Сальбутамол

Розглянутий у цій статті препарат класифікується як синтетичний препарат, розроблений для надання невідкладної медичної допомоги. Сальбутамол – це препарат з протизапальними властивостями, який належить до групи клінічних фармакологічних засобів з бронходилататорними та муколітичними властивостями. Сальбутамол – це препарат, що класифікується як бета-2-адреноміметик.

Будь-яке захворювання більшою чи меншою мірою впливає на якість нашого життя. Тому, щоб не погіршувати клінічну картину, при перших нападах бронхіальної астми з проявами бронхоспазму необхідно негайно звернутися до спеціаліста. Не знаючи фармакодинаміки препарату та особливостей його взаємодії з іншими препаратами, не слід займатися самолікуванням. Таке ставлення до терапії може призвести до серйозних ускладнень, що погіршують стан пацієнта. Тільки кваліфікований спеціаліст, спираючись на клінічну картину та стан здоров'я й анамнез пацієнта, може призначити справді ефективний та мінімально безпечний протокол терапевтичної терапії. Сальбутамол – це високоякісний препарат з бронходилатуючими та муколітичними властивостями, який ефективно зупиняє або запобігає нападам спазму тканинних структур бронхів. Він покращить стан пацієнта, повернувши його до нормального життя, але не слід відхилятися від рекомендацій, даних лікуючим лікарем.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Сальбутамол

Перш ніж починати розробку будь-якого препарату, необхідно зрозуміти, якими мають бути показання до застосування сальбутамолу, і, відповідно, якими фармакологічними характеристиками він повинен володіти.

Отже, маючи необхідні хімічні та біологічні характеристики, сальбутамол може бути використаний у лікуванні таких патологічних захворювань:

1. Профілактика виникнення спазмів бронхіальної астми при будь-якій формі її перебігу.
2. Безпосереднє полегшення нападів задухи.
3. Покращення стану пацієнта при наявності обструктивних процесів в організмі пацієнта, що характеризується звуженням або повною закупоркою прохідного отвору просвітів у бронхах. Терапія ефективна, якщо процес обструкції є оборотним.
4. Профілактика можливих ускладнень бронхіту.
5. Бронхообструктивний синдром у молодих пацієнтів.
6. Емфізема легень – це підвищена повітропроникність легеневої тканини.
7. Передчасне акушерство, яке пов'язане з високим тонусом скоротливої діяльності матки. Цей патологічний збій під час вагітності становить загрозу життєздатності плода. Ця патологія особливо небезпечна, якщо термін вагітності жінки менше 37 тижнів.
8. Зниження частоти серцевих скорочень у новонародженого під час акушерства на різних етапах пологового процесу.
9. Низький тонус функціональної активності шийки матки. Істміко-цервікальна недостатність.
10. Профілактичні заходи, що проводяться безпосередньо перед хірургічним втручанням, що впливає на матку жінки, яка зараз виношує дитину.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Форма випуску

В основному сальбутамол, активною хіміко-фармакологічною сполукою якого є сальбутамол, а також інші препарати, розроблені на основі цієї хімічної речовини, представлені в аерозолях. Ця форма випуску є однією з найбільш «затребуваних», оскільки вона дуже зручна та проста у використанні. Аерозольна форма містить, крім основної активної хімічної сполуки, також фтортрихлорметан та дифтордихлорметан, а також етанол та олеїнову кислоту.

Сальбутамол випускається виробником у формі алюмінієвого флакона, оснащеного захисним ковпачком, який одночасно функціонує як дозуючий пристрій. Щоб розпорошити лікарський препарат у ротову порожнину та горло, потрібно лише натиснути на дозатор, і він «видасть» кількість ліків, яка дорівнює 0,1 мг. Тобто, 0,1 мг – це одне натискання – це одна доза.

Ще однією формою випуску препарату є таблетка, яку можна знайти на полицях аптек у двох дозуваннях активної речовини: 2 мг або 4 мг на одиницю ліків. Форма упаковки для дозування 2 мг – блістер по 15 штук, які упаковані в картонну коробку з двома блістерами. Форма упаковки для дозування 4 мг – скляний флакон.

