Натрію пара-аміносаліцилат

Парааміносаліцилат натрію належить до категорії синтетичних антибактеріальних препаратів. Він має бактеріостатичні та протитуберкульозні властивості.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показання до застосування Натрію пара-аміносаліцилату

Застосовується при лікарсько-резистентному туберкульозі (будь-якої локалізації та в різних формах) у поєднанні з іншими додатковими препаратами з протитуберкульозною дією.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Форма випуску

Випускається у таблетках по 0,5 або 1 г, у гранулах – усередині упаковок по 4, 5 або 100 г, а також у формі ліофілізату для інфузійних розчинів – у флаконах.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинаміка

Препарат є конкурентом ПАБК у боротьбі за активний центр ферменту, що перетворює ПАБК на ДГФ, а крім того, він уповільнює зв'язування фолієвої кислоти всередині бактеріальних клітин. Туберкулостатичний ефект препарату слабший за аналогічний ефект стрептоміцину та ізоніазиду. Препарат ефективно впливає на Mycobacterium tuberculosis – має бактеріостатичну дію (розмір МІК in vitro становить 1-5 мкг/мл).

Препарат знижує ризик розвитку бактеріальної резистентності до ізоніазиду разом зі стрептоміцином. Його механізм дії зумовлений пригніченням процесів зв'язування фолієвої кислоти, а також утворенням мікобактину (елементу мікробної стінки), що призводить до зниження рівня захоплення заліза бактерією Mycobacterium tuberculosis.

Він також впливає на мікобактерії, що перебувають у стадії активного розмноження, але майже не діє на мікобактерії, що перебувають у стані спокою. Препарат має досить слабку дію на внутрішньоклітинні патогенні бактерії. На інші нетуберкульозні мікобактерії препарат не діє.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування всмоктується досить швидко. Максимальне значення після перорального прийому 4 г препарату становить 75 мкг/мл.

Він піддається печінковому метаболізму та виводиться шляхом клубочкової фільтрації – 80% з сечею (більше 50% речовини знаходиться у формі ацетильованого похідного). Речовина потрапляє в спинномозкову рідину лише у разі запалення в мозкових оболонках.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають перорально, запиваючи водою. Приймати слід після їжі. Добова доза для дорослих становить 9-12 г (3-4 г тричі на день). Виснаженим пацієнтам (вага менше 50 кг) або тим, хто погано переносить препарат, потрібно приймати 6 г/добу. Доза для дітей становить 0,2 г/кг/добу, дозу приймають у 3-4 прийоми (максимум 10 г на добу).

Особам, які проходять амбулаторне лікування, дозволяється приймати всю добову дозу за один раз, але якщо у людини погана переносимість, необхідно розділити дозу на 2-3 застосування.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Використання Натрію пара-аміносаліцилату під час вагітності

Вагітним жінкам можна приймати препарат лише у випадках, коли можлива користь від лікування перевищує ймовірність ускладнень та шкоди для плода.

Грудне вигодовування заборонено під час терапії.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність гіперчутливості до препарату;
• важкі стадії захворювань печінки або нирок;
• декомпенсована стадія серцевої недостатності;
• виразка в шлунково-кишковому тракті;
• епілептичні напади;
• загострений ентероколіт;
• загострений гіпотиреоз.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Побічна дія Натрію пара-аміносаліцилату

Вживання ліків може призвести до таких побічних ефектів:

• ураження шлунково-кишкового тракту: поява блювоти з нудотою, втрата або ослаблення апетиту, діарея або запор та біль у животі;
• симптоми алергії: лихоманка, бронхіальні спазми, енантема, а також дерматит у вигляді пурпури або кропив'янки;
• Інші: біль у суглобах, розвиток еозинофілії. Рідко трапляється тромбоцитопенія або лейкопенія, або агранулоцитоз, а крім того, розвивається медикаментозний гепатит або кристалурія.

Після тривалого застосування високих доз препаратів може розвинутися зоб або мікседема.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат підвищує рівень ізоніазиду в крові, перешкоджає всмоктуванню еритроміцину, рифампіцину та лінкоміцину, а також всмоктуванню ціанокобаламіну (це може призвести до анемії). Препарат також посилює властивості непрямих антикоагулянтів (похідних індандіону або кумарину).

Антациди не впливають на всмоктування парааміносаліцилату натрію.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Умови зберігання

Ліки Парааміносаліцилат натрію слід зберігати в темному місці, захищеному від вологи. Температура не повинна перевищувати 25°C.

[ 35 ]

Термін придатності

Таблетки парааміносаліцилату натрію можна використовувати протягом 2 років з дати виробництва препарату, гранули – протягом 3 років, а ліофілізат – протягом 4 років.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]