Тегретол

Тегретол – це протиепілептичний препарат.

Показання до застосування Тегретола

Тегретол застосовується в лікуванні багатьох патологій:
1. Епілепсія;
2. Алкогольна абстиненція;
3. Запалення трійчастого (первинне або при розсіяному склерозі) та язикоглоткового нерва (первинне);
4. Маніакальні стани (профілактика ускладнень та зменшення клінічних проявів);
5. Дегенеративно-дистрофічне ураження нервових волокон діабетичної етіології з больовим симптомом;
6. Нецукровий діабет;
7. Можливе застосування:

• психічні розлади;
• агресивна поведінка у пацієнтів з депресією;
• тривога;
• біль нейрогенного походження;
• профілактика мігрені.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Ліки випускаються у трьох формах – сироп, таблетки та капсули. Сироп розфасований у флакони по 100 мл, кожна упаковка містить одну штуку та мірну ложку. Капсули та таблетки розфасовані в блістери по десять одиниць, кожна упаковка може містити від трьох до п’яти таблеток.

Фармакодинаміка

Діючою речовиною Тегретолу є карбамазепін, але інформації про його механізм недостатньо. Основний ефект полягає в блокуванні натрієвих каналів, в результаті чого запобігаються натрійзалежні потенціали в ослаблених нейронах. Крім того, Тегретол регулює мембрани збуджених нервових волокон, пригнічує утворення вторинних нейрональних розрядів і тим самим зменшує синаптичну провідність збуджуючих імпульсів.
Регуляція нейрональних мембран, зниження рівня глутамату зумовлює протисудомну дію препарату. Але пригнічення дофаміну та норадреналіну зумовлює антиманіакальний ефект.
При лікуванні більшості неврологічних патологій Тегретол проявляє нейтропну активність. Він також полегшує больові напади при запаленні трійчастого нерва первинної або вторинної етіології. Препарат підвищує поріг спастичної готовності, знижується при алкогольній абстиненції, і завдяки цьому зменшується тремор, зменшується нервозність, покращується хода.
При центральному цукровому діабеті препарат зменшує відчуття спраги у пацієнтів та зменшує об'єм сечовипускання.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокінетика

Тегретол абсорбується повністю, але з різною швидкістю у пацієнтів. Максимальна біодоступність може досягати ста відсотків. Концентрація досягає максимального значення через дванадцять годин. А стабільних положень – через один-два тижні. Але варто зазначити, що ці показники залежать від багатьох факторів (наприклад, стан пацієнта до лікування, тривалість та схема терапії).
Карбамазепін реагує з білками сироватки крові на сімдесят-вісімдесят відсотків. Решта двадцять-тридцять відсотків відносяться до концентрації незміненої речовини в спинномозковій рідині та слині. У грудному молоці концентрація препарату становить близько 25 – 60% і відповідає рівню в сироватці крові. Крім того, Тегретол проходить через плацентарний бар'єр.
Метаболізм відбувається в печінці. Період напіввиведення становить близько 36 годин, але при тривалому застосуванні він зменшиться до 16-24 годин. При дозуванні 400 мг 72% виводиться з сечею, 28 – з калом.
Через високу швидкість виведення препарату дітям можуть знадобитися вищі дози, ніж дорослим (залежно від ваги дитини на кг).
Немає інформації про те, чи потрібна корекція дози для геріатричних пацієнтів або пацієнтів з патологічними змінами функції печінки чи нирок.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки слід приймати перорально, запиваючи лише невеликою кількістю води. Для рівномірного розподілу активної речовини в сиропі його слід збовтати перед вживанням (після щільного закриття флакона). Ліки можна використовувати як мототерапію.
Сироп застосовують пацієнтам, які мають труднощі з ковтанням, або тим, кому потрібне точне дозування в схемі лікування. Лікування слід починати з малих доз, оскільки щільність карбамазепіну в сиропі зростає сильніше (порівняно з таблетками). Для цього добову дозу можна розділити на три застосування. Якщо цього не зробити, можуть виникнути небажані ефекти.
Збільшити дозування потрібно буде, якщо виникне потреба перейти з Тегретолу на Тегретол CR, а також доцільно перейти на мототерапію. Це пояснюється тим, що в цій формі при незначних або міоклонічних судомах ліки не мають бажаного ефекту.
Лікування, під контролем рівня концентрації ліків, слід починати з мінімальних доз, поступово їх збільшуючи. Якщо використовується комбінована терапія, також необхідно починати з мінімальних доз.

