Небікард

Небікард є селективним блокатором активності β-адренергічних рецепторів.

Показання до застосування Небікарда

Його використовують при підвищених показниках артеріального тиску.

[ 1 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках, у кількості 10 штук всередині блістерної упаковки. Коробка містить 2 або 5 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Компонент небіволол є рацемом, що включає 2 енантіомери: SRRR (небіволол типу D) та RSSS (небіволол типу L). Він поєднує такі терапевтичні властивості:

• Активність D-енантіомеру сприяє селективному та конкурентному блокуванню активності β1-адренергічних рецепторів;
• L-енантіомер сприяє розвитку легкого вазодилататорного ефекту шляхом метаболічного зв'язування з L-аргініном/NO.

Після одноразового або багаторазового застосування препарату показники частоти серцевих скорочень під час фізичного навантаження та у стані спокою знижуються як у людей з нормальним артеріальним тиском, так і у пацієнтів з підвищеним артеріальним тиском.

Гіпотензивна активність зберігається протягом тривалої терапії. Застосування препарату в оптимальних лікарських дозах не призводить до розвитку α-адренергічного антагонізму.

Препарат не має ВСА. При застосуванні в терапевтичних дозах не викликає розвитку мембраностабілізуючого ефекту. Також препарат не має помітного впливу на толерантність до фізичного навантаження.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

Прийнятий препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті; прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, що дозволяє приймати його незалежно від прийому їжі.

Небіволол бере участь у процесах метаболізму печінки, під час яких утворюються активні гідроксиметаболічні продукти. Процес метаболізму речовини пов'язаний з оксидативним поліморфізмом генетичної природи, що залежить від компонента CYP2D6.

При пероральному прийомі небівололу його середня біодоступність становить 12% у людей зі швидким метаболізмом, і майже повна у людей з повільним метаболізмом. Враховуючи різницю у швидкості метаболічних процесів, необхідно підбирати дозу Небікарду з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта. Людям з повільними метаболічними процесами необхідно використовувати нижчі дози препарату.

У осіб з високим рівнем метаболізму період напіввиведення енантіомерів небівололу з плазми крові в середньому становить 10 годин, тоді як у осіб з низьким рівнем метаболізму ці значення в три-п'ять разів вищі. У осіб з швидким рівнем метаболізму значення RSSS для небівололу в плазмі крові дещо вищі, ніж рівні SRRR для небівололу.

Через 7 днів прийому препарату приблизно 38% препарату виводиться з сечею, а ще 48% – з калом. Максимум 0,5% речовини виводиться з сечею у незміненому вигляді.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід використовувати незалежно від прийому їжі, запиваючи таблетки звичайною водою. Рекомендується приймати ліки в один і той же час доби.

При підвищеному артеріальному тиску необхідно приймати 1 таблетку на день (в один і той самий час доби); допускається прийом під час їжі. Розвиток гіпотензивного ефекту відзначається через 1-2 тижні терапії, але іноді бажаного ефекту можна досягти лише через 1 місяць.

Засоби, що блокують активність β-адренорецепторів, можуть застосовуватися як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. Додаткового гіпотензивного ефекту можна досягти при комбінованому застосуванні 5 мг Небікарду та 12,5-25 мг гідрохлоротіазиду.

Людям з нирковою недостатністю спочатку слід приймати 2,5 мг на день. За необхідності дозування можна збільшити до 5 мг.

Людям з печінковою недостатністю не слід використовувати препарат, оскільки досвід прийому препарату для цієї категорії пацієнтів обмежений.

Люди похилого віку (65 років і старше) повинні приймати 2,5 мг препарату на добу. За необхідності добову дозу збільшують до 5 мг. Існують лише обмежені дані щодо застосування препарату у людей старше 75 років, саме тому при призначенні його таким пацієнтам потрібно діяти дуже обережно та ретельно стежити за їхнім станом.

