Наклофен

Наклофен – це препарат з категорії НПЗЗ, похідний α-толуїлової кислоти. Його властивості включають знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію.

[ 1 ]

Показання до застосування Наклофен

Серед показань:

• дегенеративні патології або запальні процеси в опорно-руховому апараті. Це такі захворювання, як ювенільна, ревматоїдна та псоріатична форми артриту в хронічній стадії, а також хвороба Бехтерева, реактивні та подагричні форми артриту. Також при ревматизмі м’яких тканин, остеоартрозі хребта разом з периферичними суглобами (може супроводжуватися симптомом Мінора), а також при бурситі, тендовагініті, запаленні скелетних м’язів, періартриті та синовіті;
• легкий або помірний біль при міалгії, невралгії, а також люмбоішіасі. Також при посттравматичному болю, із запальними процесами на їх фоні, при зубному та головному болю, болю після хірургічного втручання. Крім того, при мігрені, дисменореї, запаленні придатків, проктиті, жовчній або нирковій коліці;
• у складі комплексного лікування ЛОР-захворювань інфекційно-запального характеру, при яких відчувається сильний біль (таких як отит, фарингіт та тонзиліт);
• лихоманка.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Форма випуску

Випускається у формі капсул з модифікованим вивільненням. Об'єм капсул становить 75 мг. В одному блістері 10 капсул, в одній упаковці - 2 блістерні стрічки.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Активним компонентом препарату є диклофенак натрію. Він впливає на організм наступним чином – неселективно пригнічує активність ферментів ЦОГ-1, а також ЦОГ-2, внаслідок чого порушується процес метаболізму ейкозатетраєнової кислоти, а також знижуються процеси синтезу тромбоксану, а також ПГ та простацикліну. Знижується концентрація різних ПГ у синовіальній рідині, сечі та слизовій оболонці шлунка.

Він найбільш ефективно усуває біль, що розвивається внаслідок запальних процесів. При лікуванні ревматичних патологій знеболювальні та протизапальні властивості диклофенаку допомагають зменшити інтенсивність болю, набряк та помітну скутість суглобів вранці – це підвищує функціональну здатність суглоба. Діюча речовина також сприяє зменшенню запалення та болю в період після операції, а також у разі травм.

Як і інші НПЗЗ, диклофенак має антиагрегантні властивості. У терапевтичних дозах він майже не впливає на процеси кровотоку. У разі тривалої терапії ефективність активного компонента не послаблюється.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокінетика

Діюча речовина повністю та швидко абсорбується. Пікова концентрація у плазмі крові досягається через 0,5-1 годину після вживання. Цей показник лінійно залежить від кількості введеної в організм дози препарату.

При багаторазовому застосуванні препарату змін у фармакокінетиці активної речовини не відзначається. Якщо дотримуватися необхідного інтервалу між прийомами препарату, він не накопичується в організмі. Індекс біодоступності становить 50%, а з білками плазми зв'язується більш ніж на 99% (основна частина - з альбумінами). Речовина потрапляє в синовіальну рідину, і досягає в ній пікової концентрації на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Час виведення диклофенаку з плазми також буде коротшим.

В результаті першого проходження через печінку близько 50% активного компонента піддається метаболізму, який розвивається в результаті процесів одноразового/множинного гідроксилювання, а також кон'югації з глюкуроновою кислотою. Ферментна система P450CYP2C9 також є учасником метаболічних процесів. Продукти розпаду мають нижчу фармакологічну активність, ніж активний компонент препарату.

Системний кліренс становить 260 мл/хв, а об'єм розподілу – 550 мл/кг. Період напіввиведення речовини з плазми становить 2 години. Приблизно 70% прийнятої дози виводиться через нирки у вигляді фармакологічно неактивних продуктів розпаду, і навіть менше 1% речовини виводиться у незміненому вигляді. Решта виводиться з жовчю у вигляді продуктів розпаду.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, ковтаючи капсулу, не розжовуючи, та запиваючи водою. Робити це слід в кінці прийому їжі або одразу після нього (бажано вранці). Дозування визначається індивідуально, відповідно до тяжкості патології. Для дорослих доза зазвичай становить 1 капсулу 1-2 рази на день. На добу не можна приймати більше 150 мг ліків.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Використання Наклофен під час вагітності

Застосування препарату під час вагітності дозволено лише у випадках, коли можлива користь перевищує ризик розвитку негативних наслідків для плода. Але в 3 триместрі застосування Наклофену заборонено в будь-якому випадку.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• індивідуальна непереносимість диклофенаку;
• поєднання (у частковій або повній формі) бронхіальної астми, поліпозу носа з навколоносовими пазухами (у рецидивуючій формі), а також гіперчутливість до аспірину та інших НПЗЗ (також в анамнезі);
• післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
• наявність виразок та ерозій на слизових оболонках дванадцятипалої кишки або шлунка, а також активна кровотеча в шлунково-кишковому тракті;
• загострене запалення в кишечнику (наприклад, неспецифічний виразковий коліт, а також регіональний ентерит);
• цереброваскулярна або інша форма кровотечі, а також порушення гемостазу;
• тяжка печінкова недостатність або активна патологія печінки;
• тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хвилину), діагностована гіперкаліємія, а також захворювання нирок у прогресуючій стадії;
• декомпенсована форма серцевої недостатності;
• пригнічення кровотворних процесів у кістковому мозку;
• діти віком до 18 років.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Побічна дія Наклофен

Прийом ліків може призвести до розвитку таких побічних ефектів:

