Наусиліум

Наусиліум – препарат, що використовується для усунення порушень функції шлунково-кишкового тракту. Він є стимулятором перистальтики кишечника.

Показання до застосування Наусиліум

Його використовують для усунення блювоти та нудоти, що виникають протягом періоду менше 48 годин.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Ліки випускають у таблетках, по 10 штук у блістерній упаковці. Упаковка містить 1 або 3 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Домперидон – антагоніст дофаміну з протиблювотною дією. Цей елемент слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), при його застосуванні лише зрідка спостерігаються екстрапірамідні симптоми (особливо у дорослих), хоча він стимулює секрецію пролактину гіпофізом. Протиблювотний ефект препарату, ймовірно, розвивається завдяки поєднанню периферичної дії, а також антагонізму дофамінових закінчень у тригерній ділянці хеморецепторів, розташованих поза ГЕБ, у задній частині (area postrema).

Тести на тваринах, у поєднанні з низькими значеннями LS, що спостерігаються всередині мозку, вказують на те, що домперидон має переважно лише периферичний вплив на дофамінові закінчення.

Дослідження на людях показали, що після перорального застосування домперидон підвищує рівень тиску в нижній частині стравоходу, а також покращує моторику антродуоденальної порожнини та сприяє спорожненню шлунка.

Елемент не впливає на секреторну функцію шлунка.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Домперидон швидко всмоктується при пероральному прийомі (натщесерце). Пікові рівні в плазмі спостерігаються через 0,5-1 годину. Низькі значення біодоступності препарату (близько 15%) зумовлені екстенсивними метаболічними процесами під час першого проходження через печінку та стінку кишечника. У здорової людини біодоступність препарату збільшується при прийомі після їжі, але людям з проблемами шлунково-кишкового тракту слід приймати Наусіліум за 15-30 хвилин до їжі.

Зниження pH шлунка призводить до зменшення абсорбції домперидону. Значення біодоступності після перорального застосування препарату знижуються, якщо перед цим прийняти харчову соду або циметидин. Якщо таблетку приймати перорально після їжі, її максимальне абсорбування дещо сповільнюється, а значення AUC дещо збільшується.

Після перорального застосування домперидон не накопичується та не викликає власних метаболічних процесів. Пікові значення у плазмі крові через 1,5 години (21 нг/мл) після 14 днів застосування у порції 30 мг/добу були майже такими ж, як показники після застосування першої порції (18 нг/мл). Препарат синтезується з білками плазми крові на 91-93%.

Дослідження на тваринах процесів розподілу ліків з використанням радіоактивно міченої речовини показали, що вона добре розподіляється в тканинах, хоча має низьку концентрацію в мозку. Крім того, невелика кількість препарату проходить через плаценту у тварин.

Печінковий метаболізм домперидону відбувається швидко та екстенсивно. Він здійснюється за допомогою процесів гідроксилювання, а також N-деалкілування. Тести метаболічних процесів in vitro з використанням діагностичного інгібітора показали, що елемент CYP3A4 є основною формою гемопротеїну P450, що бере участь у N-деалкілуванні, а компоненти CYP3A4, а також CYP1A2 та CYP2E1, беруть участь в ароматичному гідроксилюванні активної речовини препарату.

Виведення з калом та сечею становить відповідно 66% та 31% від прийнятої перорально дози. Лише невелика частина речовини виводиться у незміненому вигляді – близько 1% із сечею та 10% з калом. Період напіввиведення препарату з плазми при прийомі одноразової дози становить близько 7-9 годин (у здорової людини). У людей з тяжкою нирковою недостатністю цей період довший.

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати до їди, оскільки при прийомі після їжі спостерігається невелика затримка його всмоктування. Тривалість терапії з використанням Наусіліуму може становити максимум 7 днів.

Для полегшення симптомів блювання з нудотою підліткам від 16 років та дорослим потрібно приймати по 1 таблетці (об'ємом 10 мг) ЛС тричі на день. Максимальна добова доза становить рівно 3 таблетки – 30 мг.

Без консультації з лікарем ліки можна приймати лише протягом 48 годин.

Використання Наусиліум під час вагітності

Дані після маркетингу щодо застосування Наусіліуму вагітними жінками обмежені. Через це препарат схвалений для застосування лише тоді, коли лікар вважає, що користь для матері переважає ризик ускладнень для плода.

Випробування показали, що препарат може проникати в грудне молоко. Кількість речовини, яка може проникати в організм немовляти, що знаходиться на грудному вигодовуванні, через материнське молоко, є незначною. Максимально можлива відносна частка для немовляти, що знаходиться на грудному вигодовуванні, становить приблизно 0,1% від дози, прийнятої матір'ю, з урахуванням ваги.

Немає даних про те, чи шкідливий домперидон для дитини, тому рекомендується припинити грудне вигодовування під час прийому препарату.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність непереносимості препарату або його допоміжних компонентів;
• пролактинома;
• наявність ниркової або печінкової дисфункції;
• люди, у яких спостерігається подовження інтервалу QT, що є основним фактором серцевих розладів або захворювань;
• наявність печінкової недостатності.

