Лейкеран

Лейкеран проявляє протипухлинну та цитостатичну активність.

Показання до застосування Лейкерана

Його використовують при таких патологіях:

• лімфогранулематоз;
• хронічний лімфолейкоз;
• лімфоми, що мають злоякісну форму (наприклад, лімфосаркома);
• первинна макроглобулінемія.

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається у формі таблеток, у кількості 25 штук усередині скляного флакона; в упаковці є 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Хлорамбуцил – це ароматична похідна азотистого іприту, яка має біфункціональний алкілуючий ефект під час терапії.

Алкілування відбувається, коли утворюються високоактивні етиленмонієві радикали. Під час цього процесу відбувається перехресний синтез між цими радикалами та спіраллю ДНК, що порушує її реплікацію.

Фармакокінетика

Спостерігається добра абсорбція препарату зі шлунково-кишкового тракту. Значення Cmax активного інгредієнта реєструються через 0,5-2 години після прийому. Внутрішньоплазматичний синтез білка становить 99%. Виведення хлорамбуцилу з плазми крові відбувається приблизно через 90 хвилин.

Метаболічні процеси розвиваються всередині печінки, повноцінно та з високою швидкістю. Речовина виводиться переважно через нирки у вигляді продуктів метаболізму. Компонент не долає ГЕБ, але здатний проникати через плаценту.

Спосіб застосування та дози

Таблетки необхідно приймати цілими, перорально. Ліки зазвичай є частиною комплексного лікування, тому схему застосування та режим дозування повинен підбирати лише досвідчений медичний спеціаліст.

При лімфогранулематозі Лейкеран використовується як монотерапія. В середньому потрібно 0,2 мг/кг речовини на добу. Весь цикл лікування зазвичай триває 1-2 місяці.

В інших ситуаціях дозування розраховується з урахуванням індивідуальних особливостей та ваги пацієнта. Тривалість терапії повинен підбирати лікар.

[ 1 ]

Використання Лейкерана під час вагітності

Заборонено призначати препарат вагітним або жінкам, що годують грудьми.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано людям з тяжкою його непереносимістю.

Його використовують з великою обережністю в таких ситуаціях:

• важка стадія лейкопенії або тромбоцитопенії, а також пригнічення активності кісткового мозку;
• нещодавно переніс або наразі діагностовано вітрянку;
• оперізувальний лишай;
• гострі інфекції грибкового, вірусного або бактеріального походження;
• інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами;
• подагра;
• уратний нефролітіаз;
• епілепсія або травма голови;
• захворювання, що уражають нирки або печінку у важкому ступені.

Побічна дія Лейкерана

При застосуванні препарату Лейкеран можуть спостерігатися такі порушення:

• жовтяниця, мієлосупресія, порушення функції печінки та шлунково-кишкові розлади;
• судоми, лихоманка, епідермальні висипання;
• асептичний цистит, аменорея;
• полінейропатія або пневмонія.

Передозування

У разі інтоксикації спостерігаються атаксія, підвищена збудливість, панцитопенія, що піддається лікуванню, та рецидиви епілептоїдних судом.

Препарат не має антидоту. Проводиться промивання шлунка, а також контролюються та підтримуються життєво важливі функції організму. Необхідно контролювати аналізи крові та виконувати всі необхідні заходи з урахуванням розвитку негативних ознак.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату з речовинами, що мають здатність пригнічувати кровотворні процеси, може призвести до посилення мієлотоксичності.

При спільному застосуванні з препаратами проти подагри їх дозування необхідно змінити, оскільки хлорамбуцил підвищує рівень сечової кислоти в крові.

Поєднання з галоперидолом, інгібіторами МАО, мапротиліном, а також з фенотіазинами, трициклічними антидепресантами та тіоксантенами часто знижує судомний поріг, і водночас збільшує ймовірність розвитку судом.

Одночасне застосування з інактивованими вірусними вакцинами зменшує вироблення антитіл як реакцію на використану вакцину. При використанні живих вірусних вакцин можливе посилення негативних симптомів, послаблення вироблення антитіл та розвиток інших негативних проявів.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Лейкеран слід зберігати в місці, захищеному від дітей та сонячного світла. Температурні значення знаходяться в діапазоні 2-8°C.

Термін придатності

Лейкеран можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Хлорбутин і Хлорамбуцил.