Мамозол

Мамозол – інсектицидний репелент та інгібітор ферментів. Він належить до групи гормональних антагоністів та інших подібних препаратів.

Показання до застосування Мамозолу

Показано для:

• поширена форма раку молочної залози у жінок у постменопаузі (за винятком тих, у кого діагностовано естроген-неактивну форму раку, за винятком випадків, коли у пацієнтки спостерігалася позитивна лікарська реакція на речовину тамоксифен);
• ад'ювантне лікування інвазивного естроген-позитивного раку молочної залози (в період постменопаузи на ранніх стадіях захворювання);
• Додаткове лікування естроген-позитивного раку молочної залози на ранній стадії в постменопаузі у жінок, які отримували адекватне лікування тамоксифеном протягом 2-3 років.

Форма випуску

Випускається у формі таблеток, по 14 штук у блістері. Одна упаковка містить 2 таких блістери.

Фармакодинаміка

Анастрозол – потужний, високоселективний інгібітор ароматази. У постменопаузі вироблення естрадіолу у жінок часто здійснюється в трансформаційній формі – всередині периферичних тканин – з андростендіону, що перетворюється на естрон (у цьому бере участь фермент ароматази). Потім естрон перетворюється на речовину естрадіол. Зниження рівня естрадіолу, що циркулює в крові, має лікувальний ефект на жінок з раком молочної залози. Препарат у добовій дозі 1 мг викликає 80% зниження рівня естрадіолу у жінок у постменопаузі.

Анастрозол не має активності проти андрогенів, прогестогенів або естрогенів.

У добовій дозі до 10 мг препарат не впливає на вивільнення альдостерону та кортизолу, рівень яких вимірювався до та після стандартного тестування за допомогою стимуляції АКТГ. Тому замісна терапія кортикостероїдами не потрібна.

Фармакокінетика

Препарат досить швидко всмоктується після перорального застосування, досягаючи пікової концентрації в плазмі через 2 години (якщо приймати натщесерце). При прийомі з їжею швидкість всмоктування дещо знижується, але її ступінь залишається незмінним. Індивідуальні зміни швидкості всмоктування не повинні мати медично значущого впливу на стаціонарну концентрацію препарату в плазмі при прийомі 1 таблетки щодня.

Близько 90-95% рівноважного значення препарату досягається через 7 днів після прийому препарату. Немає даних про те, що фармакокінетика активної речовини залежить від дозування або часу прийому. Синтез анастрозолу з білками плазми становить 40%.

У жінок у постменопаузальному періоді спостерігається екстенсивний метаболізм активного компонента. Сам процес метаболізму відбувається шляхом гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуронізації.

Виведення речовини відбувається досить повільно, період напіввиведення з плазми становить 40-50 годин. Менше 10% дози (незміненої речовини) виводиться з сечею – це відбувається протягом 72 годин після прийому препарату. Продукти розпаду виводяться переважно з сечею. Основний продукт розпаду (триазол), який можна знайти в сечі та плазмі, не є інгібітором ароматази.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих (включаючи жінок літнього віку) доза дорівнює одноразовому (добовому) пероральному прийому 1 мг препарату.

Для жінок з помірною або легкою нирковою недостатністю чи легкою печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

При початку лікування на ранній стадії патології тривалість лікувального курсу з використанням Маммозолу зазвичай становить 5 років.

[ 1 ]

Використання Мамозолу під час вагітності

Маммозол не слід використовувати вагітним жінкам або під час лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань препарату:

• тяжка непереносимість анастрозолу або інших компонентів препарату;
• пременопаузальний період;
• тяжка ниркова недостатність (значення креатиніну менше 20 мл/хвилину);
• порушення функції печінки (важке або помірне);
• комбінація з речовиною тамоксифен або з естрогенами;
• дитинство.

Побічна дія Мамозолу

Частими побічними ефектами препарату були припливи та астенія (рідше зустрічається реакція). Лише рідко розвивалися алергічні реакції (кропив'янка, набряк Квінке або анафілаксія).

Інші побічні ефекти включають наступне:

• Органи НЗ: у більшості випадків спостерігаються головні болі (зазвичай помірні або легкі), а також синдром карпального каналу. Зрідка може розвиватися сонливість (зазвичай також помірна або легка);
• Шлунково-кишкові органи: зазвичай виникає нудота (помірна або легка); блювання, також помірне або легке, спостерігається рідше;
• підшкірний шар зі шкірою: переважно може спостерігатися витончення волосся (легке або помірне) та висип на шкірі (легке або помірне). Зрідка розвивається синдром Стівенса-Джонсона або багатоформна еритема;
• органи опорно-рухового апарату: відзначаються переважно больові відчуття в суглобах або зниження їх рухової активності (ступінь вираженості помірна або слабка);
• травна система та обмінні процеси: зрідка може розвинутися анорексія (у легкій формі), а також помірна або легка гіперхолестеринемія;
• Молочні залози та репродуктивні органи: часто спостерігалася сухість піхви (помірна або легка). Зрідка спостерігалася легка або помірна вагінальна кровотеча (зазвичай цей тип розладу спостерігався у жінок з запущеним раком молочної залози протягом перших кількох тижнів після зміни форми лікування – від гормональної терапії до застосування Маммосолу). Якщо кровотеча не зупиняється, потрібне подальше обстеження.

Оскільки анастрозол знижує рівень естрогену в крові, він може знизити мінеральну щільність кісток, що може збільшити ризик переломів у деяких жінок.

Підвищення значень ГГТП та лужної фосфатази спостерігається досить рідко.

Передозування

Існує обмежена інформація щодо клінічних випадків випадкового передозування. Розмір разової дози препарату, яка може спричинити небезпечні для життя розлади, не встановлений.

Препарат не має специфічного антидоту, і якщо виникають розлади, потрібна симптоматична терапія. У процесі усунення розладів необхідно враховувати можливість того, що пацієнтка прийняла більше, ніж просто Маммозол. Якщо вона притомна, рекомендується викликати блювоту. Крім того, діаліз може бути ефективним методом при передозуванні, оскільки анастрозол погано синтезується з білком. Також потрібне загальне підтримуюче лікування та постійний моніторинг життєво важливих систем та органів.

Взаємодія з іншими препаратами

Клінічні випробування на взаємодію з речовинами циметидином та антипірином показали, що при поєднанні анастрозолу з іншими препаратами малоймовірно виникнення медично значущого ефекту, спричиненого гемопротеїном P450.

Анастрозол пригнічує дію гемопротеїну P450 1A2, а також 2C8/9 та 3A4 в тестах in vitro, хоча клінічні випробування комбінації з варфарином продемонстрували, що 1 мг анастрозолу суттєво не пригнічує метаболізм елементів, що метаболізуються гемопротеїном P450. Значної взаємодії між анастрозолом та фосфонатами не виявлено.

Огляд даних про безпеку, зібраних під час клінічних випробувань, не виявив значущої лікарської взаємодії у жінок, які поєднували анастрозол з іншими часто призначеними препаратами.

Естрогени заборонено поєднувати з анастрозолом, оскільки ці препарати мають протилежні фармакологічні властивості.

Також Мамозол не слід поєднувати з тамоксифеном, оскільки це може послабити лікарську ефективність анастрозолу.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Ліки необхідно зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура не повинна перевищувати 30°C.

[ 4 ]

Термін придатності

Маммозол дозволено використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.