[ 12 ], [ 13 ]

Використання Небікарда під час вагітності

Небікард не застосовується під час вагітності або лактації.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• наявність вираженої чутливості до активного інгредієнта або будь-яких допоміжних компонентів препарату;
• печінкова недостатність або проблеми з функцією печінки;
• гостра серцева недостатність, кардіогенний шок, а також декомпенсована серцева недостатність, що вимагає застосування інотропних препаратів;
• нелікована феохромоцитома;
• ДССУ;
• синоаурикулярна блокада та блокада 2-го або 3-го ступеня (з кардіостимулятором або без нього);
• бронхоспазми або бронхіальна астма в анамнезі;
• ацидоз метаболічного характеру;
• брадикардія (показники частоти серцевих скорочень менше 60 ударів на хвилину);
• знижений артеріальний тиск (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.);
• серйозні проблеми з периферичним кровотоком;
• комбінація з сультопридом або флоктафеніном.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Побічна дія Небікарда

Застосування ліків може спровокувати розвиток певних побічних ефектів:

• імунні порушення: прояви гіперчутливості або набряк Квінке;
• психічні проблеми: нічні кошмари та депресія;
• розлади, що впливають на функціонування нервової системи: парестезії, головні болі, непритомність та запаморочення;
• порушення зору: зорові розлади;
• порушення з боку серцево-судинної системи: подовження AV-провідності, брадикардія, зниження артеріального тиску, AV-блокада, серцева недостатність та потенціювання переміжної кульгавості;
• проблеми з дихальною системою: бронхіальні спазми та задишка;
• розлади травлення: здуття живота, біль у животі, запор, блювання, а також диспепсія, діарея, нудота та розвиток гепатотоксичної дії;
• ураження епідермісу: свербіж, прояви алергії, шкірні симптоми, схожі на еритему, а також загострення псоріазу;
• симптоми, що впливають на репродуктивну функцію: імпотенція та еректильна дисфункція;
• системні розлади: набряк та відчуття втоми;
• проблеми з функціонуванням опорно-рухового апарату: біль або слабкість у м’язах, а також судоми.

При застосуванні β-блокаторів інколи виникали такі розлади: психоз, сухість слизової оболонки очей, сплутаність свідомості, галюцинації, феномен Рейно, похолодання кінцівок та інтоксикація слизової оболонки очей.

[ 11 ]

Передозування

Ознаки отруєння: розвиток гострої серцевої недостатності або брадикардії, поява бронхіальних спазмів та зниження артеріального тиску.

У разі інтоксикації або появи гіперергічної реакції необхідно встановити постійний медичний нагляд за пацієнтом, а також забезпечити йому інтенсивну терапевтичну допомогу.

Необхідно контролювати рівень цукру в крові. Всмоктування активного елемента, що залишився в шлунково-кишковому тракті, можна запобігти, промивши шлунок пацієнта та, крім того, призначивши проносні засоби з активованим вугіллям. Поряд з цим може знадобитися проведення штучної вентиляції легень.

Для запобігання розвитку брадикардії вводять метилатропін або атропін.

Для лікування шоку та підвищення низьких показників артеріального тиску необхідно використовувати плазму або плазмозамінники, а разом з цим, за потреби, катехоламіни.

Розвиток β-блокуючого ефекту можна зупинити внутрішньовенним введенням (з низькою швидкістю) ізопреналіну гідрохлориду (починати з дози 2,5 мкг/хвилину та продовжувати до досягнення бажаного ефекту). Якщо у пацієнта є непереносимість, ізопреналін слід поєднувати з дофаміном. Якщо бажаний результат не досягнутий і після вжиття цього заходу, потерпілому слід ввести глюкагон у дозі 50-100 мкг/кг. За необхідності ін'єкцію можна повторити протягом 1 години, а потім, за потреби, провести внутрішньовенне введення глюкагону через крапельницю (дозу розраховують за схемою 70 мкг/кг/год).

У крайніх ситуаціях, наприклад, у разі брадикардії, що не піддається лікуванню, допускається використання кардіостимулятора.

