Омзол

Омзол використовується для лікування виразкової хвороби. Він входить до групи препаратів ІПП.

Показання до застосування Омзола

Його використовують для лікування таких розладів:

• виразка шлунка або ГЕРХ;
• знищення мікроба H.pylori (у поєднанні з різними антибактеріальними препаратами);
• гастринома;
• довготривала профілактика рецидивів при лікуванні тяжкої ГЕРХ;
• профілактика та лікування виразок у шлунково-кишковому тракті, спричинених застосуванням препаратів з групи НПЗЗ (протиревматичних препаратів або аспірину).

Форма випуску

Препарат випускається в капсулах об'ємом 0,02 г. Усередині блістерної упаковки знаходиться 10 капсул, а всередині пачки - 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Омепразол пригнічує активність ферменту H ⁺ /K ⁺ -АТФази, який відповідає за секрецію соляної кислоти через шлункові кислотні клітини. Завдяки такому селективному внутрішньоклітинному ефекту, незалежному від мембранних закінчень, омепразол класифікують як самостійну групу засобів, що уповільнюють секрецію соляної кислоти та блокують завершальний етап процесу виділення.

Терапевтична дія Омзолу дозволяє зменшити не тільки базальну секрецію кислоти, але й стимульовану секрецію (тип стимулятора не має значення). Препарат підвищує значення pH та зменшує екскреторний об'єм. Будучи легкою основою, активна речовина сприяє збагаченню кислого клітинного середовища та набуває інгібуючої ефективності щодо ферментів лише після приєднання протона.

При pH <4 активний елемент піддається протонування, під час якого утворюється активна частина – омепразолсульфенамід. Він залишається всередині клітини довше, ніж період напіввиведення основної частини омепразолу з плазми. Достатньо низькі значення pH можна знайти лише всередині кислої клітини. У цьому полягає висока специфічність цього лікарського елемента. Омепразолсульфенамід синтезується за допомогою ферменту, тим самим уповільнюючи його активність.

Після блокування ферментної системи та підвищення рівня pH препарат накопичується або трансформується в активний продукт метаболізму в менших кількостях. Це пов'язано з тим, що накопичення омепразолу регулюється механізмом зворотного зв'язку.

Фармакокінетика

Омепразол, прийнятий перорально, абсорбується у тонкому кишечнику. Речовина досягає значень Cmax через 1-3 години після прийому капсули. Кінцевий період напіввиведення з плазми становить близько 40 хвилин, а плазмовий кліренс – приблизно 0,3-0,6 л/хвилину. У деяких людей спостерігається зниження елімінації: період напіввиведення втричі вищий, а значення AUC – у десять разів вищі.

Омепразол має відносно невеликий об'єм розподілу (лише 0,3 л/кг маси тіла), що відповідає об'єму позаклітинної рідини. Синтез білка становить приблизно 90%.

Будучи легкою основою, омепразол накопичується всередині кислого середовища парієтальних гландулоцитарних каналів. Саме тут до нього приєднується протон, після чого утворюється активний зв'язок – сульфенамід. Цей елемент ковалентно синтезується з H ⁺ /K ⁺ -АТФазою екскреторної мембрани та пригнічує її активність. В результаті блокуючий вплив на кислоту є значно тривалішим процесом, ніж період присутності основи омепразолу в плазмі.

Активність інгібування кислотності не визначається параметрами плазми в будь-який момент часу, але корелює зі значеннями AUC.

Майже весь омепразол метаболізується в печінці. У сечі не виявляється незміненої речовини. У плазмі реєструється наявність сульфіду, сульфону та гідроксиомепразолу. Усі ці продукти метаболізму не мають помітного впливу на виведення кислоти. Близько 80% частини виводиться з сечею у вигляді продуктів метаболізму, а ще 20% – з калом. Двома основними продуктами метаболізму в сечі є гідроксиомепразол з відповідною карбоновою кислотою.

Фармакокінетичні характеристики препарату у людей з нирковою недостатністю подібні до кінетики здорових пацієнтів. Однак, оскільки виведення через нирки є найважливішим шляхом виведення продуктів метаболізму препарату, швидкість їх виведення зменшується відповідно до тяжкості порушення функції нирок. При одноразовому прийомі на добу кумуляції препарату не відбувається.