Набагато рідше, але все ж, Сальбутамол також використовується у вигляді ін'єкційного розчину, який використовується для внутрішньовенних крапельних введень.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинаміка

При правильному дозуванні сальбутамол ефективно активує роботу бета 2 - адренорецепторів, розташованих на поверхневому шарі бронхіальної вистилки. Такі рецептори є в м'язових тканинах матки, і вони також обслуговують кровоносні судини.
Фармакодинаміка Сальбутамол допомагає блокувати вивільнення активних хімічних сполук з тучних клітин, яке відбувається протягом тривалого періоду часу.

Дія препарату дозволяє збільшити життєву ємність легень. Цей параметр вимірюється, якщо при глибокому вдиху вимірюється об'єм повітря, що видихається без особливих зусиль.

Сальбутамол допомагає запобігти спазму бронхів, а якщо такий напад виникає, активно зупиняє його за лічені хвилини. Діюча речовина знижує опір дихальних шляхів, блокуючи реактивність бронхів.

Сальбутамол дещо розріджує мокротиння, що накопичується в бронхах, сприяючи її виведенню. Він дозволяє стимулювати функціонування клітинних структур миготливого епітелію, що запобігає провокуванню розвитку бронхоспазму, спричиненого алергічною реакцією організму пацієнта на зовнішній подразник. За певних факторів препарат здатний впливати на синтез інсуліну в крові (зростання рівня глюкози) та розщеплення глікогену (а саме ліпідів), що дуже важливо для пацієнтів з діабетом. Бувають ситуації, коли клінічна картина на тлі терапії, протокол якої включає сальбутамол, показує зниження кількості калію в плазмі крові пацієнта.

Бета-адренергічні агоністи, до яких належить розглянутий препарат, мають цілеспрямований вплив на β2 адренорецептори.

Порівняно з іншими препаратами цієї групи, сальбутамол не має значного впливу на компоненти серцево-судинної системи. Це стосується як інотропного, так і хронотропного ефектів. При лікуванні цим препаратом не спостерігається патологічних змін показників артеріального тиску. Під впливом цього ліки в деяких випадках спостерігається незначне збільшення діаметра коронарних судин серця.

Розглянутий препарат ефективно працює над зниженням тонусу та інтенсивності скорочення міометрія, впливаючи на цей орган жіночої репродуктивної системи токолітично.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокінетика

Висока ефективність фармакокінетики сальбутамолу демонструється тим фактом, що терапевтичний результат, у разі аерозольного введення, починає спостерігатися вже протягом перших хвилин дії препарату. Максимальна ефективність досягається через півгодини-годину з моменту введення препарату. Цей показник безпосередньо залежить від індивідуальних особливостей організму кожного конкретного пацієнта. Дія препарату, що використовується у формі аерозолю, спостерігається ще протягом трьох годин.

Якщо форма застосування – таблетки, то таке введення є більш тривалим, і ефективність клінічної картини захворювання може тривати від шести до восьми годин. Але при прийомі таблеток є й недоліки, порівняно з аерозолем – лікарський ефект настає лише через півгодини після їх прийому.

У разі призначення аерозольної форми введення введена речовина досить швидко всмоктується в кров, але в цьому випадку концентрації сальбутамолу в крові пацієнта, що визначаються під час дослідження, не спостерігаються або виявляються в дуже малих дозах.

Діюча речовина розглянутого препарату демонструє низький відсоток (лише 10%) зв'язування з білками крові. Процеси метаболізму сальбутамолу відбуваються в печінці під час його первинного проходження. Основним метаболітом основної хімічної сполуки препарату є неактивний сульфатний кон'югат.

Основним шляхом виведення препарату є утилізація метаболітів більшою мірою та незміненої речовини меншою мірою через нирки разом із сечею. Невелика їх кількість виводиться з організму пацієнта разом із жовчю або калом.

Період напіввиведення (T1 _/2 ) цього препарату становить від двох до семи годин. Цей показник суттєво залежить від особливостей здоров'я організму пацієнта на момент терапії.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Якщо анамнез пацієнта показує необхідність додавання до лікування препарату Сальбутамол, лікар, залежно від картини лікування та стану пацієнта, обирає найефективніший спосіб введення та дозу препарату.

