Пентосан полісульфат sp 54

Пентозан полісульфат sp 54 – це антитромботичний препарат.

Пентозан полісульфат (сіль натрію) запобігає виникненню тромбозу та водночас лізує утворені тромби, збільшуючи внутрішній фібринолітичний потенціал. Він діє через фібриноліз та свої AT3-незалежні уповільнювальні властивості. [ 1 ]

З огляду на те, що в результаті цих процесів в'язкість крові послаблюється (ймовірно, через підвищення еластичності еритроцитів), застосування препаратів викликає покращення перфузії. [ 2 ]

Показання до застосування Пентосан полісульфат sp 54

Його використовують для підтримуючого лікування порушень периферичного кровообігу в артеріях (переміжна кульгавість або синдром Фонтена 2b фази) з метою покращення переносимості фізичної активності, пов'язаної з ходьбою.

Призначається для лікування підгострих, гострих або хронічних тромбоемболічних та тромботичних патологій.

Може використовуватися для профілактики розвитку тромбоемболічних/тромботичних ускладнень.

Форма випуску

Випуск лікувальної речовини реалізується у вигляді ін'єкційної рідини - всередині ампул місткістю 1 мл. Усередині чарункової упаковки знаходиться 5 таких ампул. Всередині упаковки - 2 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Активний компонент препарату вивільняє ліпопротеїнліпазу, що призводить до зниження показників загальних ліпідів з холестерином і тригліцеридами в крові. Відбувається рух ліпопротеїнових фракцій у бік ЛПВЩ, завдяки чому знижується ймовірність розвитку атеросклерозу.

Фармакокінетика

Біодоступність препарату після внутрішньом’язового або підшкірного введення становить майже 100%. Значення біотрансформації, розподілу та виведення речовини відповідають аналогічним показникам гепарину. Водночас препарат відрізняється від гепарину тим, що також абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту.

Після перорального застосування рівень Cmax у плазмі спостерігається через 1-2 години, залишаючись у цих межах протягом щонайменше 4 годин. Період напіввиведення становить понад 25 годин.

Натрієва сіль пентозану полісульфату виводиться через нирки; невелика кількість речовини виводиться з калом. У сечі реєструється незмінений активний інгредієнт та його деполімеризовані та десульфатовані метаболічні елементи.

Спосіб застосування та дози

Під час активних фаз важких захворювань.

А) проведення підшкірних ін'єкцій.

Зазвичай 1 ампулу препарату (0,1 г) вводять підшкірно з 12-годинними інтервалами. У критичних станах, особливо у разі активної фази емболії або гострих порушень кровообігу всередині артерій, що загрожують життю, 0,1 г препарату можна вводити підшкірно в перший день терапії з мінімальними 8-годинними інтервалами. Після зменшення інтенсивності гострих симптомів дозу поступово зменшують до 1 ампули (0,1 г) на добу. Часто терапію у зазначеному дозуванні продовжують протягом 10 днів.

Голку вводять під прямим кутом у шкірну складку на бічній або передній стінці очеревини (складка утворюється між вказівним і великим пальцями). Крім того, ін'єкції можна робити в область стегна або плеча. Ін'єкцію слід робити на низькій швидкості.

Тривалість терапії підбирається відповідно до тяжкості захворювання та його походження. При складних патологіях, що протікають в активній фазі, використовуються інфузії або ін'єкції вищевказаних дозувань (терапія триває максимум 10 днів).

Б) внутрішньовенні ін'єкції попередньо розведених рідин.

Протягом 1-2-го дня слід вводити 0,3 г препарату на 24 години. Протягом 3-6-го дня – 0,2 г на 24 години. Препарат розчиняють у 5% розчині глюкози або 0,9% ізотонічній рідині.

Дозування може бути змінено з урахуванням індивідуальних особливостей пацієнта.

При гострих захворюваннях, що загрожують життю, дозу препарату (0,1 г) можна ввести шляхом початкової болюсної ін'єкції.

