Небутамол

Небутамол – це протиастматичний препарат. Він належить до групи селективних агоністів β2-адренергічних рецепторів.

Показання до застосування Небутамолу

Його використовують для лікування нападів астми, а також у лікуванні людей з хронічними обструктивними патологіями легень.

Форма випуску

Засіб випускається у формі рідини для назальних інгаляцій, в одноразових контейнерах місткістю 2 або 2,5 мл. Окрема полімерна упаковка містить 10 таких контейнерів; коробка містить 4 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Сальбутамол є активним інгредієнтом препарату. У лікарських дозах він впливає на β2-адренорецептори в бронхіальній мускулатурі. Водночас вплив на серцеві β1-адренорецептори мінімальний або відсутній.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

При інгаляційному введенні препарату близько 10-20% дози потрапляє в нижні відділи дихальних шляхів. Решта дози залишається в ротоглотці, де вона ковтається зі слиною. Частина дози, що потрапляє в дихальну систему, всмоктується в тканину легень і проникає в кровоносну систему; метаболізм речовини всередині легень не відбувається.

Ліки починають діяти через 4-5 хвилин після процедури інгаляції, а тривалість терапевтичного ефекту становить від 4 до 6 годин.

Потрапляючи в кровоносну систему, речовина піддається печінковому метаболізму, а потім виводиться у незміненому вигляді та як продукт метаболізму фенолсульфату через нирки (переважно).

Частина препарату, що потрапляє в травний тракт через носоглотку, всмоктується всередині шлунково-кишкового тракту, проходить перше проходження через печінку, перетворюється на фенолсульфатну сполуку, а потім виводиться через нирки.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки вводяться інгаляційно – речовина вдихається через рот за допомогою спеціального небулайзера. Терапію слід проводити під наглядом лікаря. Лікарський розчин також можна ковтати перорально або вводити ін’єкційно.

Схема застосування для дітей та дорослих (включаючи пацієнтів літнього віку).

Спочатку для інгаляцій зазвичай використовується доза 2-2,5 мг. Пізніше її можна збільшити до 4-5 мг. Інгаляційні процедури дозволяється проводити 4 рази на день.

При лікуванні людей з тяжкою обструкцією дихальних шляхів використовується доза, збільшена до 40 мг на добу, але такий режим може застосовуватися лише в умовах стаціонару під медичним наглядом.

Оскільки може розвинутися тимчасова гіпоксемія, слід враховувати можливу потребу в додатковій кисневій терапії.

Небутамол часто використовують нерозведеним, хоча у випадках, коли інгаляція повинна тривати досить довго (більше 10 хвилин), рідину, що міститься в контейнері, розбавляють стерильним фізіологічним розчином.

Інгаляцію лікарського аерозолю можна проводити за допомогою спеціальної маски для обличчя або мундштука. У приміщеннях, де проводяться інгаляційні процедури, необхідне періодичне провітрювання. Якщо ймовірність гіпоксії внаслідок гіповентиляції зростає, людині, яка вдихає ліки, знадобиться киснева терапія.

Збільшити розмір порції та частоту процедур може лише лікар, враховуючи ймовірність розвитку негативних ефектів, пов'язаних зі збільшенням дозування.

Схема застосування лікарського засобу.

Спочатку потрібно підготувати спеціальний небулайзер до використання. Потім потрібно відкрити упаковку з контейнерами та вийняти один з них. Відкрити упаковку та вийняти контейнери можна лише перед інгаляцією. Потім струсити контейнер, після чого обережно відкрити його.

Відкритий контейнер вставляється в небулайзер відкритим кінцем, після чого його злегка натискають. Необхідно переконатися, що вся рідина з контейнера була вилита в небулайзер.

Після процедури небулайзер промивають водою, а решту невикористаної частини дозування необхідно утилізувати.

[ 10 ]

Використання Небутамолу під час вагітності

Під час вагітності сальбутамол застосовується лише в ситуаціях, коли потенційна користь для жінки перевищує ризик ускладнень для плода.

Оскільки сальбутамол може проникати в грудне молоко, його не слід застосовувати під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано використовувати ліки, якщо в анамнезі є непереносимість будь-якого елемента препарату. Хоча сальбутамол у формі ін'єкційної рідини, а іноді й у формі супозиторіїв або таблеток, використовується під час передчасних пологів, та ж речовина у формі інгаляційного аерозолю заборонена в цих ситуаціях. Крім того, сальбутамол не призначають, якщо є загроза викидня.

Побічна дія Небутамолу

Використання аерозолю може спровокувати розвиток певних побічних ефектів:

• імунні порушення: симптоми непереносимості з'являються спорадично, включаючи кропив'янку, набряк Квінке, ортостатичний колапс, зниження артеріального тиску та бронхоспазм;
• метаболічні проблеми: інколи може розвиватися гіпокаліємія. Потенційно тяжка гіпокаліємія може розвинутися в результаті використання β2-адренергічних рецепторів. Лактоацидоз може інколи виникати у людей з гострою астмою, які застосовують сальбутамол внутрішньовенно або небулайзером;
• розлади функції нервової системи: часто виникають головні болі або тремор. Зрідка спостерігається гіперактивність;
• ураження, що впливають на функціонування серцево-судинної системи: часто виникає тахікардія. Спорадично спостерігаються порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію шлуночків, екстрасистолію з надшлуночковою тахікардією та периферичну вазодилатацію. Може розвинутися ішемія міокарда;
• розлади дихальних шляхів: спорадично виникають парадоксальні бронхіальні спазми. Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, може виникнути подібний розлад, який також посилює задуху. У цих ситуаціях потрібне негайне припинення прийому препарату та подальше призначення аналогів або інших швидкодіючих інгаляційних бронходилататорів;
• симптоми з боку травної системи: зрідка виникає подразнення слизової оболонки рота та глотки;
• ураження, що впливають на опорно-руховий апарат: іноді виникають судоми в області м'язів.

[ 8 ], [ 9 ]

Передозування

Найчастіше отруєння небутамолом викликає тимчасові зміни, зумовлені терапевтичною дією β-адренергічних рецепторів (включаючи тремор з тахікардією та головним болем). Інтоксикація сальбутамолом може спровокувати гіпокаліємію, що вимагає регулярного контролю рівня калію в сироватці крові.

Для усунення таких розладів необхідно припинити застосування сальбутамолу та розпочати необхідні симптоматичні процедури. Необхідно призначити кардіоселективні β-адреноблокатори для терапії людям із серцевими ознаками (наприклад, почастішання серцевих скорочень або тахікардія).

Слід враховувати, що препарати з категорії β-блокаторів призначають з особливою обережністю особам з бронхіальними спазмами в анамнезі.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Сальбутамол заборонено використовувати в поєднанні з неселективними β-адреноблокаторами, включаючи, наприклад, пропранолол.

Сальбутамол може бути призначений особам, які вживають препарати, що пригнічують активність МАО.

[ 14 ], [ 15 ]

Умови зберігання

Небутамол слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Заморожувати розчин заборонено. Температурні значення – до 25°C.

Термін придатності

Небутамол можна використовувати протягом 36 місяців з дати випуску лікувального засобу. Відкрита полімерна упаковка має термін придатності 90 днів.

Застосування для дітей

Даних про терапевтичну ефективність застосування препарату у немовлят віком до 1,5 років немає, тому його не призначають цій віковій групі.

Аналоги

Аналогами препарату є препарати Вентилор, Сальбувент, Сальбутамол-Нео, а також Вентолін Евохалер, Сальбутамол з небулами Вентоліну, Сальбутамолу сульфат та Сальбутамол-Інтеллі.