Таким чином, початкова добова доза повинна становити не більше 0,2 г препарату, розділеного на два прийоми. Потім її можна поступово збільшувати, в середньому 0,8-1,2 грама споживається за два або три прийоми. За необхідності дозу можна збільшити до двох грамів.
У педіатрії (діти до чотирьох років) лікування починають з максимальної дози 0,06 мг на добу, з поступовим збільшенням на 0,02-0,06 мг не частіше одного разу на два дні. У старшому віці лікування починають з 0,1 грама на добу, зі збільшенням на 0,1 грама на тиждень.
Для дітей до трьох років можна використовувати тільки сироп.

Максимальна добова доза при запаленні трійчастого нерва на початку лікування становить 0,4 грама. Потім її збільшують до зникнення болю (в середньому до 0,8 грама). Потім вона зменшується до тієї, яка може полегшити біль. Для літніх пацієнтів початкова добова доза становить не більше 0,2 грама.
Для лікування абстинентного синдрому використовується середня доза 0,6 грама (розділена на три прийоми). У важких випадках дозу можна збільшити до 0,4 грама на добу. Найчастіше в цьому випадку Тегретол застосовують разом із седативними та снодійними засобами. Потім, коли гострий період патологічного процесу мине, ліки можна використовувати як мототерапію.
При нецукровому діабеті головного мозку (якщо він пов'язаний зі збільшенням кількості сечі та постійною спрагою) доза починається з 0,4-0,6 грама на добу. У цьому випадку доза для дітей підбирається індивідуально.
Доза, розділена на два-чотири застосування на добу та становить 0,4-0,8 грама, використовується для полегшення болю, спричиненого діабетичною нейропатією.
Для лікування маніакальних станів використовують добову дозу до 1,6 грама, швидко її збільшуючи. Для підтримки стану пацієнта дозу збільшують поступово, для нормальної переносимості терапії.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Використання Тегретола під час вагітності

Перед застосуванням препарату Тегретол необхідно ретельно оцінити можливу користь для матері з ризиком для розвитку дитини. Це особливо важливо в першому триместрі вагітності. При прийомі Тегретолу необхідно додатково приймати фолієву кислоту до та під час періоду вагітності. Оскільки протиепілептичні препарати викликають значне зниження рівня цього вітаміну, в результаті у плода може розвинутися внутрішньоутробна патологія. Також є інформація, що через застосування протиепілептичних препаратів у новонароджених можуть розвинутися кровотечі. Тому в останні тижні вагітності майбутній матері необхідно призначати вітамін К1 для профілактики. Крім того, у
дітей можуть виникнути судоми або пригнічення дихання, якщо Тегретол приймати в поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами під час періоду вагітності. У новонародженого також може виникнути блювота, діарея або зниження апетиту, якщо мати приймала Карбамазепін під час вагітності. Найімовірніше, це буде проявом синдрому відміни.
Оскільки ліки потрапляють у грудне молоко, грудне вигодовування слід припинити під час його застосування.

Протипоказання

Препарат не слід застосовувати для лікування при наявності таких патологічних процесів:
1. Непереносимість фруктози;
2. Атріовентрикулярна блокада.
З обережністю його можна застосовувати у разі:
1. Патології серця;
2. Гіпотиреозу;
3. Підвищеного внутрішньоочного тиску;
4. Гестаційного періоду;
5. Періоду грудного вигодовування;
6. Похилого віку.