Ліки необхідно вводити одразу після їх розчинення.

Введення при хронічній або підгострій формах захворювання.

Часто використовується 1 ампула (0,1 г) 3 рази на тиждень протягом 21-28 днів. Потім ін'єкції проводяться через довший інтервал, особливо якщо терапія проводиться разом з пероральним прийомом таблеток препарату.

Ін'єкції проводяться протягом кількох тижнів.

• Застосування для дітей

Немає інформації щодо застосування препарату в педіатрії, тому його не призначають цій підгрупі.

Використання Пентосан полісульфат sp 54 під час вагітності

Немає інформації щодо введення Пентосан полісульфату SP 54 під час грудного вигодовування або вагітності. Активний елемент препарату не проникає через плаценту. Випробування на тваринах не виявили розвитку фетотоксичної або ембріотоксичної активності. Препарат можна призначати вагітним жінкам лише за суворими показаннями.

У період терапії введенням препарату необхідно припинити грудне вигодовування.

Люмбальна або епідуральна анестезія під час пологів не може проводитися жінкам, які приймають антикоагулянти.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість, пов'язана з полісульфатом натрію пентозану або іншими компонентами препарату;
• тромбоцитопенія 2 типу в анамнезі, пов’язана з впливом натрієвої солі пентозану полісульфату або гепарину;
• кровотеча;
• діатез, що має геморагічну форму;
• стани гемофільного походження;
• виразкові ураження або кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту;
• нещодавній внутрішньомозковий крововилив;
• операції на очах, спинному мозку або головному мозку;
• спінальна анестезія;
• підозра на наявність новоутворення з можливістю кровотечі;
• наявність важких патологій, що вражають нирки, печінку або підшлункову залозу;
• підгостра форма ендокардиту інфекційного походження;
• загроза викидня або схильність до викидня;
• підозра на передлежання плаценти або можливість її передчасного відшарування;
• інші ризики, пов'язані з вагітністю.

Побічна дія Пентосан полісульфат sp 54

Основні побічні ефекти:

• ураження кровоносної та лімфатичної системи: гематоми, тромбоз глибоких вен, тривалі кровотечі, тромбоемболія та тромбоцитопенія з'являються спорадично;
• порушення, пов'язані з функціонуванням нервової системи: ішемічний інсульт спостерігається спорадично;
• проблеми з функцією серця: зрідка розвиваються вади серця, інфаркт міокарда або серцева недостатність;
• судинні розлади: іноді може виникати аортальний стеноз або переміжна кульгавість;
• симптоми, пов'язані з шлунково-кишковим трактом: зрідка спостерігаються блювота або нудота;
• ураження підшкірних шарів та епідермісу: зрідка розвиваються ознаки алергії або алопеції;
• системні порушення та прояви в області ін'єкції: ізольована гематома та біль у зоні ін'єкції;
• порушення з боку жовчовивідних шляхів та печінки: зрідка реєструється підвищення рівня внутрішньопечінкових ферментів;
• Інші: епізодично можуть виникати гіперпное, лихоманка, артралгія або порушення функції нирок.

Передозування

Ознаками інтоксикації є поява гематом, а також зовнішня або внутрішня кровотеча.

З урахуванням тяжкості проявів передозування дозу зменшують або терапію припиняють. Дію натрієвої солі пентозану полісульфату можна нейтралізувати, використовуючи відповідний об'єм протаміну сульфату.

Взаємодія з іншими препаратами

У разі спільного застосування препарату з гепарином або іншим антикоагулянтом може спостерігатися посилення антикоагулянтних властивостей.

Умови зберігання

Пентосан полісульфат sp 54 необхідно зберігати в місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – максимум 25°C.

Термін придатності

Пентозан полісульфат sp 54 можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва лікувальної речовини.

Аналоги

Аналогом препарату є Тромбоцид.