[ 14 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Антагоністи кальцію.

Поєднання блокаторів β-адренергічних рецепторів з антагоністами кальцію (такими як дилтіазем та верапаміл) вимагає великої обережності, оскільки вони мають негативний інотропний ефект та впливають на AV-провідність. Людям, які застосовують Небікард, не слід вводити верапаміл внутрішньовенно.

Антиаритмічні препарати.

Комбінація блокаторів бета-адренергічних рецепторів та антиаритмічних препаратів 1 та 3 класу, а також аміодарону, вимагає особливої обережності, оскільки це може призвести до посилення їх негативного інотропного ефекту та впливу на атріовентрикулярну та внутрішньопередсердну провідність.

Клонідин.

У разі раптового припинення тривалої терапії клонідином, препарати, що блокують α-адренорецептори, збільшують ймовірність синдрому відміни, при якому підвищуються показники артеріального тиску. У зв'язку з цим клонідин слід припиняти поступово.

Ліки на основі дигіталісу.

Глікозиди наперстянки, що застосовуються разом з препаратами, що блокують активність β-адренорецепторів, здатні подовжувати період AV-провідності.

Пероральні гіпоглікемічні препарати та інсулін.

Хоча Небікард не впливає на рівень цукру, він здатний маскувати ознаки гіпоглікемії (такі як тахікардія).

Анестезувальні препарати.

Застосування β-адреноблокаторів разом з анестезуючими препаратами може призвести до пригнічення рефлекторної тахікардії, а також збільшити ймовірність зниження артеріального тиску. Необхідно заздалегідь повідомити анестезіолога про застосування Небікарду.

Комбінація з циметидином підвищує рівень небівололу в плазмі, але його лікарська активність не змінюється.

Якщо Небікард приймається під час їди, а антацид – між прийомами їжі, обидва препарати можна використовувати разом.

Комбінація з нікардипіном підвищує рівень обох речовин у плазмі крові, не змінюючи їхньої терапевтичної активності.

Симпатоміметики можуть впливати на активність β-блокаторів.

Засоби, що блокують активність β-адренергічних рецепторів, здатні провокувати безперешкодну α-адренергічну активність симпатикотонічних препаратів, які мають як α-адренергічний, так і β-адренергічний ефект (існує ризик розвитку AV-блокади або тяжкої брадикардії та підвищення артеріального тиску).

Поєднання з барбітуратами, трициклічними антидепресантами та похідними фенотіазину може спровокувати посилення антигіпертензивної активності препарату.

Оскільки ізофермент CYP2D6 бере участь у метаболізмі небівололу, супутня терапія із СІЗЗС (наприклад, декстрометорфаном або іншими сполуками), які метаболізуються переважно цим самим шляхом, може призвести до реакції на лікування у осіб з високою швидкістю метаболізму, подібної до тієї, що спостерігається у осіб з низькою швидкістю метаболізму.

[ 15 ]

Умови зберігання

Небікард слід зберігати в місці, захищеному від сонячного світла, вологи та маленьких дітей. Температурні показники знаходяться в межах позначки 25°C.

[ 16 ]

Термін придатності

Небікард можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікарського засобу.

[ 17 ]

Застосування для дітей

Заборонено призначати препарат у педіатрії.

Аналоги

Аналогами препарату є Небілет, Небівал, Небітренд з Небівололом, Небілонг, Небіволол Сандоз і Небітенз з Небівололом-Тева.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Відгуки

Небікард добре допомагає при високому тиску, стабілізуючи тиск, що відображається в коментарях користувачів, які використовували цей препарат. У відгуках також зазначається, що ліки слід приймати одночасно, і при цьому не варто очікувати дуже швидкого результату. Зазвичай ефект починає проявлятися через кілька тижнів, а іноді й місяць – до цього потрібно бути готовим. Тому цей засіб абсолютно не підходить як засіб екстреної першої допомоги – про це слід пам’ятати.