Ларфікс

Ларфікс – це препарат з групи НПЗЗ.

Показання до застосування Ларфікса

Його використовують у таких випадках:

• для короткочасного полегшення гострого болю середньої або легкої тяжкості;
• для усунення симптомів запалення, а також болю при ревматоїдному артриті або остеоартриті.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Випуск відбувається в таблетках, по 10 штук у комірці блістера. Окрема упаковка містить 3 або 10 блістерних пластин.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Речовина лорноксикам – це НПЗЗ з протизапальною та знеболювальною дією. Вона належить до групи оксикамів.

Активний компонент пригнічує процес зв'язування ПГ (уповільнюючи фермент ЦОГ), що призводить до десенсибілізації периферичних ноцицепторів, а також уповільнення запального процесу. Крім того, лорноксикам має центральний вплив на ноцицептори, не пов'язаний з протизапальною дією. Водночас препарат не впливає на життєво важливі параметри (такі як частота серцевих скорочень, частота дихання, температура, ЕКГ, артеріальний тиск та спірометрія).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

Всмоктування.

Препарат швидко та майже повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Пікових значень у плазмі речовина досягає через 1-2 години після прийому препарату. Біодоступність лорноксикаму становить 90-100%. Ефекту першого проходження немає. Період напіввиведення становить близько 3-4 годин.

При прийомі з їжею пікові концентрації препарату знижуються приблизно на 30%, а час досягнення піку подовжується до 2,3 години. Значення AUC також можуть знижуватися до 20%.

Розподіл.

Усередині плазми речовина залишається незмінною, а також у вигляді неактивного гідроксильованого продукту розпаду. Синтез речовини з білками плазми становить 99%. Цей показник не залежить від рівня концентрації препарату.

Метаболічні процеси.

Лорноксикам піддається інтенсивному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання, перетворюючись спочатку на неактивний фрагмент 5-гідроксилорноксикаму.

Речовина також піддається біотрансформації, в якій бере участь гемопротеїн CYP2C9. Через існуючий генетичний поліморфізм у деяких людей може спостерігатися інтенсивний або повільний метаболізм цього ферменту, що виражається у значному підвищенні показників лорноксикаму в плазмі (якщо метаболізм повільний). Гідроксильований продукт розпаду проявляє лікарську активність. Активний компонент повністю метаболізується. Близько 2/3 виводиться печінкою, а ще 1/3 - нирками у вигляді неактивних елементів.

Препарат не провокував індукцію печінкових ферментів під час доклінічних випробувань. Немає інформації про кумуляцію активної речовини в результаті багаторазового введення стандартних доз препарату.

Екскреція.

Період напіввиведення активного інгредієнта становить приблизно 3-4 години. Приблизно 50% препарату виводиться з калом, а ще 42% – нирками. Виведення відбувається переважно у формі елемента 5-гідроксилорноксикаму. Період напіввиведення компонента 5-гідроксилорноксикаму становить приблизно 9 годин – при парентеральному застосуванні препарату 1-2 рази на день.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Спосіб застосування та дози

Таблетки приймають перорально, запиваючи водою. Ліки слід приймати перед їжею. Дозу визначає лікар.

У разі розвитку болю необхідно приймати препарат 2-3 рази на день у кількості 4-8 мг. Дозволено приймати не більше 16 мг на добу.

Для усунення ревматичних патологій, на тлі яких виникають біль і запалення, потрібно 4 мг препарату, 2-3 рази на день. Максимум 12 мг препарату приймається на добу.

З урахуванням характеру захворювання, а також індивідуальних показників пацієнта, розмір дози може змінюватися, але вносити корективи може лише лікуючий лікар.

Пацієнтам похилого віку (а також тим, хто має проблеми з печінкою/нирками) потрібно приймати максимум 12 мг препарату Ларфікс на день.

Якщо пацієнту потрібне тривале лікування, необхідно контролювати функцію печінки та нирок, а також показники крові.

[ 32 ], [ 33 ]

Використання Ларфікса під час вагітності

Застосування препарату в 1-му та 2-му триместрах не перевірялося, тому його використання в ці періоди заборонено.

Також заборонено використовувати Ларфікс у 3 триместрі.

Немає інформації про проникнення препарату в грудне молоко, тому його не призначають матерям, що годують груддю.

Лорноксикам може погіршити фертильність.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність гіперчутливості до елементів Larfix;
• непереносимість ненаркотичних знеболювальних (так звана аспіринова тріада);
• тяжка серцева недостатність;
• тромбоцитопенія;
• кровотечі та розлади гематологічного типу (сюди також входить мозкова кровотеча);
• наявність кровотечі або перфорації в шлунково-кишковому тракті (також за наявності такого захворювання в анамнезі), пов’язаної із застосуванням НПЗЗ;
• виразкова хвороба (поточна або в анамнезі);
• тяжка печінкова або сечовивідна недостатність;
• призначення для дітей;
• наявність вітряної віспи.

Якщо препарат призначений людям, які нещодавно перенесли складні операції, а також людям, які мають серцеву недостатність або приймають сечогінні засоби, рекомендується регулярно контролювати функцію нирок.

Необхідно з обережністю призначати ліки людям з проблемами в роботі печінки або нирок (у помірному ступені). Також обережність необхідна при застосуванні у людей з поганою згортанням крові (лікування дозволено лише за умови постійного контролю показників крові). Препарат також з обережністю призначають людям похилого віку.

