Ламітрил

Ламітрил – це протисудомний препарат, який часто використовується, коли інші ліки, що використовуються для лікування різних судом, виявилися неефективними.

Показання до застосування Ламітрил

Показання включають: генералізовані та фокальні тоніко-клонічні судоми (переважно використовуються при наявності резистентності до інших протисудомних препаратів).

[ 1 ]

Форма випуску

Випускається у формі таблеток по 25 мг (30 таблеток у флаконі) або 100 та 150 мг (60 таблеток у флаконі).

Фармакодинаміка

Ламотриджин блокує потенціалзалежні натрієві канали, розташовані в пресинаптичних нейрональних мембранах. Це відбувається шляхом повільної деактивації та пригнічення надлишку вивільненого глутамату (ця амінокислота є одним з основних факторів, що провокують розвиток епілептичного нападу).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарат досить швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, а пікової концентрації в плазмі крові досягає через 2,5 години.

Діюча речовина активно метаболізується, основним продуктом розпаду є N-глюкуронід. Середній період напіввиведення становить 29 годин. Виведення відбувається переважно у вигляді метаболітів, а частина виводиться у незміненому вигляді (переважно з сечею). Період напіввиведення у дітей коротший, ніж у дорослих пацієнтів.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Початкова разова доза для перорального застосування (для дітей віком від 12 років та дорослих) становить 25-50 мг. Для підтримуючого лікування – 100-200 мг на добу. Рідко буває необхідно призначати дози 500-700 мг на добу.

Початкова доза для дітей віком 2-12 років становить 0,2-2 мг/кг на добу, а для підтримуючого лікування – 1-15 мг/кг на добу. Дітям віком 2-12 років дозволено споживати не більше 200-400 мг на добу (точне дозування залежить від використовуваної схеми лікування).

Частота застосування, а також інтервали між прийомами у разі збільшення дозування залежать від використовуваної схеми лікування, а також від реакції пацієнта на терапію.

[ 17 ], [ 18 ]

Використання Ламітрил під час вагітності

Не рекомендується призначати Ламітрил під час вагітності. Дозволено використовувати його лише у випадках, коли можлива користь для жінки перевищує можливість негативних наслідків для плода. У період грудного вигодовування препарат також слід застосовувати з обережністю.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжке порушення функції печінки;
• індивідуальна непереносимість активного компонента препарату;
• діти віком до 2 років, а також люди похилого віку.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Ламітрил

Побічні ефекти включають:

• Органи ЦНС: запаморочення з головними болями, порушення сну або, навпаки, відчуття сонливості, втома, сплутаність свідомості, а також агресивність;
• органи травної системи: порушення функції печінки та нудота;
• органи кровотворної системи: лейкопенія або тромбоцитопенія;
• алергія: шкірні висипання (зазвичай кіроподібні), набряк Квінке, злоякісна ексудативна еритема, синдром Лайєлла, а також лімфаденопатія.

[ 16 ]

Передозування

Передозування ламотриджину призводить до запаморочення, атаксії та ністагму, а також головного болю, сонливості, розширення інтервалу QRS на ЕКГ, блювання та коми. У деяких випадках це призводило до смерті.

Терапія включає промивання шлунка та прийом активованого вугілля. Крім того, обов'язкова госпіталізація пацієнта для проведення симптоматичної та підтримуючої терапії.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Вальпроати (включаючи вальпроєву кислоту) є конкурентними блокаторами печінкових ферментів, а крім того, вони пригнічують процес глюкуронізації активної речовини. В результаті знижується швидкість метаболізму та збільшується середній період напіввиведення ламотриджину (до 70 годин).

Протисудомні засоби, що індукують метаболізуючі ферменти печінки (включаючи карбамазепін з фенітоїном, а також примідон з фенобарбіталом тощо), а також парацетамол підвищують швидкість метаболізму та глюкуронізації активної речовини. При їх поєднанні середній період напіввиведення ламотриджину скорочується приблизно в 2 рази (до 14 годин).

Спільне застосування карбамазепіну з ламотриджином часто призводить до появи негативних проявів з боку центральної нервової системи (запаморочення, атаксія, нудота, а крім цього, втрата гостроти зору та диплопія). Ці симптоми зникають незабаром після зниження дозування карбамазепіну. Подібний ефект розвивається у разі призначення окскарбазепіну з ламотриджином здоровій людині (без вивчення результатів зниження дозування).

Пероральні контрацептиви, що містять етинілестрадіол (30 мкг) та левоноргестрел (150 мкг), приблизно вдвічі збільшують швидкість кліренсу ламотриджину, внаслідок чого його пікова концентрація та AUC зменшуються на 39 та 52 відсотки відповідно. Протягом тижня, вільного від прийому пероральних контрацептивів, концентрація ламотриджину в сироватці крові зростає, і на момент прийому нової дози вона стає приблизно в 2 рази вищою, ніж під час курсу лікування.

Рифампіцин збільшує швидкість кліренсу ламотриджину, а також зменшує його період напіввиведення (стимулює активність печінкових ферментів, що беруть участь у процесі глюкуронізації).

[ 22 ], [ 23 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в захищеному від сонячних променів та недоступному для дітей місці. Температурний режим – не більше 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Термін придатності

Ламітрил дозволено використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

[ 26 ]