Нацеф

Нацеф – це протипаразитарний, антимікробний препарат.

Показання до застосування Нацефа

Застосовується при лікуванні інфекційних захворювань, що вражають сечостатеву систему, суглоби, дихальні шляхи, епідерміс та м’які тканини, а також органи в області малого тазу (ці захворювання викликані діяльністю чутливих мікроорганізмів).

Препарат також демонструє свою ефективність при ендокардиті з сепсисом, холециститі з маститом та остеомієлітом, а також при перитоніті, отиті та венеричних захворюваннях, а також при інфекціях, що з'являються внаслідок ран, хірургічних втручань або опіків.

У профілактичних цілях його призначають перед проведенням хірургічних операцій.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається у вигляді ліофілізату для ін'єкцій, у флаконах по 0,5 або 1 г. Розчинником для ліофілізату є ін'єкційна рідина, що міститься в ампулах по 5 мл. Усередині коробки знаходиться 1 або 5 флаконів з ліофілізатом, а також 1 ампула з розчинником для кожного флакона.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Цефалоспориновий антибіотик першого покоління, речовина цефазолін, руйнує процеси зв'язування та клітинні мембрани патогенних мікробів, завдяки чому розвивається його антибактеріальний ефект.

Препарат демонструє ефективність при бактеріальних патологіях, спричинених активністю дифтерійних коринебактерій, стрептококів, нейсерій, шигел, золотистих стафілококів та клебсієли. Крім того, він впливає на кишкову паличку, лептоспіри, ентеробактерії, гемофільні палички, спірохети, ентерококи та сальмонелу.

До дії препарату стійкі серратії, мікобактерії туберкульозу, індол-позитивні штами протея, синьогнійна паличкою з анаеробами, а також метицилін-резистентні стафілококи.

[ 6 ]

Фармакокінетика

Препарат руйнується у шлунково-кишковому тракті. При внутрішньом'язовому введенні препарату здоровому добровольцю (у дозі 0,5 або 1 г) пікові значення відзначалися через 60 хвилин і дорівнювали 37 та 64 мкг/мл відповідно. Через 8 годин значення у сироватці крові становили 3 та 7 мкг/мл відповідно.

Після внутрішньовенного введення дози 1000 мг пікова концентрація в плазмі становить 185 мкг/мл, а рівень у сироватці крові – 4 мкг/мл через 8 годин. Період напіввиведення з крові становить приблизно 1,8 години (внутрішньовенна ін'єкція) та 2 години (внутрішньом'язова ін'єкція). Випробування на госпіталізованих пацієнтах з інфекціями показали, що рівні Cmax приблизно еквівалентні тим, що спостерігаються у добровольців.

Речовина проникає в тканини серцево-судинної системи, суглобів, нирок, очеревини, а також сечовивідних шляхів, середнього вуха, плаценти, м’яких тканин, дихальних шляхів та епідермісу. Показники препарату в тканинах жовчі та жовчного міхура значно вищі, ніж його показники в сироватці крові. У синовіальній оболонці значення цефазоліну стають подібними до показників сироватки приблизно через 4 години після ін’єкції.

Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), але може проникати через плаценту та виявляється в амніотичній рідині. Невелика кількість препарату екскретується з грудним молоком. Об'єм розподілу становить 0,12 л/кг. Синтез з білками плазми становить 85%. Препарат не підлягає біотрансформації.

Виведення незміненого компонента відбувається переважно через нирки: протягом перших 6 годин – близько 60% препарату, а через 24 години – приблизно 70-80%. При внутрішньом’язовому введенні порціями по 0,5 та 1 г пікові значення препарату в сечі дорівнюють 2400 та 4000 мкг/мл відповідно.

[ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять шляхом внутрішньовенних струменевих ін'єкцій (або внутрішньовенних інфузій), а також внутрішньом'язових ін'єкцій.

Середня добова доза для дорослої людини становить 1000 мг, що призначається двічі на день (по 500 мг). Максимально допустима добова доза – 6 г (рідко 12 г). Якщо використовуються більші дози препарату, кількість ін'єкцій на день можна збільшити до 3-4 разів.

