Тауредон

Препарати золота, до яких належить Тауредон, використовуються для полегшення стану пацієнтів з ревматоїдним артритом.

Показання до застосування Тауредона

Вже понад 80 років Тауредон використовується для покращення стану пацієнтів з ревматоїдним артритом, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит, а також псоріатичний артрит.

Форма випуску

Золотий препарат Тауредон випускається у формі ін'єкційного розчину – це жовтувата прозора лікарська рідина, діючою речовиною якої є натрію ауротіомалат. Розчин розфасований у скляні ампули по 0,5 мл. Прозора клітинна пластина містить п'ять ампул Тауредону. Картонна коробка містить дві клітинні пластини.

Одна ампула може містити різні дозування препарату:

• Тауредон® 10: одна ампула містить 10 мг активного інгредієнта (ця кількість відповідає 4,53 мг золота).
• Тауредон® 20: ампула містить 20 мг активного інгредієнта (ця кількість відповідає 9,06 мг золота).
• Тауредон® 50: ампула містить 50 мг активного інгредієнта (ця кількість відповідає 22,65 мг золота).

Вода для ін'єкцій виступає допоміжним компонентом.

Фармакодинаміка

Препарат на основі сполуки золота має здатність пригнічувати вироблення антитіл у лімфоцитах та плазматичних клітинах. Тауредон вважається ключовим препаратом у терапевтичних схемах, що використовуються для лікування аутоімунних захворювань.

Тауредон провокує пригнічення антиген-індукованої активації лімфоцитних клітин, пригнічує фагоцитоз моноцитів і гранулоцитів, нормалізує мембрани лізосом, зміцнює колагенові волокна із заповненням імуноактивних зон, що може дати поштовх розвитку аутоімунного процесу.

Тауредон слід приймати тривало: перші ознаки покращення стану можуть спостерігатися лише через 9-17 тижнів лікування, при загальній курсовій дозі золота 300-800 мг.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація Тауредону в сироватці крові виявляється через 3-6 годин після введення. Підвищений вміст золота спостерігається в тканинних шарах ретикулоендотеліальної системи.

Відносно велика кількість препарату реєструється в надниркових залозах та в кірковій речовині ниркової паренхіми. Незначна кількість золота відзначається в м'язовій та кістковій тканині.

Тауредон майже повністю зв'язується з білками плазми. Через 24 години в крові виявляється приблизно 75% від рівня, зафіксованого через шість годин після ін'єкції.

В середньому, 83-90% активного інгредієнта виводиться з організму через сечовидільну систему, і лише до 17% з калом.

Якщо тижнева доза Тауредону становить 50 мг, то рівноважна концентрація золота досягається через 6 тижнів. Якщо пацієнту роблять дві щотижневі ін'єкції по 25 мг, то рівень золота в сироватці крові перед наступною ін'єкцією може становити близько 3,5 мкг на мл.

Період напіввиведення Тауредону може становити близько 27 днів.

Спосіб застосування та дози

Ін'єкцію Тауредону проводять глибоко в сідничний м'яз. Інші способи введення препарату не практикуються.

Вміст ампули не можна піддавати дії тепла.

Стандартних дозувань Тауредону немає: кількість препарату підбирається суворо індивідуально.

З урахуванням кінетичних даних лікування Тауредоном починається з пробного введення – для оцінки переносимості препарату, вибору правильного дозування. Потім лікар визначає підтримуючу дозу Тауредону, яка могла б забезпечити стабільний вміст золота в кровоносній системі та тканинах.

Найчастіше на першому етапі лікар призначає дві ін'єкції Тауредону на тиждень, за такою схемою:

• I-III ін'єкція передбачає введення 10 мг ліків (Тауредон 10);
• IV-VI ін'єкція передбачає введення 20 мг препарату (Тауредон 20);
• з VII ін'єкцій по 50 мг препарату (Тауредон 50) двічі на тиждень, або по 100 мг один раз на тиждень (два прийоми Тауредону 50).

Цю кількість препарату слід підтримувати до досягнення видимого ефекту, але не слід перевищувати загальну кількість 1600 мг. Якщо загальна кількість вже досягнута, а клінічне полегшення не настало, то подальше лікування препаратом Тауредон вважається недоцільним.

Якщо клінічне покращення очевидне, то призначається подальше підтримуюче лікування щомісячною дозою 100 мг або 50 мг один раз на два тижні. Така терапія може тривати кілька місяців або навіть років, на розсуд лікаря.

У педіатрії Тауредон призначають до стадії насичення по 0,7-1 мг на кг ваги дитини на тиждень. У варіанті підтримуючого лікування використовується дозування 1 мг на кг ваги 1-2 рази на місяць.

Прийом Тауредону дітям припиняють, якщо протягом 6-9 місяців клінічний ефект від лікування не настає.

[ 1 ]

Використання Тауредона під час вагітності

Вагітність та період лактації є протипоказаннями для лікування препаратом Тауредон.

Протипоказання

• Порушення кровотворних процесів.
• Порушення функції нирок та тяжкі захворювання печінки.
• Туберкульоз легень в активній фазі.
• Поширені патології сполучної тканини (колагенози).
• Схильність до алергічних реакцій, гіперчутливість до сполук важких металів та золота.
• Виразковий ентероколіт та коліт.
• Цукровий діабет з ускладненнями.
• Періоди вагітності та лактації.

Побічна дія Тауредона

Приблизно 30% пацієнтів відчувають побічні ефекти під час прийому Тауредону. Ці ефекти можуть включати:

• дерматит, виразки в роті;
• білок у сечі;
• свербіж шкіри;
• анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
• застій жовчі, порушення функції печінки, панкреатит;
• посилене випадіння волосся, підвищена реакція на ультрафіолетові промені.

На самому початку лікування можуть спостерігатися тимчасові симптоми, такі як почастішання серцевого ритму, шкірні висипання, головний біль, лихоманка, зниження артеріального тиску та біль в епігастральній ділянці.

Якщо побічні ефекти будуть серйозними, лікар може переглянути призначення та скасувати Тауредон.

Передозування

Передозування препарату Тауредон є відносно поширеним явищем, навіть при звичайній терапії. У більшості випадків ознаки передозування є більш вираженими побічними ефектами.

Якщо під час ін'єкцій Тауредону у пацієнта виникає апластична анемія, агранулоцитоз та тромбоцитопенія, або розвивається ентероколіт, то йому можуть призначити переливання крові з подальшим лікуванням глюкокортикостероїдами. Для прискорення виведення золота з кровоносної системи та тканин призначають димеркапрол або H-ацетилцистеїн.

Якщо у пацієнта розвивається вазомоторна реакція з різким зниженням артеріального тиску, то потрібна термінова протишокова терапія.

Взаємодія з іншими препаратами

Ін'єкції Тауредону часто викликають численні побічні ефекти. Щоб не збільшувати частоту цих ефектів, препарат не слід поєднувати з деякими іншими речовинами:

• фенілбутазон;
• цитостатичні препарати;
• метамізол;
• фотосенсибілізуючі агенти.

Тауредон може погіршити терапевтичний ефект D-пеніциламіну.

[ 2 ], [ 3 ]

Умови зберігання

Зберігайте Тауредон у затемненому приміщенні за температури від +15 до +25°C. Ліки не повинні бути в недоступному для дітей місці.

[ 4 ]

Термін придатності

Тауредон можна зберігати до 3 років з дати виробництва.