• Органи травної системи: часто – блювання з нудотою, біль в епігастрії, больовий синдром у животі, диспептичні явища, діарея, здуття живота. Крім того, також анорексія та підвищення активності трансаміназ. У рідкісних випадках розвивається кровотеча в шлунково-кишковому тракті (спостерігаються діарея або блювання з кров’ю, а також мелена). Крім того, можуть розвиватися такі розлади, як гастрит, виразкові процеси в шлунково-кишковому тракті (з/без перфорації або кровотечі), а також жовтяниця з гепатитом та порушенням функції печінки. Ізольовано – сухість слизових оболонок (також у ротовій порожнині), глосит та стоматит, а також травми стравоходу, діафрагмоподібні кишкові стриктури (неспецифічна форма геморагічного коліту, загострений виразковий коліт або регіональний ентерит), панкреатит, запор та гепатит з фульмінантним перебігом;
• З боку органів нервової системи: часто – запаморочення або головний біль. Рідко – відчуття сонливості. Спорадично з’являються розлади чутливості (наприклад, парестезії), розвиваються судоми, тремор, проблеми з пам’яттю, тривога. Крім того, можуть спостерігатися цереброваскулярні розлади, асептичний менінгіт, відчуття депресії, розвиток безсоння, дезорієнтація та поява нічних кошмарів. Також відчуття збудження або дратівливості та психічні розлади;
• органи чуття: часто розвивається запаморочення. Зрідка спостерігаються порушення зору (диплопія або розмитість зору), порушення смаку або слуху, може з'явитися шум у вухах;
• органи сечовидільної системи: гематурія, гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит, крім протеїнурії та нефротичного синдрому, зрідка можуть розвиватися некротичний папіліт та набряк;
• органи кровотворної системи: в поодиноких випадках спостерігаються тромбоцито- або лейкопенія, апластична або гемолітична анемія, еозинофілія, а крім того, агранулоцитоз;
• алергія: анафілактоїдні та анафілактичні реакції (включаючи помітне зниження артеріального тиску, а також стан шоку). Поодинокі випадки – розвиток набряку Квінке (також на обличчі). Алергічну реакцію провокують речовини, що містяться в препараті: метилпарагідроксибензоат, а також пропілпарагідроксибензоат;
• органи серцево-судинної системи: зрідка розвиваються тахікардія, проблеми з серцевим ритмом, біль у грудях, екстрасистолія, підвищення артеріального тиску. Крім того, може розвинутися серцева недостатність, а також васкуліт або інфаркт міокарда;
• органи дихання: у рідкісних випадках поява кашлю або бронхіальної астми (також задишки); поодинокі випадки – розвиток набряку гортані або пневмоніту;
• Шкіра: переважно розвиваються шкірні висипання. У рідкісних випадках може виникати кропив'янка. Спостерігаються окремі захворювання, такі як бульозний висип та екзема (включаючи поліформну екзему). Крім того, злоякісна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз, свербіж шкіри, ексфоліативний дерматит, алопеція, світлобоязнь та пурпура (можливо, в алергічній формі).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Прояви передозування препаратом: посилення побічних ефектів – нудота з блюванням, біль у животі, діарея, кровотеча всередині шлунково-кишкового тракту, а також запаморочення з головним болем, судомами та шумом у вухах. Крім того, висока збудливість, розвиток гіпервентиляції легень з підвищеною судомною готовністю. У разі значного перевищення дози – розвиток гепатотоксичних ефектів та гострої ниркової недостатності.

Для усунення розладів необхідно промити шлунок і випити активоване вугілля, а крім цього провести симптоматичне лікування. Ефективність процедур гемодіалізу та форсованого діурезу дуже низька, оскільки при передозуванні відбувається значне зв'язування з білками, а також спостерігається інтенсивний метаболізм.

[ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат підвищує концентрацію в плазмі таких речовин, як метотрексат та дигоксин, а також циклоспорину та препаратів літію. Він послаблює ефективність діуретиків. У поєднанні з калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик гіперкаліємії. У поєднанні з антикоагулянтами, антиагрегантами та фібринолітичними препаратами (альтеплаза та стрептокіназою з урокіназою) підвищується ризик кровотечі (у шлунково-кишковому тракті).

Зменшує ефект снодійних та антигіпертензивних препаратів. У поєднанні з ГКС та іншими НПЗЗ підвищує ризик розвитку їх побічних ефектів (кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту), а також токсичних властивостей метотрексату та нефротоксичної дії циклоспорину.

Аспірин знижує концентрацію диклофенаку в крові. А при поєднанні з парацетамолом зростає ризик нефротоксичних властивостей активного компонента Наклофену.

У поєднанні з протидіабетичними препаратами може розвинутися гіпо- або гіперглікемія. У разі поєднання Наклофену з цими препаратами необхідно ретельно контролювати рівень глюкози в крові.

Через комбінацію з цефотетаном, цефамандолом, плікаміцином, а також цефоперазоном та вальпроєвою кислотою збільшується частота гіпопротромбінемії.

Вплив диклофенаку на процеси синтезу ПГ у нирках посилюється в поєднанні з циклоспорином та препаратами золота – в результаті посилюються його нефротоксичні властивості.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі.

У разі поєднання з препаратами на основі звіробою, а також такими речовинами, як колхіцин, етанол та кортикотропін, підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Ліки, що провокують розвиток фоточутливості, посилюють сенсибілізуючу дію диклофенаку щодо УФ-випромінювання.

Блокатори канальцевої секреції підвищують концентрацію диклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його токсичність.

Антибактеріальні засоби класу хінолонів підвищують ризик розвитку судом.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Умови зберігання

Ліки слід зберігати в стандартних умовах для лікарських засобів, у недоступному для дітей місці. Температурний режим – максимум 30°C.

[ 31 ]

Термін придатності

Наклофен дозволено використовувати протягом 3 років з дати виробництва препарату.

[ 32 ]