З певними обмеженнями препарат можна застосовувати при таких станах у пацієнтів:

• схильність до розвитку набряків;
• куріння, підвищений артеріальний тиск, підвищений рівень ліпідів у плазмі крові та цукровий діабет;
• бронхіальна астма;
• Хвороба Лібмана-Сакса;
• схильність до кровотеч.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Побічна дія Ларфікса

Найчастіше вживання ліків призводить до побічних ефектів, типових для ненаркотичних знеболювальних – наприклад, блювання (іноді з кров’ю), виразковий стоматит, диспептичні явища, мелена, здуття живота, проблеми зі стільцем, а крім того, загострення регіонарного ентериту та коліту. Деякі прояви можуть бути симптомами перфорації всередині шлунково-кишкового тракту – у цьому випадку потрібна термінова медична допомога (наприклад, при гострому болю в животі, мелені та блювоті з кров’ю).

Крім того, при використанні Larfix спостерігалися такі порушення:

• інфекційні процеси: розвиток фарингіту;
• порушення кровотворної системи: поява анемії (іноді гемолітичного типу), тромбоцитопенії, нейтро-, лейкопенії або панцитопенії, а крім цього, агранулоцитоз або екхімоз, а також порушення згортання крові;
• порушення обміну речовин: виникнення гіпонатріємії, проблеми з апетитом та зміни ваги;
• Порушення функції ЦНС: відчуття тривоги, сонливості або збудливості, розвиток безсоння, когнітивні порушення, депресія, головні болі, мігрені та тремор. Крім того, спостерігаються розлади свідомості та проблеми з концентрацією уваги, запаморочення та когнітивні порушення, а також гіперкінезія та дисгевзія. Рідко трапляється асептичний менінгіт (у людей із захворюваннями сполучної тканини);
• порушення функції серцево-судинної системи: поява тахікардії, набряків, гіперемії обличчя, припливів, васкуліту та гематом, а також затримка рідини, порушення серцевого ритму, серцева недостатність та підвищення артеріального тиску;
• сенсорні проблеми: затуманений зір, зниження зору, проблеми з кольоровим сприйняттям, кон'юнктивіт, диплопія, скотома, лінивий зір, а також передній увеїт, запаморочення та шум у вухах;
• шлунково-кишкові розлади: нудота, відрижка, розвиток виразки шлунка або кишечника або гастриту, а також сухість або виразка слизової оболонки рота, а також кровоточивість ясен. Також можуть з'явитися дисфагія, ГЕРХ, езофагіт та глосит, а також геморой або афтозний стоматит;
• ураження гепатобіліарної системи: інтоксикація печінки, холестаз та жовтяниця, а також печінкова недостатність, гепатит та підвищення рівня АЛТ та АСТ;
• Симптоми алергії: висип, кропив'янка, підвищене потовиділення та гіпертермія. Можуть виникнути алопеція, озноб, еритема, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, а також задишка, бронхоспазм та риніт. Поряд з цим можуть виникнути ТЕН, синдром Стівенса-Джонсона, пурпура та бульозний висип.

Внаслідок прийому таблеток можуть розвинутися захворювання опорно-рухового апарату (біль та спазми в м’язах, біль у спині, суглобах або кістках, а також міастенія). Крім того, існує ризик розвитку захворювань сечовидільної системи (проблеми з сечовипусканням, гіперурикемія або ніктурія, а також гостра ниркова недостатність (за наявності патологій у сечовидільній системі), гіперкреатинінемія, нефротичний синдром, некротичний папіліт та нефрит).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Передозування

Внаслідок отруєння Ларфіксом розвиваються загальномозкові прояви (запаморочення та порушення зору), з'являються судоми, нудота з блювотою, а також атаксія та стан коми. Крім того, через передозування може порушитися згортання крові та погіршитися функція печінки.

У разі отруєння необхідно припинити прийом препарату. Оскільки препарат має короткий період напіввиведення, він швидко виводиться з організму. Процедура діалізу не знижує сироваткові значення речовини.

Немає інформації про існування спеціального антидоту. Якщо з моменту сп'яніння минуло менше 20 хвилин, можна провести промивання шлунка та дати потерпілому сорбенти.

Також може бути призначено лікування для зменшення симптомів отруєння.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні препарату з циметидином рівень лорноксикаму в сироватці крові підвищується.

Ларфікс здатний посилювати властивості антикоагулянтів, а також подовжувати час кровотечі у разі комбінації цих препаратів.

Препарат послаблює дію фенпрокумону, діуретиків, інгібіторів АПФ, препаратів, що блокують ангіотензин II, а також β-адреноблокаторів.

Внаслідок епідуральної або спінальної анестезії у осіб, які також приймають гепарин, може бути підвищений ризик розвитку гематоми.

Поєднання Ларфіксу з дигоксином зменшує виведення останнього через нирки.

Прийом ГКС разом з Ларфіксом підвищує ризик кровотечі та виразок у шлунково-кишковому тракті.

Поєднання препарату з препаратами з категорії хінолонів збільшує ймовірність розвитку судом.

Тромболітики, інгібітори зворотного захоплення серотоніну та ненаркотичні знеболювальні засоби у поєднанні з Ларфіксом збільшують ймовірність кровотечі у шлунково-кишковому тракті.

Лорноксикам посилює токсичні властивості циклоспорину з метотрексатом, а також препаратами літію та пеметрекседом.

Препарат здатний посилювати протидіабетичні властивості препаратів, похідних сульфонілсечовини.

Слід очікувати розвитку взаємодії між лорноксикамом та індукторами або інгібіторами елемента CYP2 C9.

Препарат у поєднанні з такролімусом може посилювати нефротоксичність (шляхом зниження ниркового вироблення простацикліну).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Умови зберігання

Ларфікс слід зберігати в стандартних умовах для лікарських засобів. Температура – максимум 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Особливі вказівки

Відгуки

Ларфікс отримує переважно позитивні відгуки, що свідчить про досить високу ефективність цього препарату.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Термін придатності

2 роки.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]