При призначенні ліків у формі аерозолю допускається прийом однієї або двох доз ліків, що відповідає одному або двом натисканням на ковпачок – дозатор аерозольного балона відповідно. Для зняття бронхоспазму – цього цілком достатньо. Якщо через десять хвилин покращення стану пацієнта не настає, то допускається ще одна доза ліків у тому ж дозуванні. Потім необхідно витримувати інтервал в інгаляціях не менше чотирьох-шести годин (краще, якщо можливо, витримувати шість). Кількість інгаляцій протягом дня не повинна перевищувати шести процедур.

При призначенні препарату у формі таблеток як бронходилататора дорослим та підліткам, яким вже виповнилося 12 років, рекомендована доза становить 2-4 мг (одна таблетка, враховуючи концентрацію активної речовини), що приймається перорально три-чотири рази на день.

За терапевтичної необхідності кількість препарату можна збільшити до 8 мг (4 таблетки по 2 мг або 2 таблетки по 4 мг), що приймається чотири рази на день. Отже, максимальна добова кількість препарату, яку пацієнт може прийняти протягом одного дня, становить 32 мг.

Для маленьких пацієнтів віком від шести до 12 років рекомендується приймати 2 мг (одну таблетку) три-чотири рази на день, для дітей віком від двох до шести років – від 1 до 2 мг тричі на день.

Як токолітичний засіб сальбутамол застосовують внутрішньовенно крапельно в дозуванні 1–2 мг.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Використання Сальбутамол під час вагітності

Якщо вагітність жінки ускладнена бронхіальною астмою, то застосування сальбутамолу під час вагітності цілком допустиме, але ліки слід приймати в суворій відповідності до призначених терапевтичних дозувань. При цьому вагітна жінка повинна перебувати під постійним наглядом лікаря – гінеколога, який спостерігає за її вагітністю.

Раніше жінкам з таким діагнозом в історії хвороби суворо заборонялося вагітніти та виношувати дитину. Сучасні жінки з такими проблемами мають можливість стати матерями завдяки такому препарату, як Сальбутамол. Він ефективно запобігає виникненню або зупиняє напад бронхоспазму, що вже розпочався.

Розглянутий медикамент також використовується, якщо у вагітної жінки почалися передчасні пологи. Особливо це стосується ситуацій, коли термін вагітності менше 37 тижнів. Сальбутамол також допомагає, коли лікар діагностує у майбутньої матері плацентарну недостатність.

Але слід чітко пам'ятати, що ліки може призначати лише лікар і лише в ситуації, коли терапевтичний ефект від його прийому для вагітної жінки значно перевищує шкоду, яка може загрожувати її майбутній дитині.

На сьогоднішній день немає достовірних даних про вплив сальбутамолу на розвиток плода на ранніх термінах вагітності. Тому акушер-гінеколог воліє уникати призначення цього препарату в першому триместрі вагітності та особливо обережний у цьому плані протягом другого триместру.

Діюча речовина вільно проникає в грудне молоко жінки, тому якщо жінці необхідна терапія в період, коли вона годує новонароджену дитину грудним молоком, необхідно припинити грудне вигодовування та перевести дитину на штучне вигодовування, на щастя, сучасний ринок продуктів харчування пропонує широкий асортимент дитячого харчування.

Протипоказання

Розглянутий препарат являє собою синтетичну хімічну сполуку, що має хімічно активну речовину, яка впливає на організм пацієнта. Але повністю виключити його вплив на інші органи та системи неможливо, особливо якщо мова йде про таблетовану форму введення препарату в організм пацієнта. Тому існують також
протипоказання до застосування сальбутамолу, які зумовлені:

1. Вік пацієнта. Наприклад, ліки у формі аерозолю не можна призначати дітям віком до двох років, тоді як таблетована форма та інгаляційний порошок заборонені для дітей віком до чотирьох років.
2. Передчасне відшарування плаценти у вагітної жінки.
3. Індивідуальна непереносимість компонентів препарату.
4. Загроза викидня, яка виникає в першому або другому триместрі вагітності.
5. Маткова кровотеча у третьому триместрі вагітності.
6. Пізній токсикоз.

В інших випадках під час вагітності застосування цього препарату здійснюється під пильним наглядом лікаря.

