Оксапін

Оксапін – препарат для лікування епілепсії. Оксарбазепін є активним інгредієнтом протисудомного препарату Оксапін. Оскарбазепін належить до групи карбоксамідів. Його використовують як самостійно, так і в комбінації для лікування епілепсії у дорослих та дітей. Вперше він був отриманий наприкінці шістдесятих років двадцятого століття, і лише в тисяча дев'ятсот дев'яностому році був схвалений як протиепілептичний препарат. У країнах Європейського Союзу та Сполучених Штатах його почали використовувати лише на початку двадцять першого століття. У 2011 році він був схвалений як життєво важливий та необхідний препарат у Російській Федерації.

Показання до застосування Оксапін

Препарат застосовується як протисудомний засіб для лікування та допоміжної терапії дорослих та дітей від шести років. Препарат застосовується для запобігання тимчасовим порушенням функції мозку (при вторинній генералізації), які проявляються у вигляді спонтанного скорочення м’язів, розладів психічної та центральної нервової системи, піни з рота, спонтанної дефекації та сечовипускання. Після генералізованих тоніко-клонічних судом пацієнт зазвичай не пам’ятає, що сталося.

[ 1 ], [ 2 ]

Форма випуску

Ліки випускаються у вигляді твердих лікарських форм. Окрім оскарбазепіну, таблетки Оскапін містять харчову добавку Е460, яка використовується для підвищення хімічної стійкості та стабільного кольору. Як сполучну речовину в ліках використовується водонерозчинний полівінілпіролідон «Кросповідон». Адсорбент діоксид кремнію сприяє швидкому загоєнню тканин. Емульгатор Е572, стеарат магнію, допомагає змішати всі компоненти ліків до однорідної консистенції. Ізопропіл використовується як антисептик.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинаміка

Оксапін – лікарський фармацевтичний препарат, що застосовується як протисудомний засіб при епілептичних нападах. Фармацевтична дія Оксапіну пов'язана із затримкою імпульсів у натрієвих каналах, що зменшує спайкову активність гладкої мускулатури. Запобігає розвитку несинаптичних позаклітинних процесів. Протисудомна дія препарату базується на підвищенні провідності іонів калію та збільшенні пропускної здатності імпульсної здатності кальцієвих каналів. Препарат ефективний як при самостійному застосуванні, так і разом з іншими протисудомними засобами.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокінетика

Після прийому протисудомного засобу (натщесерце) та всмоктування його в стінки шлунка, його концентрація в крові зростає, і максимальне значення досягається приблизно через чотири з половиною години після початку прийому. Окскарбазепін метаболізується, перетворюючись на фармакологічно активний метаболіт. Зазвичай прийом їжі не впливає на швидкість всмоктування та метаболічного перетворення окскарбазепіну фармацевтичного препарату Оксапін, у метаболізмі якого переважно беруть участь ферменти печінки. Виведення у вигляді метаболітів здійснюється переважно нирками і лише дуже невелика кількість виводиться з калом. Період напіввиведення препарату Оксапін становить приблизно десять годин. Стабільна концентрація метаболітів окскарбазепіну фармацевтичного препарату Оксапін досягається (при прийомі двічі на день) через п'ятдесят годин після початку його прийому.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки застосовують незалежно від часу прийому їжі. Цей препарат можна використовувати як самостійно, так і в складі курсу з іншими протисудомними засобами. У всіх випадках добову дозу ділять на два прийоми. Якщо препарат ефективний, добову дозу можна збільшити. При призначенні фармацевтичного препарату Оксапін у поєднанні з іншими фармацевтичними препаратами необхідний ретельний моніторинг і, залежно від ефективності лікування, можуть бути зменшені дози супутніх протисудомних засобів або змінена швидкість збільшення доз препарату. Препарат повинен призначати виключно лікар, який згодом повинен контролювати стан пацієнта.

[ 15 ], [ 16 ]

Використання Оксапін під час вагітності

Припинення прийому препарату під час вагітності може негативно вплинути як на стан матері (спричинивши подальший розвиток захворювання), так і на плід. Важливо розуміти, що під час вагітності рівень метаболітів у крові може поступово знижуватися, тому необхідний ретельний моніторинг та оцінка концентрації метаболітів. Моніторинг концентрації метаболітів також слід проводити в післяпологовому періоді, особливо у випадках, коли кількість вживаного препарату Оксапін збільшилася. Загальновідомо, що дефіцит вітаміну B9 часто виникає під час вагітності. Протисудомні засоби можуть посилювати дефіцит цього вітаміну, що може бути одним із підозрюваних факторів порушень розвитку майбутньої дитини. Метаболіти окскарбазепіну препарату Оксапін виділяються з грудним молоком, тому слід використовувати штучне вигодовування.