Біодоступність препарату дещо підвищена у людей похилого віку, тоді як його виведення з плазми відбувається повільніше. Однак їхні індивідуальні показники можна порівняти з показниками здорових осіб.

Значення системної біодоступності збільшуються приблизно на 50% після 5-денного внутрішньовенного введення 40 мг омепразолу. Цей ефект пояснюється зниженням печінкового кліренсу.

У людей з проблемами печінки значення кліренсу Омзолу знижені, а період напіввиведення з плазми може досягати 3 годин. При цьому біодоступність препарату може перевищувати 90%. Терапія з використанням 20 мг препарату на добу протягом 1 місяця добре переносилася – не спостерігалося накопичення ні омепразолу, ні продуктів його метаболізму.

Препарат має помірну здатність проникати через плаценту. Загалом його показники у плазмі плода становлять приблизно 20% від значень у матері. Речовина не накопичується в тканинах плода, оскільки секреція соляної кислоти починає функціонувати безпосередньо перед пологами. Препарат не здатний накопичуватися, а також не активується у шлунку та не впливає на показники гастрину (вони, як правило, дещо підвищені у плода незадовго до пологів; крім того, гастрин не проходить через плаценту). З усієї цієї інформації можна зробити висновок, що препарат не впливає на слизові оболонки плода в утробі матері.

При потраплянні всередину 40 мкмоль/кг речовини значення Cmax у дорослих щурів досягають 0,4-2,4 мкмоль/л. Період напіввиведення становить 3 години. У дуже молодих щурів (віком 12-14 днів) рівень Cmax у плазмі при використанні тієї ж порції становить 15-26 мкмоль/л, а її виведення відбувається дуже повільно.

Спосіб застосування та дози

Капсули приймаються перорально; рекомендується робити це вранці перед їжею. Капсулу не потрібно розжовувати або подрібнювати – її слід ковтати та запивати звичайною водою. Також допустимо вживати її під час їжі.

При виразках шлунково-кишкового тракту або ГЕРХ ліки застосовують у дозуванні 20 мг (еквівалентно 1 капсулі) 2 рази на день протягом 0,5-1 місяця.

Під час лікування гастриноми дозу слід підбирати індивідуально для кожного пацієнта. Спочатку рекомендується приймати 60 мг препарату один раз на день (3 капсули). За необхідності дозування можна збільшити до 80-120 мг препарату (що відповідає 4-6 капсулам) на день (у цьому випадку дозу ділять на 2 застосування).

При лікуванні або профілактиці розвитку виразок шлунково-кишкового тракту, спричинених НПЗЗ, приймати по 1 капсулі Омзолу один раз на день протягом 1 місяця. Якщо після 1-місячного циклу бажаного ефекту немає, призначається повторний курс такої ж тривалості.

Для знищення бактерій H.pylori препарат використовується в комбінованому лікуванні:

• 20 мг Омзолу 2 рази на день, 1000 мг амоксициліну 2 рази на день та 500 мг кларитроміцину 2 рази на день протягом 7 днів;
• 20 мг препарату 2 рази на день, 500 мг тетрацикліну 4 рази на день, 500 мг метронідазолу 3 рази на день та 120 мг субнітрату вісмуту 4 рази на день протягом 7 днів.

[ 2 ]

Використання Омзола під час вагітності

Вагітним та жінкам, що годують грудьми, можна приймати Омзол лише після встановлення лікарем точного діагнозу (до перерахунку показань). Існує лише обмежена інформація щодо застосування препарату під час вагітності, але під час цих випробувань не було виявлено жодних симптомів токсичної дії препарату на плід.

Протипоказання

Протипоказано використовувати препарат, якщо у пацієнта є гіперчутливість до омепразолу або інших лікарських компонентів.