Сальбутамол слід з особливою обережністю призначати людям, які страждають на тахіаритмію, а також тим, хто має в анамнезі серйозні проблеми із серцем (наприклад, аортальний стеноз, гостру серцеву недостатність, хвороби серця, міокардит). Під наглядом лікаря розгляданий препарат слід приймати також, якщо пацієнт страждає на діабет, артеріальну гіпертензію, ураження зорового нерва (глаукому), тиреотоксикоз (надлишок гормонів щитовидної залози в організмі).

Якщо існує терапевтична потреба у скороченні інтервалу між прийомами препарату (такий крок має бути винятковим та клінічно обґрунтованим) або збільшенні його дозування, ці зміни повинні бути скориговані спеціалістом. Прийом препарату зі зміненим протоколом лікування повинен здійснюватися під постійним наглядом лікаря.

Під час терапії сальбутамолом були випадки розвитку гіпокаліємії. Тому при лікуванні бронхіальної астми слід регулярно контролювати рівень кальцію в крові пацієнта. Ймовірність розвитку цього патологічного відхилення тим вища, чим вираженіша гіпоксія.

[ 20 ], [ 21 ]

Побічна дія Сальбутамол

Прийом ліків іноді викликає неприємні побічні ефекти, які в деяких випадках вимагають негайного припинення прийому ліків та заміни їх іншим аналогом. Або ж коригується дозування, або проводиться симптоматичне лікування.

Побічні ефекти сальбутамолу різноманітні.

Переважно можна зустріти наступне:

• Тремор верхніх (переважно) та нижніх кінцівок. Цей симптом досить поширений при прийомі препаратів, що впливають на бета-адренорецептори. Він значною мірою залежить від дозування прийнятого препарату.
• Пацієнт може відчувати внутрішнє тремтіння.
• Підвищена частота серцевих скорочень.
• Проблеми зі сном.

Дещо рідше спостерігається:

• Запаморочення.
• Дратівливість.
• Больові симптоми, що вражають область голови.
• Нудота, а якщо вона особливо сильна, то й позиви до блювоти.
• Збільшення діаметра поперечного перерізу периферичних судин головного мозку.
• Сонливість.
• Гіперемія шкірних покривів.

Досить рідко, але можуть траплятися такі явища:

• Ангіодентний набряк.
• Галюцинації.
• Різке падіння артеріального тиску, що призводить до непритомності та колапсу.
• Напад бронхіального спазму.
• Гіперчутливість та алергічна реакція організму: кропив'янка, свербіж, висип на шкірі та інші.
• Нестабільний психологічний стан.
• Фібриляція шлуночків.
• Серцево-судинна недостатність.
• Гіпокаліємія – це зниження рівня калію в крові пацієнта.
• Підвищена гіперактивність у молодих пацієнтів.
• Подразнення слизової оболонки рота та глотки.
• Надшлуночкова екстрасистолія.
• М'язові судоми.

Якщо пацієнт або його родичі починають спостерігати появу одного або кількох симптомів з цього списку, їм слід негайно повідомити про це свого лікаря.

[ 22 ]

Передозування

Якщо рекомендовані дози прийнятого препарату були порушені, або через індивідуальні особливості організму пацієнта та його історію хвороби, прийом сальбутамолу може призвести до передозування препаратом, що проявляється його симптомами.

При прийомі ліків у таблетованій формі можна очікувати таких патологічних проявів:

1. Поява підвищеного серцевого ритму.
2. Порушення серцевого ритму.
3. Судоми.
4. Патологічна зміна показників артеріального тиску: як у бік різкого підвищення, так і в бік швидкого зниження цих значень.
5. Запаморочення.
6. Безсоння.
7. Тремор верхніх кінцівок.
8. Больові симптоми в області серця.
9. Існує високий ризик розвитку гіпокаліємії.

Надлишок активної речовини в організмі пацієнта після прийому ліків у формі аерозолю може викликати надмірну стимуляцію b-адренорецепторів, а також симптоми, подібні до описаних вище.

Лікувальна терапія, при появі ознак передозування, складається з кількох пунктів.

