керувати транспортними засобами та/або працювати зі складними механізмами, що потребують підвищеної уваги.

[ 12 ], [ 13 ]

Використання Ламіктал під час вагітності

Коли жінка перебуває в «цікавому положенні» або в післяпологовому періоді годує грудьми новонароджену дитину, вона намагається приймати будь-які ліки якомога рідше та в менших кількостях. Це пов'язано з її страхом завдати шкоди плоду або вже народженій дитині. Застосування протиепілептичного, протисудомного препарату Ламіктал під час вагітності не визначено. Це пов'язано з тим, що немає даних і результатів таких клінічних досліджень.

Теоретично, лікарі можуть припустити високу ймовірність впливу Ламікталу на розвиток плода, спричиняючи вроджені аномалії. Цей висновок ґрунтується на здатності ламотриджину пригнічувати синтез ферменту дигідрофолатредуктази.

Немає даних щодо здатності Ламікталу проникати у грудне молоко.

Тому, якщо виникає питання про лікування вагітної жінки розглянутим медикаментом, це питання вирішується індивідуально, виходячи зі ступеня медичної необхідності. Під час лактації, щоб не ризикувати здоров'ям дитини, краще припинити грудне вигодовування та перевести новонародженого на адаптовані суміші.

Протипоказання

Практично немає ліків, які б не мали протипоказань до застосування. У Ламікталу такий список є. Він невеликий, оскільки розгляданий препарат досить легко сприймається та переробляється організмом людини.

1. Підвищена індивідуальна непереносимість організму пацієнта до одного або кількох компонентів розглянутого препарату.
2. Також сам препарат та його дозування слід призначати з великою обережністю пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Побічна дія Ламіктал

Можуть проявлятися неправильне призначення дозування, відхилення від схеми прийому або неправильно підтримувана доза, індивідуальна чутливість до певної хімічної сполуки та побічні ефекти Ламікталу.

Згідно зі статистичною обробкою результатів моніторингу, пацієнти найчастіше стикаються з такими патологічними симптомами:

1. На шкірі можуть з'являтися екзантематозні рани алергічної етіології, аж до розвитку синдрому Стівенса-Джонсона або епідермального некролізу Лайєлла.
2. Розвиток лімфаденопатії (збільшення лімфатичних вузлів).
3. Прояв реакції гіперчутливості уповільненого типу (РГТ).
4. Внутрішньосудинний сладж (згладжування характеристик) клітинних структур крові.
5. Зменшення кількості клітинних структур кровотворних паростків у крові.
6. Погіршення зору.
7. Підвищена збудливість рецепторів центральної нервової системи, аж до втрати свідомості.
8. Розвиток синдрому поліорганної недостатності.
9. Якщо раптово припинити прийом Ламікталу, можуть виникнути симптоми відміни, що призводять до судом.
10. Можуть виникнути проблеми з дефекацією.
11. Ферментативна активність печінки знижується.
12. Рабдоміоліз – це руйнування клітин м’язової тканини та прояв низки інших патологій.

Передозування

Якщо людина не дотримується чітко графіка та дозування прийому препарату Ламіктал, передбачених протоколом терапії, а також через індивідуальну чутливість до певної хімічної сполуки, кількість хімічної речовини, що надходить в організм, може бути перевищена. Передозування провідного активного хімічного компонента ламотриджину може проявлятися такими патологічними симптомами:

1. Запаморочення.
2. Нудота.
3. Порушення зору.
4. Порушення координації рухів.
5. Втрата свідомості.
6. Краніалгія – це головний біль, спричинений проблемами шийного відділу хребта.

Полегшення таких патологічних симптомів відбувається шляхом детоксикації організму пацієнта: промивання шлунка, прийом адсорбуючих речовин (наприклад, активованого вугілля).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Якщо стан здоров'я пацієнта не викликає занепокоєння, а лікування впливає лише на проблему епілептичних нападів, то Ламіктал можна приймати самостійно, тоді пацієнту потрібно лише стежити за своїм станом і, у разі виникнення побічних ефектів, звернутися за консультацією до лікаря.

Але така ситуація, як правило, трапляється досить рідко, набагато частіше хворі люди приймають одночасно кілька препаратів, що належать до різних фармакокінетичних груп. Тому, щоб отримати очікуваний результат і не завдати шкоди організму пацієнта, спеціаліст, який призначає лікування, повинен чітко розуміти, яку клінічну картину можна отримати в результаті при спільній роботі двох або більше фармакологічних препаратів. Тут знання взаємодії Ламікталу з іншими препаратами є обов'язковим.

Але з цього питання ще немає достатньо широких знань та результатів досліджень.

Відомо лише, що при спільному прийомі розглянутого протисудомного препарату з таким препаратом, як вальпроат натрію, метаболіт останнього, отриманий завдяки роботі ферментів печінки, знижує здатність організму пацієнта засвоювати складові хімічні сполуки Ламікталу.

Спільна дія протиепілептичного препарату та карбамазепіну може спровокувати швидкий розвиток побічних патологічних симптомів.
Як показали клінічні спостереження, прийом гормональних контрацептивів може активувати процес метаболізму ламотриджину та його виведення з організму вдвічі.

Подібний результат був досягнутий при тандемному застосуванні Ламікталу та парацетамолу, а також препаратів власної (протиепілептичної) фармакологічної групи.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Умови зберігання

Щоб лікування принесло максимальний терапевтичний ефект, окрім виконання всіх рекомендацій лікаря, який лікує захворювання, слід ознайомитися з інструкцією та вивчити умови зберігання Ламікталу. При неправильному зберіганні активний інгредієнт ламотриджин може втратити або значно знизити свої фармакодинамічні характеристики. Тому перед початком терапевтичного лікування слід уважно прочитати інструкцію, що додається до будь-якого фармакологічного препарату.

Якщо дотримуватися всіх рекомендацій, можна бути впевненим, що рівень фармакодинамічної активності протисудомного препарату залишатиметься високим протягом усього дозволеного терміну придатності.

Вимоги до зберігання багато в чому узгоджуються з набором рекомендацій, що застосовуються до зберігання більшості лікарських засобів:

1. Кімната, де передбачається зберігати розглянутий препарат, не повинна піддаватися впливу прямих сонячних променів.
2. Вологість у кімнаті повинна бути помірною.
3. Температура зберігання не повинна бути вище +30 градусів.
4. Ламіктал слід зберігати в місцях, недоступних для підлітків та маленьких дітей.

Термін придатності

Будь-який продукт, випущений корпорацією - виробником, що потрапляє на аптечний ринок, обов'язково забезпечений індикаторами дати на пакувальному матеріалі, що вказують, коли цей протисудомний засіб був вироблений. Інша цифра - це кінцева дата, після якої ліки, надані з цією інструкцією, не слід використовувати як ефективний протиепілептичний засіб.

У цьому випадку термін придатності протиепілептичного, протисудомного препарату Ламіктал становить три роки (або 36 місяців).

[ 21 ], [ 22 ]