Мелперон

Мелперон є препаратом з підгрупи бутирофенонів і проявляє характерні для них нейролептичні ефекти.

Препарат блокує активність дофамінових закінчень, що призводить до ослаблення інтенсивності нейромедіатора дофамін. Водночас препарат демонструє потужний антисеротонінергічний ефект, тоді як антипсихотичний ефект розвивається лише при введенні великих доз препарату. [ 1 ]

Мелперон може призвести до розвитку антиаритмічної активності та м'язової релаксації. [ 2 ]

Показання до застосування Мелперон

Його використовують при таких розладах:

• дисомія, психомоторне збудження або збудження та сплутаність свідомості у людей похилого віку та людей з психічними розладами;
• деменція, неврози або психози, а також олігофренія, пов'язана з органічним ураженням мозку.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі рідини для перорального застосування – 5 мг/мл у флаконах об’ємом 0,2 або 0,3 л. Усередині упаковки – 1 такий флакон та мірний стаканчик.

Фармакодинаміка

Мелперону гідрохлорид – це бутирофен. Швидкість його синтезу з D2-закінченнями майже у 200 разів нижча, ніж у галоперидолу. Окрім дофамінергічного ефекту, препарат також демонструє потужний антисеротонінергічний ефект.

Після введення мельперону спостерігається афективна релаксація, яка пов'язана з розміром дози препарату та має тенденцію до зменшення сонливості. Антипсихотична активність проти делірію, галюцинацій та аутизму розвивається лише при застосуванні великих доз препарату.

Окрім вищеописаних основних властивостей, характерних для нейролептиків зі слабкою дією, препарат має антиаритмічну та міорелаксантну дії.

Мелперон відрізняється від інших нейролептиків тим, що в терапевтичних дозах він не впливає на церебральний судомний поріг. Незначне підвищення цього порогу може спостерігатися при застосуванні середніх терапевтичних доз препарату.

Активність препарату щодо екстрапірамідної рухової активності досить слабка.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні препарат повністю та швидко абсорбується, зазнаючи інтенсивних метаболічних процесів під час першого внутрішньопечінкового проходження.

Cmax у плазмі спостерігається через 60-90 хвилин з моменту введення препарату.

У разі збільшення дозування відбувається нелінійне збільшення значень Cmax мелперону в плазмі через особливості внутрішньопечінкових метаболічних процесів.

Рівень синтезу білка становить 50% (18% синтезується з внутрішньосироватковим альбуміном).

Прийом їжі не змінює всмоктування препарату або його рівень у крові.

Мелперон метаболізується печінково у високій мірі, майже повністю; 5-10% незміненого активного інгредієнта виводиться через нирки. Період напіввиведення одноразової дози становить приблизно 4-6 годин. У разі повторного застосування це значення збільшується приблизно до 6-8 годин.

Метаболічні процеси препарату не змінюються речовинами, що індукують внутрішньопечінкові ферменти (фенітоїн з фенобарбіталом та карбамазепін), що відрізняє його від інших похідних бутирофенону.

Спосіб застосування та дози

Дозування підбирається з урахуванням віку, індивідуальної чутливості, ваги та тяжкості захворювання.

Для отримання легкого седативного ефекту, який супроводжується покращенням настрою, медикамент застосовується в добовій дозі 20-75 мг.

Особам зі сплутаністю свідомості та збудженням слід спочатку приймати препарат у дозі 0,05-0,1 г на добу. За необхідності, за призначенням лікаря, цю дозу можна збільшити до 0,2 г. Максимально допустима добова доза становить 0,4 г.

• Застосування для дітей

Не призначений для використання особами віком до 12 років.

Використання Мелперон під час вагітності

Мельперон не слід призначати вагітним жінкам.

Якщо є потреба використовувати його під час грудного вигодовування, грудне вигодовування слід припинити на період терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість мельперону, інших бутирофенонів або інших компонентів препарату;
• гостре отруєння або кома, спричинені опіатами, алкоголем, снодійними та іншими психотропними препаратами, що послаблюють центральну нервову систему (антидепресанти з нейролептиками та солями літію);
• тяжка печінкова недостатність;
• історія ЦНС.

Побічна дія Мелперон

Основні побічні ефекти:

• зниження артеріального тиску, втома, рефлекторне почастішання серцевих скорочень, а також ортостатична дисрегуляція;
• ознаки тремтливого паралічу (ригідність та тремор), порушення довільних рухів (екстрапірамідні прояви) та гіперкінезія;
• ослаблення процесів відтоку жовчі, тимчасове підвищення активності печінкових ферментів та жовтяниця;
• епідермальні ознаки алергії;
• тромбоцито-, лейко- або панцитопенія.

Передозування

Отруєння ліками може призвести до посилення негативних симптомів.

Виконуються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Вживання препарату разом з етиловим спиртом викликає посилення активності останнього.

Прийом у поєднанні з речовинами, що пригнічують діяльність центральної нервової системи (включаючи анальгетики, антигістамінні препарати, снодійні та інші психотропні препарати), може спровокувати посилення седативного ефекту або пригнічення дихання.

Застосування препаратів разом з трициклічними антидепресантами може спровокувати взаємне посилення їхньої активності.

Поєднання з препаратом може посилювати активність антигіпертензивних препаратів.

Застосування з антагоністами дофаміну (наприклад, леводопою) може призвести до зниження терапевтичного ефекту агоніста дофаміну.

Застосування нейролептиків у поєднанні з іншими антагоністами дофаміну (наприклад, з метоклопрамідом) може спровокувати посилення екстрапірамідних розладів.

Одночасне застосування мельперону з речовинами, що мають холінолітичну активність (наприклад, атропін), може посилювати холінолітичний ефект. У цьому випадку можуть розвинутися порушення зору, підвищення внутрішньоочного тиску, запор, ксеростомія, почастішання серцевих скорочень, слинотеча, розлади сечовипускання, гіпогідроз, труднощі з мовленням та часткова амнезія. Інтенсивність ефекту мельперону може бути послаблена шляхом зменшення його всмоктування у шлунково-кишковому тракті.

Бутирофенони можуть утворювати сполуки з чаєм, кавою та молоком, що знижує їхню розчинність; це ускладнює всмоктування препарату.

Оскільки мелперон викликає лише досить слабке та короткочасне підвищення рівня пролактину, ефект препаратів, що пригнічують дію пролактину (наприклад, гонадореліну), може бути зменшений. Така взаємодія на сьогоднішній день не розвинулася, але її не слід повністю виключати.

Стимулятори амфетаміну можуть послаблювати антипсихотичні ефекти препарату.

Адреналін може спричинити розвиток тахікардії та парадоксального зниження артеріального тиску.

Спільне застосування з мелпероном може зменшити лікарський ефект фенілефрину.

Комбінація з дофаміном може спричинити антагоністичний ефект щодо периферичної вазодилатації (наприклад, ниркових артерій) або, при введенні великої дози дофаміну, вазоконстрикцію.

Необхідно виключити спільне застосування ліків, які можуть подовжувати інтервал QT (включаючи макроліди, антиаритмічні препарати типу IA або III, а також антигістамінні препарати), призводити до розвитку гіпокаліємії (наприклад, діуретики) або уповільнювати внутрішньопечінковий розпад препарату (включаючи флуоксетин з циметидином).

Умови зберігання

Мельперон слід зберігати у недоступному для дітей місці. Температура – не вище 25°С.

Термін придатності

Мельперон дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу. Термін придатності відкритого флакона становить 2 місяці.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Галоприл з Галомондом, Сенорм і Галоперидол з Дроперидолом.