Заборонено використовувати ліки у випадках, коли стимуляція моторики шлунка може бути небезпечною – наприклад, при наявності кровотечі в шлунково-кишковому тракті, перфорації або механічній непрохідності.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Побічна дія Наусиліум

Застосування препарату може спричинити такі побічні ефекти:

• порушення імунітету: ознаки алергії з'являються спорадично, включаючи анафілаксію та гіперчутливість;
• порушення ендокринної системи: зрідка спостерігається підвищення рівня пролактину;
• психічні розлади: епізодичні відчуття збудження, нервозності, тривоги або дратівливості, а також стан депресії та ослаблення або повне зникнення лібідо;
• проблеми з функцією нервової системи: епізодичні відчуття спраги, млявість або сонливість, запаморочення, мігрень, безсоння, акатазія, головні болі та екстрапірамідні симптоми;
• симптоми з боку серцево-судинної системи: ізольований розвиток набряків, тяжка шлуночкова аритмія, серцебиття, подовження інтервалу QT, зміни ритму серцевих скорочень та частоти серцевих скорочень, а також підвищення артеріального тиску та систолічного артеріального тиску;
• Шлунково-кишкові розлади: зрідка спостерігаються шлунково-кишкові розлади, включаючи зригування, біль у животі, відчуття печіння, нудоту, запор та зміни апетиту. Зрідка виникають короткочасні спазми в кишечнику або шлунку, діарея, сухість у роті та відрижка;
• порушення зору: можливий розвиток окулогірної кризи;
• ураження підшкірних шарів та епідермісу: епідермально з'являються висипання або свербіж. Може з'явитися набряк Квінке або кропив'янка;
• проблеми, що впливають на репродуктивну функцію та молочні залози: зрідка спостерігаються гінекомастія, галакторея, підвищена чутливість молочних залоз, біль та набряк у їх області або виділення з них, а також припливи, порушення лактації, аменорея та нестабільний менструальний цикл;
• пошкодження функції опорно-рухового апарату та сполучних тканин: зрідка виникає біль у ногах;
• розлади сечовипускання: епізодично спостерігаються болісне та часте сечовипускання або затримка сечовипускання, а також дизурія;
• системні розлади: зрідка розвивається астенія;
• інші: розвиток стоматиту, озноб, кон'юнктивіт, гіпергідроз, а крім того, судоми в литкових м'язах;
• зміни в результатах лабораторних аналізів: періодично підвищуються значення холестерину, АСТ або АЛТ. Зрідка підвищується рівень пролактину в крові та відзначаються відхилення від нормальних значень функціональних печінкових проб.

Оскільки гіпофіз розташований поза гематоенцефалічним бар'єром, домперидон може провокувати підвищення рівня пролактину. Рідко така гіперпролактинемія може спричиняти нейроендокринні побічні ефекти (аменорею, галакторею або гінекомастію).

На етапі постмаркетингових випробувань не було виявлено відмінностей між профілями безпеки застосування препарату у підлітків та дорослих (за винятком екстрапірамідних розладів та інших ознак, збудження та судом, пов'язаних з функцією ЦНС, і спостерігалися переважно у підлітків).

Передозування

Ознаки отруєння включають збудження, судоми, відчуття дезорієнтації або сонливості, змінену свідомість та екстрапірамідні порушення.

Домперидон не має антидоту, тому у разі тяжкої інтоксикації слід провести промивання шлунка (протягом 60 хвилин після прийому препарату) та дати пацієнту активоване вугілля. Крім того, знадобиться постійний нагляд за потерпілим та підтримуючі заходи. Антихолінергічні препарати та препарати, що допомагають при хворобі Паркінсона, ефективні в контролі екстрапірамідних симптомів.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено поєднувати Наузиліум з еритроміцином, кетоконазолом та іншими сильнодіючими препаратами, що уповільнюють активність елемента CYP3A4, а також препаратами, що подовжують інтервал QT (включаючи позаконазол, ітраконазол з флуконазолом, а також ритонавір, телапревір, телітроміцин, саквінавір з кларитроміцином, вориконазолом та аміодароном).

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати протидиспептичний ефект домперидону.

Якщо потрібне спільне застосування з антисекреторними засобами або антацидами, рекомендується приймати їх після їжі, а не до (одночасне застосування з домперидоном заборонено, оскільки ці препарати знижують його біодоступність при пероральному прийомі).

Домперидон можна поєднувати з такими препаратами:

• нейролептики, оскільки він посилює їхні властивості;
• дофамінергічні агоністи (такі як бромокриптин та L-допа), оскільки він пригнічує їхні негативні периферичні ефекти (такі як розлади травлення та блювота з нудотою), не нейтралізуючи їх основний ефект.

[ 15 ], [ 16 ]

Умови зберігання

Наусиліум слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці, при температурі не вище 30°C.

[ 17 ]

Термін придатності

Наусіліум можна використовувати протягом 3 років з дати випуску препарату.

Застосування для дітей

Препарат заборонено використовувати дітям віком до 16 років.

Домперидон для дітей призначають лише в мінімальних ефективних дозах.

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати, як Метоклопрамід, Церукал та Ітомед з Мотиліумом, Мотілак та Пассажикс.

Відгуки

Наусіліум вважається дуже хорошим протиблювотним засобом. Більшість відгуків про нього відзначають його високу ефективність у купіруванні нудоти та блювоти, які неможливо зупинити іншими препаратами.