Протипоказання

Одним із важливих протипоказань для лікування фармацевтичним препаратом Оксапін є індивідуальна непереносимість будь-якого з його компонентів. Препарат не призначають при порушеннях роботи серцевого м’яза, захворюваннях печінки. Як і раніше, бажано не використовувати протисудомний препарат Оксапін під час вагітності, оскільки це часто призводить до ембріональної смертності або розвитку вроджених патологій. Слід відмовитися від прийому фармацевтичного препарату Оксапін під час лактації, оскільки метаболіти окскарбазепіну легко потрапляють у грудне молоко матері.

[ 13 ]

Побічна дія Оксапін

Побічні ефекти перераховані від найвищої ймовірності виникнення при прийомі препарату Оксапін до тих, що виникають дуже рідко.

Дуже поширені: гіперсомнія, що характеризується надмірною тривалістю сну, мігрень, порушення зору, що полягає у подвійному баченні видимих об'єктів, нудота, блювання, підвищена стомлюваність.

Часто: порушення свідомості, психічні розлади, що характеризуються депресивним станом, ангедонією, сильними почуттями тривоги та страху, порушенням координації рухів різних м'язів, руховими розладами, мимовільними високочастотними коливальними рухами очей.

[ 14 ]

Передозування

Найпоширенішою реакцією на передозування препарату Оксапін є гіперсомнія, що характеризується надмірною денною сонливістю, відчуттям невпевненості у визначенні свого положення в просторі, втратою рівноваги, болючим відчуттям в епігастральній ділянці та горлі, рефлекторним викиданням вмісту шлунка через рот, станом недостатньої рухової активності організму з обмеженням темпу та амплітуди рухів, помірною гіпонатріємією, порушенням координації рухів різних м'язів, руховим розладом, мимовільними високочастотними коливальними рухами очей.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Клінічні дослідження підтвердили, що Оксапін може змінювати концентрацію ламотриджину, що призводить до зниження потенційного ефекту Оксапіну. Це найважливіша властивість комбінованого застосування препаратів, яка важлива при призначенні ліків дітям. Одночасне застосування сильних протисудомних засобів призводить до зниження концентрації метаболітів у крові. Одночасне застосування Оксапіну з іламотриджином підвищує ризик побічних реакцій, таких як гіперсомнія, рухові розлади, біль в епігастральній ділянці та горлі, втрата рівноваги, блювання, невпевненість у визначенні свого положення в просторі. При одночасному призначенні кількох препаратів необхідний постійний моніторинг та корекція доз протисудомних засобів, що призначаються разом з фармацевтичним препаратом Оксапін.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Умови зберігання

Фармацевтичний продукт бажано зберігати в закритій оригінальній упаковці в сухому місці за температури не нижче п'яти та не вище тридцяти градусів Цельсія, з відносною вологістю повітря не більше шістдесяти відсотків. Уникайте потрапляння прямих сонячних променів на таблетки фармацевтичного продукту Оксапін. Продукт слід зберігати в недоступному для дітей та домашніх тварин місці. Забороняється використовувати протисудомний засіб Оксапін, який піддавався впливу високих температур (вище 85°C) або води навіть протягом короткого часу. У вищезазначених випадках препарат Оксапін слід утилізувати.

[ 26 ], [ 27 ]

Особливі вказівки

Протисудомний препарат Оксапін не слід застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю до карбамазепіну, оскільки у таких пацієнтів може виникнути подібна реакція до окскарбазепіну. Прийом Оксапіну слід негайно припинити при перших ознаках гіперчутливості до препарату. Гіпонатріємія спостерігається приблизно у трьох відсотків тих, хто приймає протисудомний препарат Оксапін. При зменшенні дози концентрація натрію відновлюється. Особливо необхідно ретельно вимірювати рівень натрію в сироватці крові у пацієнтів з нирковою недостатністю. Також зниження концентрації натрію може спричинити затримку рідини в організмі у пацієнтів із серцево-судинними розладами. Якщо це трапляється, слід обмежити споживання рідини. Жінки повинні знати, що ефективність гормональних контрацептивів буде нижчою при прийомі фармацевтичного препарату Оксапін.

[ 28 ], [ 29 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату Оксапін становить три роки. Такий термін придатності препарату Оксапін можливий лише за умови цілісності упаковки та правильних умов зберігання цього протисудомного засобу. Правила зберігання препарату Оксапін описані в інструкції із застосування, яку необхідно зберігати протягом усього періоду використання препарату. Інструкція із застосування та зберігання протисудомного засобу Оксапін повинна зберігатися в картонній коробці разом з невикористаним препаратом. Після закінчення терміну придатності препарат необхідно утилізувати.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]