Середня добова доза для дітей становить 20-50 мг/кг (або іноді 100 мг/кг). Цю дозу слід вводити протягом 3-4 ін'єкцій.

Цей курс триває 7-10 днів.

Якщо у людини є захворювання нирок, добова доза розраховується з урахуванням значень КК. Якщо вони більше 55 мл/хвилину, дорослим може бути призначена стандартна схема дозування. Якщо показник КК знаходиться в межах 35-54 мл/хвилину, розмір порції залишається стандартним, але кількість введень слід змінити. Якщо рівень КК нижче 34 мл/хвилину, дозування препарату зменшують на 50%, при цьому процедури проводяться з інтервалом 18-24 години.

Дозування для дітей з нирковими патологіями також підбирається виходячи з показників КК:

• якщо рівень КК нижче 70 мл/хвилину, призначається 60% від середньої порції;
• при значеннях нижче 40 мл/хвилину – 25% від середньої дози;
• якщо показники менше 20 мл/хвилину – 10% від стандартної дози.

Для внутрішньом’язових ін’єкцій ліофілізат Нацефу розводять у розчині новокаїну, 0,9% розчині натрію хлориду або розчиннику, що додається до ліків (використовується 4-5 мл речовини).

Для внутрішньовенних інфузій препарат слід розчиняти за допомогою 5% розчину глюкози або фізіологічного розчину (0,1-0,25 л). Тривалість інфузії становить 20-30 хвилин.

Для струминних внутрішньовенних ін'єкцій препарат розводять у фізіологічному розчині (10 мл). Тривалість таких ін'єкцій становить 3-5 хвилин.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Використання Нацефа під час вагітності

Нацеф не слід застосовувати під час лактації або вагітності.

Протипоказання

Протипоказано призначати препарат людям з підвищеною чутливістю до цефазоліну, а також до інших цефалоспоринів та β-лактамних антибіотиків.

Обережність потрібна при застосуванні особам з нирковою або печінковою недостатністю, а також псевдомембранозним ентероколітом.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Побічна дія Нацефа

Іноді при введенні препарату спостерігаються нудота, подовження значень ПВ, розлади стільця, тромбоцито- або нейтропенія, а також позитивний результат проби Кумбса, тромбоцитоз, біль у животі та лейкопенія.

Рідко лікування викликає порушення функції нирок, судоми, гепатит, гемолітичну анемію, флебіт, псевдомембранозний коліт, внутрішньопечінковий холестаз та біль у місці ін'єкції.

Ін'єкції ліків можуть викликати алергічні симптоми – бронхіальні спазми, свербіж, анафілаксію, гіпертермію та ангіоневротичний набряк.

Тривалий курс лікування може призвести до розвитку кандидозу, дисбактеріозу та суперінфекції.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Передозування

У разі інтоксикації Нацефом спостерігаються тромбоцитоз, запаморочення, гіпербілірубінемія, а також судоми та парестезії.

[ 19 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат не можна поєднувати з діуретиками або антикоагулянтами.

Поєднання препарату з аміноглікозидами сприяє підвищенню частоти порушень функції нирок. Заборонено використовувати 2 препарати одночасно, оскільки це інактивує їх лікарський ефект.

Ліки, що блокують канальцеву секрецію, пригнічують виведення Нацефу.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Умови зберігання

Нацеф необхідно зберігати в темному місці за температури не вище +25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Термін придатності

Нацеф можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату. Готовий розчин має термін придатності 24 години (за температури 5-25°C) або 5 днів (за температури 2-5°C).

Застосування для дітей

Заборонено призначати препарат новонародженим.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Дексаметазон, Ампіциліну тригідрат (а також натрієва сіль) та Ампіцилін, а також Клоксацилін, Ампіокс, Меронем з Левоміцетином, а також натрієва сіль бензилпеніциліну, Ванкоміцин, гентаміцину сульфат, Сульфазин з олеандоміцин фосфатом, Офлобак та Сульфапіридазин, а також Цефотаксим, Ципролет та Цефтріаксон з Цифраном та Цефазоліном.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]