[ 11 ], [ 12 ]

Побічна дія Тегретола

При призначенні препарату Тегретол пацієнта слід попередити про можливе виникнення наступних побічних реакцій:

• розлад зору, що характеризується подвійним зір;
• порушення смаку;
• параліч, парестезія;
• алергія, анафілаксія;
• аритмія, низький або високий артеріальний тиск;
• депресія, агресія;
• дезорієнтація в просторі;
• астенія;
• еритродермія;
• біль в епігастральній ділянці;
• випорожнення кишечника;
• галюцинації (слухові або зорові);
• периферична нейропатія;
• тромбофлебіт, тромбоемболія;
• гіпергідроз;
• підвищена сонливість, астенія;
• агранулоцитоз;
• атаксія, м'язовий спазм;
• набряк;
• стоматит, сухість слизової оболонки рота, глосит;
• тремор;
• зниження сперматогенезу, імпотенція;
• порушення функції нирок, анурія, гематурія;
• печінкова недостатність;
• запалення підшлункової залози;
• васкуліт;
• артралгія;
• глаукома, ністагм;
• лімфаденопатія, лейкемія, анемія;
• дерматити різного походження;
• пневмонія;
• фоточутливість.

Зі збільшенням дозування побічні ефекти будуть посилюватися.

[ 13 ]

Передозування

При застосуванні доз, що перевищують рекомендовані для введення, у пацієнта, найімовірніше, виникнуть такі патологічні стани:
судоми, пригнічення ЦНС, дезорієнтація, збудження, гіперрефлексія, порушення мовлення, кома;

• Гіперглікемія;
• Гіпотермія;
• Тахікардія, гіпертензія або гіпотензія, зупинка серця;
• Набряк легень, пригнічення дихання,
• Блювання, дискінезія, затримка їжі у шлунку, зниження моторики шлунково-кишкового тракту, ацидоз;
• Ністагм, затуманення зору, мідріаз;
• Анурія, олігурія;
• Підвищений рівень креатинфосфокінази;
• Дизартрія, атаксія

Терапія симптоматична. Для оцінки ступеня передозування медичний персонал повинен виміряти концентрацію препарату в плазмі. Пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом у стаціонарі, де йому обов'язково промиють шлунок та дадуть сорбенти. При низькому артеріальному тиску внутрішньовенно введуть дофамін, а при гіпонатріємії - рідину для зменшення ризику набряку тканин мозку. Гемодіаліз не застосовується через його низьку ефективність. Але варто враховувати, що симптоми можуть знову з'явитися. Це пояснюється повільним всмоктуванням Тегретолу.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні Тегретолу в комбінації з певними лікарськими засобами можливі різні типи взаємодій:

• Клобаза, галоперидол, варфарин, кортикостероїди та інші препарати, що метаболізуються в печінці – Тегретол підвищує їх метаболізм та зменшує їхню дію.
• Фенітоїн – Тегретол знижує або, навпаки, підвищує концентрацію фенітоїну.
• Фенобарбітал – концентрація Тегретолу в сироватці крові знизиться;
• Макроліди, антагоністи кальцію – підвищують концентрацію Тегретолу.
• Метоклопрамід – посилює побічні ефекти.
• Гідрохлоротіазид, фуросемід – може виникнути побічна реакція у вигляді гіпонатріємії.
• Оральні контрацептиви – при одночасному прийомі їхня ефективність може знизитися, а також можуть виникнути кровотечі в середині менструального циклу.
• Алкогольні напої – побічні ефекти посиляться.

[ 22 ], [ 23 ]

Умови зберігання

Як сироп, так і таблетки слід зберігати в недоступному для дітей місці, дотримуючись температурного режиму (не вище 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Особливі вказівки

Відгуки
про Тегретол на фармацевтичному ринку вже досить давно, він зарекомендував себе як ефективний засіб. Особливо часто його призначають при епілепсії. Якщо пацієнту призначили цей препарат для лікування симптомів абстиненції, бажано використовувати його в умовах стаціонару під наглядом медичного персоналу.

Термін придатності

Препарат не можна використовувати для лікування після п'яти років з дати виробництва.