1. Припинення прийому препарату, який спричинив побічні ефекти.
2. Проведення заходів щодо надання першої медичної допомоги: промивання шлунка, введення адсорбційних матеріалів (наприклад, активованого вугілля).
3. Призначення відповідної симптоматичної терапії. Потерпілому дають антидот – препарат, що належить до групи кардіоселективних b-адреноблокаторів. Але всі ці препарати необхідно призначати дуже обережно, особливо якщо в анамнезі пацієнта є така патологія, як бронхоспазм.
4. Якщо необхідно продовжити лікування основного захворювання, призначається інший препарат, який має бронходилатаційні та муколітичні властивості, але має дещо інші характеристики. Дозування препарату також коригується.
5. Оскільки під час прийому сальбутамолу може розвинутися тяжка гіпокаліємія, необхідний регулярний контроль кількісного вмісту калію в сироватці крові.
   

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Деякі люди навіть не замислюються про це, коли на тлі одного лікування починають приймати препарати іншої фармакологічної спрямованості. Наприклад, лікуємо бронхіт, шлунок схопив, людина, не замислюючись, починає самостійно пити ліки від шлункової патології. А потім починає дивуватися, що з'являються інші патологічні симптоми або терапевтична ефективність слабка.

Тому перед призначенням конкретного препарату необхідно знати взаємодію сальбутамолу з іншими препаратами, щоб запобігти розвитку додаткових патологічних симптомів.

Некардіоселективні бета-адреноблокатори, фармакодинаміка яких спрямована на полегшення стенокардії, при паралельному прийомі з розглянутим препаратом діють взаємосупресивно, тобто при їх спільному застосуванні очікувана терапевтична ефективність у лікуванні будь-якого з цих захворювань не настає.

Одночасне застосування сальбутамолу та теофіліну призводить до підвищеної ймовірності розвитку таких негативних проявів, як порушення серцевого ритму та почастішання серцевих скорочень.

Якщо в одному протоколі лікування паралельно присутні глюкокортикостероїди та сальбутамол, можна очікувати розвитку гіпокаліємії. Подібний результат отримують при спільному прийомі розглянутого препарату з діуретиками, тобто їх спільне застосування може призвести до різкого падіння рівня калію в крові пацієнта.

Враховуючи, що препарат, призначений для купірування бронхоспазму, має подразнюючу дію на симпатичну нервову систему, пацієнтам, чий анамнез обтяжений епілептичними нападами, ураженням зорового нерва (глаукомою), патологічними змінами, що впливають на серцево-судинну систему, а також гіпертиреозом (ендокринологічним синдромом, спричиненим гіперфункцією щитовидної залози), на тлі основного лікування, слід бути особливо обережними при призначенні способу застосування та дозування сальбутамолу.

Також слід зазначити, що якщо прийом розглянутого препарату не приносить очікуваного результату або його дія триває менше трьох годин, у такій ситуації необхідно повідомити про це лікаря.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Умови зберігання

Купуючи цей лікарський засіб, необхідно звернути увагу на умови зберігання сальбутамолу в домашніх умовах. Адже від того, наскільки суворо дотримуються рекомендації, наведені в інструкції, що додається до препарату, залежить якість збережених фармакологічних властивостей, які повинні відповідати властивостям, що додаються до нього протягом усього терапевтичного періоду.

Таких рекомендацій кілька:

1. Ліки необхідно зберігати в прохолодному місці, де температура в кімнаті не перевищує +25 °C.
2. Приміщення, де зберігається сальбутамол, має бути сухим.
3. Місце зберігання не повинно піддаватися впливу прямих сонячних променів.
4. Протягом усього експлуатаційного періоду необхідно захищати аерозольний балончик (для аерозольного введення препарату) від падіння та від деформації упаковки.
5. Препарат не повинен бути доступним для маленьких дітей.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Термін придатності

Після придбання лікарського засобу обов'язково слід ознайомитися з датами виробництва ліків і особливо звернути увагу на кінцеву дату ефективного використання, яка має бути відображена на упаковці будь-якого продукту. Якщо ця дата закінчилася, даний лікарський засіб не слід використовувати в майбутньому. Термін придатності даного Сальбутамолу, залежно від виробника, який випустив цей препарат на фармацевтичний ринок, може становити від півтора до чотирьох років.

[ 40 ], [ 41 ]