Побічна дія Омзола

Застосування капсул може спровокувати розвиток певних побічних ефектів:

• порушення кровотворення: є поодинокі дані про зміни в картині крові, що піддаються лікуванню тромбопенію або лейкопенію та панцитопенію, а також про агранулоцитоз. Але в цих випадках не вдалося знайти зв'язок із застосуванням лікарських засобів;
• Порушення функції шлунково-кишкового тракту: іноді розвиваються запор, нудота, діарея, здуття живота (іноді з болем у животі) або блювання. Часто ці симптоми стихають під час терапії. Сухість або запалення слизової оболонки рота, панкреатит або кандидоз відзначаються поодиноко (у цих випадках зв'язку з прийомом препарату не виявлено). При поєднанні препарату з кларитроміцином іноді відзначалося темно-коричневе забарвлення язика. Після закінчення циклу лікування цей ефект минає. Також були поодинокі випадки розвитку кісти в залозистому тілі, яка була доброякісною та проходила після припинення терапії;
• ураження нігтів, волосся та епідермісу: іноді з'являється висип або свербіж, розвиваються багатоформна еритема, алопеція, фотосенсибілізація та гіпергідроз. Крім того, зрідка відзначався розвиток ТЕН або синдрому Стівенса-Джонсона;
• проблеми, що впливають на функцію печінки: іноді спостерігаються тимчасові зміни показників функції печінки, які зникають після завершення терапії. У людей з існуючою патологією печінки може розвинутися гепатит, іноді ускладнений жовтяницею, енцефалопатією або печінковою недостатністю;
• сенсорні розлади: іноді виникають порушення зору (такі як втрата гостроти зору, затуманений зір, дефекти полів зору та розмитість зору), порушення слуху (такі як шум у вухах) або зміни смаку. Ці проблеми зазвичай піддаються лікуванню;
• симптоми непереносимості: можлива поява набряку Квінке, кропив'янки, алергічного васкуліту та анафілаксії, а також підвищення температури та звуження дихальних шляхів;
• ураження, що вражають ПНС та ЦНС: іноді спостерігаються розлади сну, підвищена стомлюваність, головний біль та запаморочення. Зазвичай ці симптоми послаблюються протягом курсу терапії. Можуть виникати галюцинації або помутніння свідомості – переважно у людей похилого віку або тяжкохворих. Симптоми агресії або депресії відзначалися спорадично;
• Інші прояви: під час курсу терапії виникали набряки периферичного характеру, які проходили після її завершення. Зрідка спостерігалися біль або слабкість у ділянці суглобів або м'язів, а також оніміння. В окремих випадках повідомлялося про виникнення гінекомастії, гіпонатріємії або тубулоінтерстиціального нефриту.

[ 1 ]

Передозування

Ознаки отруєння: відчуття збудження або сонливості, порушення зору, головний біль, гіпергідроз, нудота, припливи, а також тахікардія та сухість у роті.

Для усунення порушень вживаються підтримуючі та симптоматичні заходи. Препарат не має антидоту.

Взаємодія з іншими препаратами

Омзол метаболізується переважно ізоферментами цитохрому Р450 категорії 2С (елемент S-мефенітоїнгідроксилаза). Виведення фенітоїну та діазепаму з R-варфарином (активні компоненти, метаболізм яких також відбувається за участю ізоферментів категорії 2С) уповільнюється у разі комбінації з препаратом. Тому необхідно проводити постійний моніторинг пацієнтів, які застосовують антикоагулянти, такі як фенітоїн або варфарин. Іноді може знадобитися зниження дози цих препаратів.

Також можна очікувати розвитку взаємодії з іншими лікарськими засобами, метаболічні процеси яких відбуваються за допомогою ізоферментів категорії 2C цитохрому P450 (наприклад, гексобарбітал).

Спільне застосування омепразолу з кларитроміцином спричиняє підвищення рівня обох препаратів у плазмі. Подібний ефект спостерігається при поєднанні препаратів з іншими макролідами. При поєднанні Омзолу та кларитроміцину інші ліки слід призначати дуже обережно, особливо людям з тяжкими проблемами з нирками або печінкою.

Вважається, що препарат уповільнює (наприклад, кетоконазол) або прискорює (наприклад, еритроміцин) всмоктування ліків, біодоступність яких пов'язана з pH шлунка.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Омзол слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні значення знаходяться в межах 8-15°C.

Термін придатності

Омзол можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

Застосування для дітей

Досвіду застосування препарату в педіатрії немає, тому його не призначають дітям.

Аналоги

Аналогами препарату є Пантасан, Омепразол, Омез з Ультопом та Омепразол.