Ламітрил

Ламітрил є антиконвульсантом, часто використовуваних в разі неефективності інших ліків, що застосовуються при різноманітних судомних припадках.

Показання до застосування Ламітрил

Серед показань: генералізовані, а також фокальні тоніко-клонічні напади судом (в основному застосовуються при наявності резистентності до інших антиконвульсанти).

[1]

Форма випуску

Випускається у вигляді таблеток об'ємом 25 мг (у флаконі 30 таких таблеток) або 100 і 150 мг (у флаконі 60 таких таблеток).

Фармакодинаміка

Ламотриджин здійснює блокування потенціал-залежних каналів натрію, розташованих в пресинаптичних нейронних мембранах. Відбувається це шляхом повільної дезактивації, а також придушення надлишку вивільняється глутамату (ця амінокислота є одним з основних чинників, що провокують розвиток нападу епілепсії).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Фармакокінетика

Після перорального прийому ліки досить швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, а піку концентрації в плазмі крові досягає через 2,5 години.

Діюча речовина активно метаболізується, головний продукт розпаду - це N-глюкоронід. Середній показник часу напіврозпаду дорівнює 29-ти годинах. Виведення відбувається переважно у формі метаболітів, а деяка частина виводиться немодифікованою (в основному разом з сечею). Період напіврозпаду у дітей коротше, ніж у дорослих пацієнтів.

[9], [10], [11]

Спосіб застосування та дози

Початкова одноразова доза при пероральному прийомі (дітям 12+ років, а також дорослим) дорівнює 25-50 мг. При підтримуючому лікуванні - 100-200 мг в день. Зрідка необхідне призначення дозувань в розмірі 500-700 мг за день.

Початкова дозування дітям 2-12-ти років дорівнює 0,2-2 мг / кг за день, а при що підтримує лікуванні - 1-15 мг / кг за добу. За добу дітям 2-12-ти років дозволяється вживати не більше 200-400 мг (точне дозування залежить від використовуваної лікувальної схеми).

Частота вживання, а крім цього проміжки між прийомами в разі збільшення дозування залежать від того, яка лікувальна схема застосовується, а також реакції пацієнта на терапію.

[17], [18]

Використання Ламітрил під час вагітності

Не рекомендується призначати Ламітрил при вагітності. Вживати його дозволяється лише у випадках, коли можлива користь для жінки перевищує можливість виникнення негативних наслідків для плода. У період ГВ ліки також слід вживати з обережністю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• важкі розлади в роботі печінки;
• індивідуальна непереносимість активного компонента ліків;
• діти віком до 2-х років, а також люди похилого віку.

[12], [13], [14], [15]

Побічна дія Ламітрил

Серед побічних реакцій:

• органи центральної нервової системи: запаморочення з головними болями, розлади сну або навпаки відчуття сонливості, втома, сплутаність свідомості, а також агресивність;
• органи системи травлення: розлади в роботі печінки і нудота;
• органи кровотворної системи: лейкопенія або тромбоцитопенія;
• алергія: висипання на шкірі (зазвичай коре подібна), набряк Квінке, злоякісна ексудативна еритема, синдром Лайєлла, а крім цього лімфаденопатія.

[16]

Передозування

Внаслідок передозування ламотриджином у пацієнта спостерігається запаморочення, атаксія, а також ністагм, а крім цього головні болі, відчуття сонливості, розширення інтервалу QRS на ЕКГ, блювота і стан коми. В окремих випадках це призводило до смертельного результату.

В якості терапії застосовується процедура промивання шлунка, а також прийом активованого вугілля. Крім цього обов'язковою має бути госпіталізація хворого для проведення симптоматичної і підтримуючої терапії.

[19], [20], [21],

Взаємодія з іншими препаратами

Вальпроати (серед яких і вальпроєва кислота) є конкурентними блокаторами печінкові ензимів, а крім цього пригнічують процес глюкуронізації діючої речовини. Внаслідок цього зменшується швидкість метаболізму і підвищується середній час напіврозпаду ламотриджину (до 70-ї години).

Антиконвульсанти, що індукують метаболизирующие печінкові ензими (серед них карбамазепін з фенітоїном, а також примидон з фенобарбіталом та ін.), А крім цього парацетамол підвищують швидкість метаболізму і глюкуронізації активної речовини. При поєднанні з ними приблизно в 2 рази скорочується середній час напіврозпаду ламотриджину (до 14-ї години).

Одночасний прийом карбамазепіну з ламотриджином нерідко призводить до появи негативних проявів з боку центральної нервової системи (запаморочення, атаксія, нудота, а крім цього втрата гостроти зору і диплопія). Ці симптоми зникають незабаром після зменшення дозування карбамазепіну. Подібний ефект розвивається в разі призначення здоровій людині окскарбазепіну з ламотриджином (без вивчення результатів зниження дозувань).

Засоби пероральної контрацепції, що містять в своєму складі етинілестрадіол (30 мкг), а також левоноргестрел (150 мкг) приблизно в 2 рази підвищують коефіцієнт очищення ламотриджину, внаслідок чого пік його концентрації і AUC зменшуються - відповідно на 39, а також 52 відсотки. За тиждень, вільну від вживання ОК, концентрація ламотриджину в сироватці підвищується, і в момент прийому нової дози стає вище, ніж під час лікувального курсу, приблизно в 2 рази.

Рифампіцин підвищує показник коефіцієнта очищення ламотриджину, а також знижує час його напіврозпаду (стимулює активність печінкових ензимів, що беруть участь в процесі глюкуронізації).

[22], [23]

Умови зберігання

Утримувати ліки необхідно в закритому від сонячних променів місці, недоступному для дітей. Температурні умови - не більше 25 ° С.

[24], [25]

Термін придатності

Ламітрил дозволяється використовувати протягом 5-ти років з моменту виготовлення ліків.

[26]